Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Салициловая кислота и ее производные - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Салициловая кислота — ортоксибензойная кислота — имеет карбоксил и гидроксил, присоединенные к бензольному кольцу и расположенные в ортоположении друг к другу.
За счет присоединения к карбоксильной группе образуются соли, эфиры и эстеры салициловой кислоты, за счет присоединения к гидроксильному остатку органических кислот — эстеры этих кислот. Все эти соединения имеют общее название — салицилаты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) — иначе салициловый эфир уксусной кислоты. Одно из самых популярных болеутоляющих и жаропонижающих средств — ацетилсалициловая кислота сама по себе или в комбинации с другим лекарственным анальгетиком и кофеином широко применяется как средство против головной боли. Она оказывает болеутоляющее действие также при невралгиях и миалгиях. Это — эффективное болеутоляющее средство при болях умеренных; подобно другим анальгетикам-антипиретикам по силе болеутоляющего действия она не может сравниться с морфином и его заменителями, особенно при болях в области груди и живота и при острых травматических болях. Ввиду различий механизмов и характера болеутоляющего действия ацетилсалициловой кислоты и наркотических анальгетиков трудно количественно сравнить их по силе этого действия. Можно лишь сказать, что анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты приблизительно в 10 раз слабее, чем анальгезирующее действие одного из самых слабых опийных анальгетиков — кодеина.
Большим преимуществом ацетилсалициловой кислоты перед опиатами является отсутствие эйфории, привыкания и пристрастия.
В центральном анальгезирующем действии ацетилсалициловой кислоты, как и других ненаркотических анальгетиков, основную роль играет влияние на гипоталамические и другие центры глубоких структур мозга. Влияние их на кору мозга и ретикулярную формацию незначительно, и, примененные в дозах, достаточных для проявления максимального для этих средств анальгезирующего эффекта, они не вызывают сонливости и спутанности сознания. Кроме действия на центры головного мозга, в обезболивающем эффекте ацетилсалициловой кислоты и других анальгетиков некоторую роль играет их периферическое действие. Согласно данным авторов, занимающихся обменом простагландинов, болеутоляющее действие ацетилсалициловой кислоты кодеинов, концентрация которых повышается при воспалении и вызывает раздражение чувствительных окончаний. Ацетилсалициловая кислота, подобно другим ненаркотическим анальгетикам, обладает жаропонижающим действием. Она понижает температуру тела у лихорадящих животных и людей и не влияет на нормальную температуру тела.
Как сказано выше, это объясняется ее антагонизмом с пирогенными веществами. Вытесняя пирогены с рецепторов нейронов терморегулирующих центров, ацетилсалициловая кислота освобождает эти центры от влияния пирогена и возвращает им нормальную реакцию на повышенную температуру тела.
Ацетилсалициловая кислота, как и другие салицилаты, успешно применяется как противовоспалительное средство, при этом основной патологический процесс не уменьшается, а снижаются лишь воспалительные явления. Некоторое участие в этом принимает секреция кортикостероидов — гормонов коры надпочечника, но не в этом главная причина противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, так как оно проявляется у животных с удаленными надпочечниками. Различные исследователи указывают на участие различных периферических механизмов в противовоспалительном действии салицилатов. Согласно наиболее убедительным данным существенную роль в этом играет влияние салицилатов на процессы обмена в соединительных тканях, в том числе угнетение синтеза простагландинов.
В общем действии салицилатов не последнюю роль играет их вмешательство в окислительные процессы. Салицилаты относятся к так называемым разобщающим ядам, которые разобщают связанные в норме друг с другом потребление кислорода тканями и происходящее в них окислительное фосфорилирование. Потребление кислорода под влиянием салицилатов растет без соответствующего увеличения окислительного фосфорилирования. Благодаря этому при действии достаточно больших доз салицилатов, как и при действии других «разобщающих» веществ, например динитрофенола, образуются дефицит кислорода и избыток углекислоты в крови, что, в свою очередь, ведет к ацидозу и возбуждению дыхательного центра. Следует думать, что дефицит кислорода служит причиной язвенных поражений желудка, характерных для подострых отравлений салицилатами, независимо от пути их введения. Другие салицилаты назначаются по тем же показаниям, что и ацетилсалициловая кислота. За ней по частоте применения следует натрия салицилат. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой он имеет скорее недостаток, чем преимущество, так как обладает более выраженным местным раздражающим действием, а в резорбтивных эффектах — жаропонижающем, анальгезирующем — не уступает последнему.
По установившейся врачебной традиции при ревматизме предпочитают назначать салицилат натрия, хотя нет никаких объективных данных за то, что салицилат натрия превосходит ацетилсалициловую кислоту по противовоспалительному и противоревматическому действию. Особое положение среди салицилатов занимает метиловый эфир салициловой кислоты (метилсалицилат). Это — жидкость, растворимая в жирах и хорошо всасывающаяся через неповрежденную кожу, что позволяет применять ее местно как болеутоляющее и противовоспалительное средство путем втирания в кожу сустава.
Амид салициловой кислоты (салициламид) применяется в качестве противоболевого и жаропонижающего средства. Соли салициловой кислоты обладают раздражающим кожу действием, поэтому применяют их в мазях и растворах при некоторых кожных заболеваниях.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »