Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Бета-Адреномиметики - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

β-Адреномиметики
Изадрин. Типичным и наиболее широко применяемым β-адреномиметиком является изадрин (синоним — изопротеренол), химически представляющий собой изопропилнорадреналин. Наличие двух смежных радикалов в 3-м и 4-м положении у ароматического кольца, гидроксила в β-положении боковой цепочки и громоздкого радикала у азота обеспечивает изадрину сродство к β-рецепторам. Громоздкий радикал у азота препятствует реакции с α-рецептором, и потому изадрин обладает преимущественным β-адреномиметическим действием. Благодаря  возбуждению β-рецепторов изадрин, введенный внутривенно, вызывает падение кровяного давления, расширение бронхов, усиление и учащение сокращений сердца. Тахикардия, вызываемая прямым действием изадрина на сердце, усиливается рефлекторно в ответ на падение кровяного давления. Подобно адреналину изадрин вызывает усиленный гликолиз, гипергликемию и освобождение из жировой ткани свободных жирных кислот.
Разлагаясь и инактивируясь тем же путем, что и адреналин и норадреналин, изадрин малостоек в организме и при введении внутрь неэффективен.
Наиболее важный показатель к применению β-адреномиметиков — бронхиальная астма, приступы которой купируются ими. Основной недостаток изадрина — вызываемая им тахикардия при применении его в качестве бронхорасширяющего средства. Действие изадрина на сердце может осложняться аритмией и фибрилляцией. Этот недостаток изадрина побудил искать его возможные заменители, обладающие таким же, как он, действием на бронхи, но более слабым действием на сердце. Поиски были направлены также на получение более стойких в организме β-адреномиметиков.
Зарубежные фирмы выпустили ряд β-адреномиметиков, рекомендуя их как противоастматические препараты.

Орципреналин (синоним — алупент). Это изомер изадрина, у которого гидроксилы у ароматического кольца расположены не рядом, как у катехоламинов, а в положении 3 и 5.
Наличие, как и у изадрина, изопропилового радикала у азота лишает орципреналин достаточного сродства к α-рецептору и делает его преимущественно β-адреномиметиком. Однако действие на β-рецепторы у него слабее, чем у изадрина, вследствие несмежного расположения гидроксилов, и соответственно он обладает меньшим бронхорасширяющим действием, но отличается большей стойкостью в организме по сравнению с изадрином, так как, будучи производным резорцина, а не пирокатехина, не подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы. Применяется в виде сульфата.
Сальбутанол. Отличается от изадрина тем, что вместо гидроксила в положении 3 ароматического кольца содержит группу СН2ОН. Гидроксил этой группы способен, как и фенольный гидроксил, образовывать водородные связи, и это обеспечивает молекуле реакцию с β-рецепторами.
Однако действие сальбутанола на β-рецепторы бронхов несколько слабее изадрина, зато действие на β-рецепторы сердца уступает по силе изадрину в несколько сотен раз. Вместе с тем, как не подвергающийся воздействию катехол-О-метилтрансферазы, сальбутанол более стоек, чем катехоламины; согласно имеющимся сообщениям зарубежных клиницистов, максимально расширяя бронхи, не вызывает тахикардии.
Сотеренол. Химически представляет собой изадрин, в котором гидроксил в положении 3 заменен метилсульфамидной группой CH3S02NH.

Обладает сильным действием на β-рецепторы бронхов, но вместе с тем не меньшим возбуждающим действием на α-рецепторы и потому оказывает прессорное действие. Наличие α-адреномиметического действия у амина, имеющего у азота «громоздкий» радикал, является исключением из общего правила. Возможно, что это действие имеет непрямой механизм.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »