Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Резерпин - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

К антипсихотическим средствам относят резерпин — алкалоид индийского растения Rauwolfia serpentina. Это растение с древних времен применялось в индийской народной медицине при психозах, при укусах змеями, при бессоннице. В 1931 г. была опубликована статья двух индийских ученых об успешном применении раувольфии при гипертонии и психозах. Только спустя 23 года, в 1954 г., была опубликована статья известного американского психиатра Клейна о благоприятном действии раувольфии и выделенного из нее алкалоида резерпина при психозах.
В настоящее время резерпин и другие препараты раувольфии как антипсихотические средства применяются редко ввиду наличия большого количества других более активных антипсихотических средств. Более широко применяется резерпин как гипотензивное средство.
По химической структуре резерпин — производное индола и не имеет ничего общего с фенотиазиновыми производными и другими антипсихотическими средствами.

По своим фармакологическим свойствам резерпин сходен с аминазином, но и значительно отличается от него. Подобно аминазину резерпин понижает агрессивность животных и усиливает действие снотворных и наркотических средств, хотя сам не вызывает наркоза и глубокого сна. В отличие от аминазина резерпин оказывает возбуждающее действие на некоторые отделы мозга. Так, резерпин повышает болевую чувствительность и ослабляет болеутоляющее действие морфина. Судорожное действие ядов (коразола, стрихнина и др.) под влиянием резерпина усиливается. На вегетативные функции резерпин оказывает разнообразное действие: тонус симпатической нервной системы понижается, и кровяное давление падает, тонус же парасимпатической нервной системы, наоборот, повышается — наступает замедление сердечных сокращений и усиление желудочно-кишечной моторики и секреции.
Электроэнцефалографические изменения, вызываемые резерпином, также отличаются пестротой, и его действие не сопровождается появлением медленных волн, характерных для состояния общего покоя мозга.
Действие резерпина наступает не сразу, и даже при внутривенном его введении начинается лишь через 1 ч, достигает максимума через несколько часов и продолжается несколько дней. К моменту максимального действия концентрация его в крови и тканях уже значительно падает. Из этого следует, что транквилизирующий и гипотензивный эффекты резерпина принадлежат не ему самому, а тем последующим биохимическим сдвигам, которые развиваются в тканях после его воздействия.
Установлено, что через некоторое время после введения резерпина уровень норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга понижается. Это понижение, зависящее от потери тканями способности связывать и удерживать моноамины, совпадает по времени с развитием транквилизирующего действия и является, по-видимому, непосредственной его причиной. Вещества, подавляющие активность аминоксидазы — фермента, катализирующего инактивацию норадреналина и серотонина, способствуют накоплению этих веществ в тканях мозга и, вместе с тем, препятствуют транквилизирующему действию резерпина и даже его извращают. Резерпин вызывает исчезновение норадреналина и серотонина не только в мозге, но и в других тканях. Уменьшение содержания норадреналина в окончаниях адренергических волокон ведет к нарушению передачи сосудосуживающих симпатических импульсов. С этим связан гипотензивный эффект резерпина, который, подобно транквилизирующему действию, развивается медленно и продолжается длительное время.
Симпатолитическое действие резерпина, зависящее от недостатка медиатора в нервных окончаниях, не сопровождается блокированием адренореактивных систем, и чувствительность их к норадреналину и адреналину даже повышается.
Резерпин применяется в психиатрии как транквилизатор, хотя по глубине успокаивающего действия он уступает аминазину. Широко применяется резерпин как гипотензивное средство, особенно в тех случаях гипертонии, когда гипотензивный эффект желательно совместить с транквилизирующим действием.
При приеме больших доз резерпина, как и при аминазине, наблюдаются экстрапирамидные симптомы. Резерпин противопоказан при язвенной болезни, так как усиливает язвообразование и может вызвать желудочное кровотечение.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »