Начало >> Статьи >> Архивы >> Клиническая фармакология

Средства для лечения протозойных инфекций - Клиническая фармакология

Оглавление
Клиническая фармакология
Принципы классификации, виды фармакотерапии
Деонтологические вопросы
Медико-юридические и организационные вопросы
Обеспечение лекарственными средствами
Контроль качества и за безопасностью применения
Разработка, испытания и регистрация
Основные вопросы фармакодинамики
Всасывание лекарственных средств
Пути введения лекарственных средств
Распределение и связывание лекарственных веществ
Биотрансформация лекарственных средств
Выведение лекарственных веществ
Моделирование фармакокинетических процессов
Биологическая доступность лекарственных средств
Клиническая фармакокинетика
Фармакогенетика
Недостаточность ацетилтрансферазы
Атипичные реакции на лекарства при наследственных болезнях
Значение фармакогенетики для клинической фармакологии
Беременность
Влияние детского возраста на действие лекарств
Влияние пожилого возраста на действие лекарств
Влияние алкоголя и табака на действие лекарств
Фармакокинетическое взаимодействие взаимодействие лекарственных средств
Фармакодинамическое взаимодействие
Побочные эффекты лекарственных средств
Лекарственные средства, применяемые при стенокардии
Блокаторы бета-адренорецепторов
Антиадренергические средства
Антагонисты кальция
Лекарства разных групп, применяемые при стенокардии
Сочетанное применение антиангинальных средств и выбор при стенокардии
Артериальная гипертензия
Диуретики при артериальной гипертензии
Блокаторы адренергических систем при артериальной гипертензии
Вазодилататоры при артериальной гипертензии
Ингибиторы синтеза ангиотензина II и другие при артериальной гипертензии
Выбор препаратов при артериальной гипертензии
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Сердечные гликозиды при хронической застойной сердечной недостаточности
Диуретики при хронической застойной сердечной недостаточности
Вазодилататоры при хронической застойной сердечной недостаточности
Выбор препаратов при хронической застойной сердечной недостаточности
Острая сердечная и сосудистая недостаточность
Лечение отека легких
Лечение шока при острой недостаточности
Лечение аритмий при острой недостаточности
Антиаритмические препараты I группы при острой недостаточности
Антиаритмические препараты II группы при острой недостаточности
Антиаритмические препараты III, IV,  V группы при острой недостаточности
Выбор препаратов аритмиях
Тромбозы и склонность к тромбообразованию
Антикоагулянты и антиагреганты
Антитромботическая фармакотерапия и лабораторный контроль
Передозировка антитромботических препаратов
Средства, применяемые при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Нестероидные противовоспалительные средства при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Производные индолилуксусной кислоты
Производные фенилалкановой кислоты при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Производные пиразолона
Медленно действующие средства при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Глюкокортикостероиды при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Выбор препаратов при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Патогенез бронхообструктивных состояний
Лечение бронхообструктивных состояний
Лекарственные средства, применяемые при инфекционных и паразитарных заболеваниях
Принципы антибактериальной терапии
Классификация антибиотиков
Пенициллины
Цефалоспорины
Макролиды, ванкомицин, ристомицин и линкомицин
Аминогликозиды
Полимиксины и антифунгальные препараты
Тетрациклины и некоторые другие
Сульфаниламиды
Производные 4- и 8-оксихинолина и нафтиридина
Нитрофураны и некоторые другие
Средства для лечения протозойных инфекций
Противовирусные препараты
Выбор препаратов при бактериемии и сепсисе
Выбор препаратов при инфекционном эндокардите
Выбор препаратов при инфекциях дыхательных путей
Выбор препаратов при инфекциях мочевыводящих путей
Выбор препаратов при инфекциях системы пищеварения
Выбор препаратов при артритах и остеомиелитах
Выбор препаратов при менингитах
Выбор препаратов при малярии
Выбор препаратов при амебиазе
Лекарственные средства при гемобластозах и других опухолях
Антиметаболиты
Противоопухолевые антибиотики
Алкалоиды и ферменты при гемобластозах и других опухолях
Выбор препаратов при гемобластозах и других опухолях
Лекарственные средства, применяемые при анемиях
Лекарственные средства при язвенной болезни
Лекарственные средства при заболеваниях желчного пузыря и поджелудочной железы
Лекарственные средства при заболеваниях щитовидной железы
Лекарственные средства при сахарном диабете
Лекарственные средства, применяемые при психоневрологических заболеваниях
Список сокращенных названий микроорганизмов, литература

К данной группе относятся противомалярийные и противоамебные препараты, а также средства для лечения лямблиоза, балантидиаза, токсоплазмоза, лейшманиоза и трихомонадоза.
В последнее время привлекает к себе внимание один из препаратов этой группы — метронидазол (трихопол, орвагил, клион, эфлоран, тинидазол, триканикс, флагил), который является гетероциклическим соединением — дериватом нитроимидазола. Как показали исследования, этот препарат эффективен при лечении анаэробных инфекций, в частности вызванных негазообразующими анаэробами (анаэробный пептострептококк, бактероиды, пептококки). К нему чувствительны трихомонады, лямблии, амебы, фузиформные бактерии, спирохеты.
Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при применении внутрь. Прием препарата с пищей не влияет на его фармакокинетику. После приема 750 мг в крови определяется максимальная концентрация его через 30—60 мин. Т 1/2 в плазме составляет 8 ч, объем распределения равен 83% от массы тела. При сравнении всасывания метронидазола при приеме его в таблетках и введении в суппозиториях установлено, что биодоступность препарата в суппозиториях составляет примерно 90% от биодоступности после приема в таблетках. Максимальные концентрации метронидазола в крови исследуемых пациентов после приема препарата в таблетках и суппозиториях наблюдались через 1 ч после введения. Т1/2 колеблется от 6 до 14 ч.
После внутривенного введения или приема внутрь 500 мг препарата в плазме здоровых людей определяется метронидазол и его метаболит — (2-оксиэтил)-2-оксиметил-5-нитроимидазол. Другой метаболит метронидазола — 2-метил-5-нитроимидазол-1 -уксусная кислота — в крови не обнаруживается. Нарастание содержания 1-го метаболита в плазме происходит постепенно и достигает максимальных величин к 6 ч. Если Т1/2 метронидазола в крови после внутривенного введения составляет 7,3 ч, после приема внутрь — 8 ч, то у первого метаболита — 9,8 и второго —9,5 ч соответственно. При внутривенном введении 500 мг препарата наивысшая концентрация его также создается через 1 ч после окончания инфузии, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6—8 ч в сыворотке. Данная концентрация в два раза превышает максимальную для подавления 100% возбудителей.

Метронидазол слабо связывается белками крови (от 4 до 20%). Из крови препарат поступает в печень и в высоких концентрациях накапливается в желчи. Из тонкой кишки вновь всасывается и поступает в кровь. Метронидазол хорошо проникает в ткани и через ГЭБ (где содержится в терапевтической концентрации) в абсцессы. Тинидазол в сравнимых концентрациях в два раза лучше проникает в спинно-мозговую жидкость, чем метронидазол (88 и 43% соответственно). Степень распределения метронидазола зависит от массы тела пациента. Метронидазол и ему подобные препараты хорошо проникают через плацентарный барьер и в молоко матери, поэтому ввиду их токсического влияния на плод нельзя назначать данные препараты во время беременности и кормления. С мочой выделяется от 17 до 20% метронидазола и тинидазола, 77% эфлорана. С калом выводится 14% препарата. Максимальная суточная доза метронидазола для приема внутрь и введения в вену не должна превышать 3 г, в свечах — 4 г.
Метронидазол показан для лечения трихомонадоза. При этом используется обычная схема: назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней для мужчины и женщины одновременно, но существуют и другие более короткие схемы, по которым больные получают в первый день по 500 мг препарата 2 раза, затем по 250 мг 3 раза, в последующие дни по 250 мг раза и т. д. Принимать внутрь препарат следует во время или после еды. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 свече или вагинальной таблетке, содержащей 500 мг метронидазола.

Для лечения кожного лейшманиоза, амебиаза, лямблиоза также существует несколько схем лечения. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 10 дней. Дозы определяются исходя из фармакокинетики препарата.
В последнее время показана эффективность метронидазола для лечения розацеа и периорального дерматита (по 250 мг 3 раза в сутки в течение 2—3         нед и более). Препарат эффективен при анаэробных инфекциях, применяют его при эндокардите, абдоминальной, гинекологической и хирургической инфекциях, инфекциях ЦНС, абсцессах легких, инфекциях кожи,
костей, соединительной ткани, раневой инфекции. Заболевание, вызванное анаэробами, обычно начинают лечить с введения препаратов в вену. Например, эфлоран вводится медленно постоянно или с интервалами в дозе 500 мг (100 мл) каждые 8 ч, т. е. 5 мл/мин. Парентеральное введение препарата следует как можно быстрее заменять пероральным. Метронидазол используют для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на органах малого таза и желудочно-кишечного тракта.
Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю при совместном применении, на этой основе он используется для лечения алкоголизма.
Среди побочных эффектов необходимо назвать следующие. При совместном применении метронидазола с алкоголем могут возникнуть боли в животе, покраснение лица, рвота. Нельзя вводить препарат одновременно с дисульфирамом. Метронидазол, так же как и другие препараты этой группы, может вызывать нарушение кроветворения, поражения ЦНС, аллергические заболевания, что проявляется в виде крапивницы, тошноты, рвоты, поноса, болей в желудочно-кишечном тракте, может возникнуть металлический и горький вкус во рту. Длительное введение препарата может осложниться цитопенией, периферической невропатией, головной болью, сонливостью, головокружением, атаксией, парестезией; возможно также незначительное и обратимое увеличение концентрации печеночных ферментов и билирубина в крови. У 10% больных моча окрашивается в темно-красный цвет, по-видимому, в результате увеличения выделения метаболитов. При лечении метронидазолом возможно развитие кандидамикозов. Следует отметить, что при очень высоких концентрациях метронидазола в крови у него обнаруживаются канцерогенные свойства.
Метронидазол противопоказан при нарушении кроветворения, аллергии, беременности, органических поражениях ЦНС (эпилепсия, невриты), в период кормления ребенка молоком матери. Запрещается назначать препарат детям до 5 лет. Одновременное введение метронидазола с алкоголем и дисульфирамом может вызвать антабусоподобный синдром или психическое расстройство. В случае возникновения побочных явлений со стороны ЦНС лечение прекращают.
Препаратами для лечения трихомонадоза и других заболеваний, вызванных простейшими, являются нитазол, трихомонацид, октилин, солюсурьмин, аминохинол, гидрохлорид эметина и другие средства. Они относятся к препаратам, отличающимся по химической структуре от метронидазола, обладают более узким спектром действия и представляют меньший практический интерес.



 
« Клиническая реоэнцефалография   Клиническая электроэнцефалография »