Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Альфа-Адреномиметики - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Норадреналин — медиатор симпатических импульсов, пройдя через синаптическую щель, реагирует с α- и β-рецепторами, проявляя в этих условиях необходимое сродство к обоим видам адренорецепторов. Экзогенный же норадреналин, введенный в организм извне или прибавленный к жидкости, питающей изолированный орган, оказывает на β-рецепторы значительно более слабое действие, чем на α-рецепторы. Взаимодействуя преимущественно с α-адренорецепторами как в малых, так и в больших дозах, вызывает сужение сосудов и повышение кровяного давления.
Сердечные сокращения при резорбтивном действии норадреналина несколько усиливаются, но при этом наблюдается не учащение, а, наоборот, замедление ритма сердца в результате рефлексов в ответ на подъем кровяного давления. Норадреналин меньше, чем адреналин, нарушает ритм сердца, но при хлороформном наркозе, как и адреналин, вызывает аритмию и может вызвать трепетание желудочков. Расширяющим действием на бронхи норадреналин не обладает; на гладкие мышцы кишечника, где оба вида адренорецепторов вызывают  тормозной эффект, норадреналин оказывает торможение. Его действие на тканевой обмен выражено слабее, чем у адреналина.
В медицинской практике применяется норадреналина битартрат. Соответственно фармакологическим особенностям норадреналин имеет некоторые преимущества перед адреналином, особенно при резорбтивном действии, когда следует избегать возбуждающего влияния на сердце, зависящего от реакции β-peцепторов. Ввиду этого при острой гипотензии и при сосудистых коллапсах норадреналину отдается предпочтение. В этих случаях норадреналин применяется внутривенно под контролем кровяного давления капельным методом в растворе глюкозы. При инъекции норадреналина следует избегать попадания его под кожу, так как спазм сосудов может вызвать некроз.
Мезатон (синонимы — фенилефрин и неосинефрин). Химически отличается от адреналина отсутствием одного из гидроксилов у ароматического кольца.

Вследствие этого мезатон лишен сродства к β-рецепторам и потому является избирательно действующим α-адреномиметином, однако это α-адреномиметическое действие значительно слабее, чем у норадреналина и адреналина, имеющих два гидроксила у ароматического кольца. Важной особенностью, отличающей мезатон от катехоламинов, является значительно большая стойкость, так как он не подвергается инактивирующему действию катехол-О-метилтрансферазы. Поэтому мезатон эффективен не только при парентеральном введении, но также при приеме внутрь. Он обладает более длительным действием, чем адреналин и норадреналин. В медицинской практике мезатон, как и другие α-адреномиметики, используется при гипотензии и сосудистом коллапсе. К α-адреномиметикам также относится так называемый фетанол.

Фетанол, как и мезатон, имеет лишь один гидроксил у ароматического кольца, но отличается от мезатона наличием этильной группы взамен метильной у азота.
Как мезатон, он не действует на β-рецепторы, но благодаря наличию более крупного радикала у азота его сродство к α-рецептору меньше, чем у мезатона. Вместе с тем это отличие создает фетанолу большую резистентность по отношению к аминоксидазе и потому обеспечивает еще большую эффективность при приеме внутрь и большую длительность действия. Применяется при гипотензии.

Метараминол (синоним — арамин) подобно мезатону и фетанолу имеет только один гидроксил у ароматического кольца и подобно норадреналину не имеет радикалов у азота.
Эти структурные черты лишают метараминол способности реагировать с β-рецепторами и делают его α-адреномиметиком. Другой существенной чертой, отличающей его от вышеупомянутых адреномиметиков, является наличие в его молекуле метильной группы в α-положении боковой цепочки. Эта особенность делает молекулу неспособной к дезаминированию посредством аминоксидазы. Как и другие адреномиметики, имеющие лишь один гидроксил у ароматического кольца, метараминол не подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы. Эти структурные особенности делают метараминол одним из самых стойких в организме α-адреномиметиков. Он эффективен при приеме внутрь и оказывает еще более длительное действие, чем мезатон и фетанол. Фетанол и метараминол, как и прочие α-адреномиметики, применяются при гипотензии.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »