Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Коразол, кордиамин, камфора - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

КОРАЗОЛ


Синтетически полученный препарат своеобразного строения, представляющий собой спаренные тетразольное и пентаметиленовое кольца. Он стимулирует жизненные центры продолговатого мозга, особенно дыхательный, и в больших дозах оказывает мощное возбуждающее действие на двигательную сферу коры головного мозга и подкорковых областей. Препарат применяется как дыхательный и сосудодвигательный аналептик. Вследствие прямого возбуждающего действия коразола на дыхательный центр возрастают частота и глубина дыхания и увеличивается минутный объем. Этот эффект отчетливо проявляется, когда дыхательный центр угнетен ядами или бактериальными токсинами. Коразол возбуждает также сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Это действие проявляется в условиях пониженного тонуса сосудодвигательного центра, при этом под влиянием коразола наступают повышение кровяного давления и улучшение циркуляции. Прямого действия на сердце и сосуды коразол не оказывает.
В больших дозах коразол оказывает также возбуждающее влияние на головной и спинной мозг. Этим объясняется тот факт, что в условиях наркоза коразол проявляет «пробуждающее» действие, которое может быть использовано для выведения больного из чрезмерно затянувшегося хирургического наркоза, а также при острых отравлениях снотворными средствами.
Токсическое действие коразола проявляется в приступах бурных клонических (эпилептиформных) судорог, возникающих вне всякой зависимости от раздражающих воздействий внешней среды. Судорожное действие коразола объясняется его влиянием на двигательные зоны головного мозга. В судорогах, вызываемых коразолом, наблюдается, помимо клонического, также и тетанический компонент, который связан с действием коразола на спинной мозг. Судорожное действие коразола используют в психиатрической практике при лечении шизофрении. Этот метод лечения сопряжен с определенными опасностями. Во время судорожных приступов наблюдались вывихи и компрессионные переломы грудных позвонков. Опасности судорожной терапии коразолом могут быть снижены, если одновременно использовать средства, препятствующие передаче импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру.
Судороги, вызываемые у животных коразолом, широко используются как модель судорожных заболеваний, в частности эпилепсии, при изыскании и испытании противосудорожных средств. Эта модель помогла найти и апробировать ряд эффективных противоэпилептических препаратов. Коразол является обоюдосторонним антагонистом таких эффективных противосудорожных средств, как дифенин и триметин. Отмеченный антагонизм представляет не только практический интерес как способ увеличения арсенала эффективных нейротропных средств, но и дает основания делать некоторые теоретические заключения. Современные противосудорожные средства, эффективные при эпилептических приступах, имеют некоторые общие структурные черты, обеспечивающие антагонистическое действие против коразола. Очевидно, благодаря этим структурным особенностям противосудорожные средства взаимодействуют с теми рецепторами в головном мозге, которые участвуют в возникновении судорог, реагируя на неизвестные еще биохимические агенты, являющиеся причиной эпилептических приступов. Те же рецепторы обладают чувствительностью и к коразолу.

КОРДИАМИН

Кордиамин — синтетический препарат, также применяется как средство для возбуждения жизненно важных центров продолговатого мозга. По химическому строению кордиамин близок к противопеллагрическому витамину, что объясняет низкую его токсичность.

Фармакологическое действие кордиамина сказывается наиболее ярко при внутривенном его введении и проявляется преимущественно в учащении ритма и увеличении глубины дыхательных движений. Поэтому кордиамином пользуются как средством для борьбы с угнетением дыхания.
Возбуждение дыхания, наступающее под влиянием кордиамина, объясняется как прямым его влиянием на дыхательный центр, так и рефлексом, возникающим в результате возбуждающего влияния кордиамина на хеморецепторы каротидных клубочков.
При пониженном тонусе сосудодвигательного центра кордиамин действует на него возбуждающе, что сказывается в повышении кровяного давления. Этим объясняется благоприятный эффект кордиамина при острых расстройствах кровообращения.
Прямого действия на сердце и сосуды кордиамин не оказывает.
В высоких дозах кордиамин подобно коразолу вызывает возбуждение головного и спинного мозга. «Пробуждающее» действие при наркозе у кордиамина выражено слабее, чем у коразола. Токсическое действие кордиамина проявляется в клонических судорогах, зависящих от возбуждения двигательных зон головного мозга.

КАМФОРА

Камфора химически представляет собой кетон терпенового ряда. Это бесцветное, твердое, но летучее вещество с характерным запахом, практически нерастворимое в воде, хорошо растворимое в спирте и жирах. В медицине применяется в масляном и спиртовых растворах.
В расчете на резорбтивное действие раствор на масле вводится внутримышечно или подкожно. Вследствие медленного всасывания в кровь создаются концентрации камфоры, едва ли оказывающие прямое действие на центральную нервную систему. Возбуждение дыхания и улучшение наполнения пульса зависят главным образом от раздражения на месте инъекции камфоры и возникающих при этом рефлексов на дыхательный и сосудодвигательный центры и на центры симпатической иннервации сердца. Очень большие дозы камфоры, например при приеме внутрь нескольких граммов кристаллической камфоры, оказывают несомненно прямое возбуждающее действие на центральную нервную систему, проявляющееся судорогами.
Влияние камфоры на сердце было впервые подробно исследовано В. И. Шульгиным под руководством И. П. Павлова. При этом было отмечено, что действие камфоры на сердце собаки очень сходно с влиянием раздражения усиливающих сердечных ветвей симпатического нерва, открытых И. П. Павловым. В последующем учениками И. П. Павлова в лаборатории В. В. Савича опытами на изолированном сердце лягушки с сохраненными нервами было показано, что при воздействии камфоры раздражение симпатического нерва вызывает более интенсивное освобождение медиатора.
Таким образом, в оптимизации работы сердца при инъекции раствора камфоры могут участвовать как симпатические рефлексы, так и освобождение симпатического медиатора. Однако действие это выражено неотчетливо, и в настоящее время в западных зарубежных странах инъекция масляных растворов как аналептическое средство не применяется, уступив место другим синтетическим аналептическим средствам, широко рекламируемым фармацевтическими фирмами.
Спиртовые и масляные растворы камфоры, а также камфорная мазь широко применяются как средства, вызывающие раздражение кожи, сопровождающееся некоторой анестезией.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »