Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Производные бутирофенона - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Особую группу нейролептиков представляют производные бутирофенона, т. е. масляной кислоты, в которой гидроксил заменен фенильным радикалом. Присоединение к фенильному кольцу в параположении атома фтора, а к алифатической цепочке молекулы пиперидинового кольца дает ряд весьма активных антипсихотических средств, во главе которых стоит галоперидол.
Производные бутирофенона — одни из наиболее активных антипсихотических средств, успешно применяемых при шизофрении, особенно при гиперактивности и параноидных симптомах. На животных, помимо угнетения условных рефлексов избегания под влиянием галоперидола, наблюдается устранение стереотипии, вызванной фенамином, и рвоты, вызванной апоморфином. Последнее указывает, что галоперидол одной из точек приложения своего действия имеет так называемую «триггерную» зону продолговатого мозга. В малых дозах  галоперидол подавляет спонтанную активность, а в больших вызывает каталепсию. Имеются данные, что галоперидол избирательно угнетает каудальную часть ретикулярной формации.
Анализ механизма действия галоперидола на молекулярном уровне позволяет заключить, что он блокирует дофаминовые рецепторы. К группе производных бутирофенона, кроме галоперидола, относятся трифлуперидол, меторин.

По своему антипсихотическому действию они близки к галоперидолу. Производным бутирофенона является также дроперидол.
Дроперидол оказывает сильное, но кратковременное антипсихотическое действие и в настоящее время при психозах применяется редко. Широко применяется для нейролептанальгезии в комбинации с анальгетиками, особенно с фентанилом (см. «Наркотические анальгетики»).
Близкими к производным бутирофенона являются производные дифенилбутилпиперидина, применяемые в качестве антипсихотических средств. Их отличительной чертой по сравнению с группой галоперидола является продолжительность действия, почему они и применяются главным образом для поддерживающей терапии, когда необходимо длительное действие.
Седативное их действие мало выражено. К этим средствам относятся флуспирилен и пимозид.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »