Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Ганглиоблокаторы - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Бензогексоний (Benzohexonium), синоним — гексоний Б. Применяется в виде дибензосульфоната. Белый с кремовым оттенком порошок, легко растворимый в воде. Применяется как сосудорасширяющее средство при гипертонии и при спазме периферических сосудов, а также в остром периоде язвенной  болезни и при других показаниях, требующих ослабления потока вегетативных импульсов. Осложнением при приеме бензогексония, как и других ганглиолитиков, может быть ортостатический коллапс, для избежания которого рекомендуется, чтобы больные находились непосредственно до введения, особенно парентерального, и в течение 2 ч после введения в горизонтальном положении.
Бензогексоний назначается под кожу или внутримышечно по 0,5—0,75 мл 2 % раствора 1—2 раза в день или внутрь по 0,1 г 3—6 раз в день. Как соль четвертичного аммонийного основания бензогексоний плохо всасывается слизистыми, и потому концентрация его в крови при приеме внутрь сильно варьирует.
Пентамин (Pentaminum). Применяется в виде дибромида. (Azamethonium bromide). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Как и бензогексоний, пентамин является симметричным бисаммонийным соединением с таким же расстоянием между атомами азота и приближается к нему по фармакологическим свойствам. Показания к применению те же, что и у бензогексония. Вводится внутримышечно по 0,5 мл 5 % раствора 2—3 раза в день.
Камфоний (Camphonium). Выпускается в виде дийодида. Белый, слегка желтоватый порошок. Подобно бензогексонию и многим другим ганглиолитикам относится к бисаммонийным соединениям, но имеет, в отличие от бензогексония, несимметричное строение. Показания те же, что у бензогексония и других ганглиолитиков. Назначается внутримышечно по 0,5—1 мл 1 % раствора или внутрь по 0,005—0,01—0,05 г 1—2 раза в день.
Димеколин (Dimecolinum). Выпускается в виде дийодида. Белый или с легким кремовым оттенком, хорошо растворимый порошок. Подобно камфонию несимметричное бисаммонийное соединение. Показания те же, что и у других ганглиолитиков. Применяется внутримышечно по 0,5—0,75 мл 1 % раствора 1—2  раза в день. Назначается, как и некоторые другие ганглиолитики, для усиления родовой деятельности матки. С этой целью вводится 1 мл 1 % раствора внутривенно.
Гигроний (Hygronium). Выпускается в виде дийодида. Белый или слегка желтоватый порошок, легко растворимый в воде. Водный раствор нестоек. Близкий по структуре к диколину, отличается от последнего быстрым разрушением и потому применяется для «управляемой гипотонии» во время операций. Вводится капельно в вену в виде 0,1 % раствора на физиологическом растворе. Начинают с 70—100 капель в минуту, затем для поддержания достигнутой гипотензии переходят на 30—40 капель в минуту.
Кватерон (Quateronum). Выпускается в виде йодида. Белый, слегка желтоватый порошок, растворимый в воде при легком нагревании. Относится к моноаммонийным соединениям и несколько уступает по силе ганглиолитического действия  бисаммонийным ганглиоблокаторам. Применяется при тех же показаниях, что и остальные ганглиоблокаторы — внутрь в виде таблеток по 0,02 г.
Арфонад (Arfonadum). Выпускается в виде камфорсульфоната. Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Является не аммониевым, а моносульфониевым соединением. Быстро разрушается в крови и потому применяется для управляемой гипотонии. Вводят в вену капельно в виде 0,5 % раствора на 5 % растворе глюкозы, начиная с 30—40 капель в минуту с постепенным увеличением, смотря по эффекту, до 120 капель в минуту. Препарат импортный.
Пахикарпин (Pachycarpinum). Алкалоид растения софора толстопятая (Sophora pachycarpa). Выпускается в виде гидройодида. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде (1 :30). Являясь не четвертичным, а бистретичным основанием, уступает по силе бисчетвертичным ганглиоблокаторам, но, хорошо всасываясь слизистыми, эффективен при приеме внутрь. Применяется по общим для ганглиоблокаторов показаниям по 0,05—0,1 г 2 раза в день. Усиливает сократительную деятельность матки; будучи в этом отношении более эффективен, чем другие ганглиоблокаторы, применяется для стимулирования родовой деятельности внутримышечно по 2—4 мл 3 % раствора.
Нанофин (Nanophynum). Выпускается как гидрохлорид в виде таблеток по 0,1 г. Белый кристаллический легко растворимый в воде порошок. Будучи вторичным амином, хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается при тех же показаниях, что и другие ганглиоблокаторы, внутрь по 0,1—0,2 г и подкожно или внутримышечно по 0,02—0,05 г 2 раза в день. Обладает некоторым центральным холинолитическим действием.
Пирилен (Pirilenum), синоним — пемпидин. Выпускается в виде паратолуосульфоната. Легко растворимый в воде белый, с кремовым оттенком порошок. Как и нанофин — производное пиперидина, но является не вторичным, а третичным амином. Как третичный амин хорошо всасывается слизистыми и способен проникать в центральную нервную систему и потому, кроме ганглиолитического, оказывает некоторое центральное холинолитическое действие. Назначается при тех же показаниях, что и другие ганглиоблокаторы, внутрь в виде таблеток по 2,5 мг (0,5 таблетки) 2—3 раза в сутки.
Темехин (Temechinum). Выпускается в виде гидробромида. Близкий по структуре к пирилену третичный амин, азот которого заключен в хинонуклеотидное кольцо. Обладает несколько более сильным, чем пирилен, ганглиолитическим действием и подобно ему оказывает некоторый центральный эффект. Хорошо всасывается слизистыми и назначается внутрь в таблетках по 1 мг от 1 до 4 таблеток в день.

Тубокурарин-хлорид (Tubocurarinichloridum). Главный алкалоид стрельного яда кураре. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Применяется в анестезиологии для полного расслабления скелетной мускулатуры в сочетании с искусственным дыханием. Вводится внутривенно. Доза зависит от применяемого наркоза. При применении закиси азота 0,4— 0,5 мг/кг тубокурарина вызывает полное расслабление мышц, в том числе дыхательных, продолжительностью 20—25 мин. Если требуется более длительное действие, производится повторное введение тубокурарина, причем последующая доза должна быть в 1,5—2 раза меньше предыдущей. При эфирном наркозе d-тубокурарин, как и другие миорелаксанты, действует сильнее, и -первоначальная его доза составляет 0,25— 0,4 мг/кг.
При введении доз, достаточных для полного расслабления мускулатуры, тубокурарин вызывает понижение артериального давления вследствие некоторого ганглиолитического действия и выброса гистамина из тканей. Антагонистами тубокурарина, как и других антидеполяризующих миорелаксантов, служат антихолинэстеразные препараты.
Диплацин (Diplacinum), синоним — дихлорид диплацина, применяемый как антидеполяризующий миорелаксант, легко растворимый белый кристаллический порошок. Для полной релаксации скелетных мышц с остановкой дыхания вводится внутривенно в дозе 4—5 мг/кг. Длительность полного расслабления — 20—30 мин. Для более продолжительного расслабления вводится повторно 2/3—1/2 предшествующей дозы. Терапевтические дозы не оказывают ганглиолитического действия и выброса гистамина, поэтому не вызывает, гипотонии, а, наоборот, небольшое повышение кровяного давления.
Анатруксоний (Anatruxonium). Применяется дийодид — белый, слегка желтоватый кристаллический порошок, мало растворимый в воде (1:300). Для полной релаксации мышц вводится внутривенно по 0,07—0,08 мг/кг; релаксация наступает через 2—5 мин и длится 20—25 мин. Для более продолжительной релаксации вводятся большие дозы — до 0,15—0,2 мг/кг. Действие анатруксония как антидеполяризующего миорелаксанта может быть снято прозерином или другими антихолинэстеразными препаратами.
Диоксоний (Dioxonium). Дийодид — желтоватый порошок, легко растворимый в воде. Является миорелаксантом смешанного действия. Сначала вызывает деполяризацию, которая сменяется десенситизацией с признаками антидеполяризации; в этой стадии действие частично ослабляется физостигмином. Применяется внутривенно в дозе 0,03—0,04 мг/кг. Мышечное расслабление наступает через 2—3 мин и продолжается 20— 40 мин.
Дитилин (Dithylinum). Применяется в медицине дийодид — белый мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Является миорелаксантом деполяризующего действия. Отличается кратковременностью эффекта и потому применяется главным образом для кратковременных мышечных релаксаций, в частности при интубации для установления искусственного дыхания. Для этого достаточно ввести внутривенно 0,2— 1 мг/кг.
Мелликтин (Mellictinum). Гидройодид алкалоида растения живокость сетчатоплодная (Delphinium dictiocarpum). Белый или желтоватый кристаллический порошок, мало растворимый в воде. В противоположность большинству периферических миорелаксантов является не бисаммонийным соединением, а солью третичного амина и обладает более слабым кураризующим действием. Зато он хорошо всасывается слизистыми и эффективен при приеме внутрь. Соответственно этому не применяется для полной мышечной релаксации при операциях, а назначается внутрь для расслабления мышц при паркинсонизме и других нервных заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом. Назначается в таблетках по 0,02 г, начиная с 1 раза и постепенно повышая до 5 раз в день.
Его действие, как и других антидеполяризующих миорелаксантов, снимается антихолинэстеразными препаратами (галантамин и др.).
Кондельфин (Condelphinum). Алкалоид растения живокость спутанная (Delphinium confusum). Будучи третичным основанием, обладает лишь слабым миорелаксантным действием. Хорошо всасывается слизистыми и назначается внутрь в таблетках по 25 мт при тех же показаниях, как и мелликтин, к которому он близок по действию.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »