Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Препараты М-холинолитиков - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Атропин (Atropinum). Алкалоид, содержащийся в красавке (Atropa Belladonna) и у некоторых других растений семейства пасленовых в виде левовращающего изомера — гиосциамина. Гиосциамин при извлечении превращается в рацемат (т. е. смесь изомеров). Атропин более стойкий, но уступающий левовращающему изомеру по активности раза в два, так как правовращающий изомер почти неактивен. В медицине применяется сульфат атропина (Atropini sulfas) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Атропин избирательно блокирует М-холинорецепторы, преимущественно периферические, большие дозы оказывают и центральный М-холинолитический эффект. На Н-холинорецепторы атропин практически не действует. Применяется атропин для расслабления гладких мышц желудочно-кишечного тракта и бронхов, внутримышечно и подкожно в дозах от 0,25 до 1 мг, как глазные капли для расширения зрачков и паралича аккомодации в виде 1 % водного раствора.
Гоматропина гидробромид (Homatropini hydrobromidum). Получается полусинтетически. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Обладает избирательным М-холинолитическим действием, преимущественно периферическим. По силе и продолжительности действия менее активен, чем атропин. Применяется в виде глазных капель (от 0,25 до 1 % раствора) для расширения зрачков и паралича аккомодации.
Скополамин (Scopolaminum). Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене (Hyosciamus niger), дурмане н других растениях семейства пасленовых. Обладает избирательным блокирующим действием на М-холинорецепторы, преимущественно центральные. Применяется в виде гидробромида (Scopolamini hydrobromidum) внутрь в дозах 0,25 и 0,5 мг или подкожно по 0,5—1 мл 0,05 % раствора как успокаивающее средство, при лечении паркинсонизма и для усиления действия анальгетиков и снотворных. В виде таблеток «Аэрон» (содержит скополамина камфарнокислого 0,1 мг и гиосциамина камфарнокислого 0,4 мг) применяют для профилактики морской и воздушной болезни.
Метацин (Methacinum). Белый или желтоватый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде. Обладает сильным, исключительно периферическим М-холинолитическим и слабым Н-холинолитическим действием. Применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта и при почечных и печеночных коликах. Назначается внутрь по 2 мг или под кожу по 1 мг.
Экстракт красавки сухой (Extractum Belladonnae siccum). Порошок бурого цвета, содержит 0,7—0,8 % алкалоидов, имеющихся в красавке и обладающих М-холинолитическим действием. Применяется в виде таблеток Корбелла. Содержит сухой экстракт красавки. В одной таблетке содержится 1 мг алкалоидов при пересчете на атропин. Применяется при паркинсонизме.
Амизил (Amizylum), синоним — бенактизин. Применяется в виде хлористоводородной соли. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Выпускается в порошках (для приготовления раствора) и в таблетках по 10 шт. Ввиду наличия центральных М-холинолитических свойств применяется главным образом как седативное и транквилизирующее средство, а также в комбинации с анальгетиками для введения в наркоз. Эффективен при симптомах паркинсонизма, в частности вызванных фенотиазиновыми производными. Как и другие М-холинолитики, амизил применяется при спазмах гладких мышц.
При нервно-психических заболеваниях амизил назначается внутрь в таблетках по 1—2 мг взрослым 3—5 раз в день. Для расширения зрачков — в виде капель (по 1—2 капли 1 % раствора).

Метамизил (Metamizylum), синоним — метилдиазил. Применяется в виде солянокислой соли. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Наряду с периферическим, обладает центральным М-холинолитическим действием, превосходит амизил по силе. Метамизил применяется в качестве транквилизирующего, холинолитического, спазмолитического средства и для потенцирования действия анальгетиков и снотворных. Показан при детских церебральных параличах и в остром периоде черепно-мозговой травмы, как средство, уменьшающее внутричерепное давление. Можно применять в периодах обострения язвенной болезни, при пилороспазмах и при кишечных и почечных коликах. В анестезиологии в сочетании с анальгетиками применяется при подготовке к наркозу.
Метамизил назначается внутрь в таблетках, внутримышечно или подкожно в 0,25 % растворе как транквилизирующее средство при невротических состояниях внутрь взрослому по 0,2 мг 1-3 раза в день, при язвенной болезни внутрь по 2—5 мг или под кожу по 1—2 мл 0,25 % раствора 2—3 раза в день; перед хирургическими операциями под кожу 1—2 мл 0,25 % раствора; в психиатрической практике по 0,5—1 мг в виде 0,25% раствора 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,01 г, суточная— 0,02 г; под кожу: разовая — 0,005 г (2 мл 0,25 % раствора), суточная — 0,015 г (6 мл 0,25% раствора). Выпускается в виде порошка, таблеток по 1 мг, ампул по 1 мл 0,25 % раствора.
Спазмолитии (Spasmolytinum), синонимы — дифацил, тразентин. Применяемый в медицине гидрохлорид спазмолитина — белый растворимый в воде кристаллический порошок. Обладает М—Н-холинолитическим действием, как периферическим, так и центральным. К периферическому холинолитическому действию присоединяется миотропное спазмолитическое и местное анестезирующее действие. Применяется в виде таблеток по 0,1 г при пилороспазме и при кишечных, почечных и печеночных коликах. Раствор спазмолитина рекомендуется для блокады при радикулитах.
Апрофен (Aprophenum). Применяемый гидрохлорид — легко растворимый в воде белый порошок. Периферический и центральный М—Н-холинолитик. Фармакологически близок к спазмолитину, несколько превосходя его по активности. Применяется при тех же показаниях, как и спазмолитии, в таблетках по 25 мг.
Арпенал (Arpenalum). Применяемый гидрохлорид — легко растворимый в воде кристаллический порошок. М—Н-холинолитик как центрального, так и периферического действия. Несколько превосходит спазмолитии по активности, особенно по центральному М-холинолитическому действию. Применяется внутрь в виде таблеток (0,05 г) как спазмолитическое средство.
Платифиллин (Platyphyllinum). Алкалоид растения Senecio platyphyllus. Применяемый в медицине гидротартрат — белый, легко растворимый в воде порошок. Обладает периферическим и слабым центральным М—Н-холинолитическим действием с некоторым преобладанием М-холинолитического. Периферическое холинолитическое действие сочетается с миотропным спазмолитическим. Назначается внутрь как спазмолитическое средство по 3—5 мг 2—3 раза в день. Для купирования болей при острых коликах 1—2 мл 0,2 % раствора под кожу.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »