Начало >> Статьи >> Архивы >> Фармакологическая регуляция психических процессов

Исследования психотропной активности новых соединений - Фармакологическая регуляция психических процессов

Оглавление
Фармакологическая регуляция психических процессов
Фармакологическая регуляция психических процессов
Классификации психотропных средств
Характеристика спектра действия психотропных средств
Антидепрессанты
Транквилизаторы
Психостимуляторы и ноотропные препараты
Психотомиметические средства
Механизмы действия психотропных средств
Хроническое введение нейролептиков
Взаимодействие нейролептиков
Механизмы действия антидепрессантов
Влияние антидепрессантов на моноаминоксидазу
Хроническое введение антидепрессантов
Места связывания антидепрессантов
Механизмы действия солей лития
Механизмы действия транквилизаторов
Механизмы действия психотомиметиков
Немедиаторные механизмы действия психотропных препаратов
Взаимодействие психотропных средств с кальмодулином
Поиск веществ, действующих на центральную нервную систему
Исследования психотропной активности новых соединений
Первичная оценка психотропной активности новых соединений
Анализ результатов первичных испытаний и заключение об активности вещества
Исследования выявленных активных химических соединений
Конструирование потенциальных препаратов рецепторного действия
Фармакологическая регуляция эпилептического процесса
Отношение различных групп психотропных препаратов к эпилептической активности
Механизмы действия противоэпилептических средств
Методы поиска биологически активных противоэпилептических веществ
Новый тип стимулирующего действия веществ на процесс возбуждения
Сведения о потенциалозависимых и хемозависимых калиевых каналах
Фармакологические свойства аминопиридинов
Действие на нервную систему полиметиленовых производных аминопиридина
Соотношение между химической структурой и активностью в рядах аминопиридинов
О некоторых методах поиска препаратов-стимуляторов процесса возбуждения
Заключение и литература

ЭТАПЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ПСИХОТРОПНОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Поступающие новые химические соединения подвергаются вначале внеэкспериментальному анализу. При этом сравнительному анализу подвергаются следующие характеристики новых химических соединений.

  1. По специально разработанной программе проводится сравнение химической структуры нового вещества со структурой имеющегося банка активных соединений. Обнаружение определенных общих фрагментов молекулы с известными группами психотропных препаратов является основанием для прогноза данного типа психонейротропной активности [Авидон и др., 1983].
  2. Исследуются некоторые физико-химические параметры молекулы вещества с целью обнаружения характерных особенностей, описанных для нейропсихотропных средств, в том числе: а) ван-дервальсов объем, б) молекулярная рефракция, в) топологические индексы — молекулярные связуемости, г) число ароматических ядер в молекуле, д) количество неподеленных электронных пар [Кабанкин и др., 1981].
  3. Изучаются особенности взаимодействия некоторых психотропных препаратов с соответствующими рецепторами мозга, на этой основе моделируется топология активных центров рецептора и затем выявляются те особенности структуры новых химических соединений, которые должны обеспечивать их наиболее эффективную связь с рецептором [Кац, 1983].

Часть поступающих на исследование соединений относится к рядам с уже известными видами нейропсихотропной активности, другая — к рядам, где ранее психотропная активность не выявлялась. Таким образом, постоянно сочетаются целенаправленный и нецеленаправленный поиски.
После поступления веществ в лабораторию психофармакологии начинается этап первичного испытания веществ на психотропную активность. Его программа может несколько сокращаться при направленном поиске в рядах соединений с уже известным типом психотропной активности. В случае обнаружения активного соединения следует этап уточняющего и углубленного исследования. При выявлении выраженной активности, превышающей активность эталонных препаратов данной группы, принимается решение о «сквозных» испытаниях с целью выявления иных видов активности, побочных эффектов. Далее следует этап изучения безопасности нового потенциального препарата с последующей передачей материалов в Фармакологический комитет с целью проведения его клинических испытаний. Одновременно проводится изучение механизмов его действия на уровне целостного организма, молекулярно-клеточном уровне, исследование фармакокинетики нового препарата. Этапы исследования новых психотропных соединений представлены на схеме.
Регистрация новых химических соединений

Структурно-логический анализ и прогноз типа активности

Первичные испытания веществ на психотронную активность

Уточняющие и углубленные исследования выявленных активных соединений

Сквозные испытания нового потенциального психотропного средства с целью выявления иных видов активности, побочных эффектов

Изучение безопасности нового потенциального психотропного препарата

Исследование фармакокинетики

Исследование механизмов действия нового препарата

Передача материалов в Фармакологический комитет и проведение клинических испытаний
Как в случае обнаружения активности, так и в случае ее отсутствия сведения о результатах исследования должны возвращаться к химикам для их учета при планировании дальнейшего синтеза биологически активных веществ.



 
« Уровень общей неспецифической реактивности организма   Фармакотерапия сердечной недостаточности у детей »