Начало >> Статьи >> Архивы >> Нейрофармакология

Углекислота, этимизол - Нейрофармакология

Оглавление
Нейрофармакология
Медиаторные средства
Ацетилхолин-медиатор
Распределение М-холинорецепторов в тканях
М-холиномиметики
Карбахолин
Избирательные М-холиномиметики
М-Н-холинолитики
Избирательные М-холинолитики
Четвертичные производные избирательных М-холинолитиков
Применение М-холиномиметиков и М-холинолитиков
Местоположение Н-холинорецепторов
Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев
Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников
Н-холинорецепторы каротидных клубочков
Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц
Н-холиномиметики
Ганглиолитики и их применение
Периферические миорелаксанты и их применение
Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы
Структура холинорецепторов
Фармакология центральных холинорецепторов
Препараты М-холиномиметиков
Препараты М-холинолитиков
Препараты Н-холиномиметиков
Ганглиоблокаторы
Препараты антихолинэстеразных веществ и реактиваторы холинэстеразы
Норадреналин-медиатор и адренорецепторы
Связь между строением и действием адреномиметиков
Адреналин
Альфа-Адреномиметики
Бета-Адреномиметики
Пресинаптические адреномиметики
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Пресинаптические симпатолитики
Препараты адренергических средств
Альфа- и бета-Адреноблокаторы
Норадреналин как медиатор в центральной нервной системе
Дофамин
Серотонин
Гистамин и его антагонисты
Простагландины
Аминокислоты аминалон и глицин
Участие норадреналина-медиатора в образовании нейрогенных дистрофий
Наркотические и снотворные средства
Ингаляционные наркотические вещества
Наркотические газы
Нелетучие наркотические средства
Применение барбитуратов для внутривенного наркоза
Небарбитураты, применяемые для внутривенного наркоза
Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных
Препараты наркотических и снотворных средств
Этиловый алкоголь
Противосудорожные средства
Средства, применяемые при паркинсонизме
Наркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики
Салициловая кислота и ее производные
Производные пиразолона
Производные анилина
Препараты анальгезирующих веществ
Производные фенотиазина
Производные тиоксантена
Производные бутирофенона
Резерпин
Средства, применяемые при аффективных, маниакальных и депрессивных расстройствах
Ингибиторы аминоксидазы как антидепрессантные средства
Препараты антипсихотических средств
Седативные средства
Производные бензодиазепина
Коразол, кордиамин, камфора
Углекислота, этимизол
Стрихнин
Препараты аналептиков
Средства, тонизирующие центральную нервную систему
Местноанестезирующие средства
Группа сложных эфиров
Группа амидов
Препараты местных анестетиков
Список литературы

Углекислота  один из конечных продуктов углеводного обмена играет важную физиологическую роль как регулирующий стимулятор дыхательного центра. Во вдыхаемом воздухе в норме содержится 0,03 % углекислоты. Вдыхание более высоких концентраций ведет к повышению ее напряжения в альвеолярном воздухе и соответственно в крови, что вызывает увеличение легочной вентиляции за счет как учащения, так и углубления дыхания вследствие возбуждения дыхательных центров.
Вдыхание смеси углекислоты (5—7%) с кислородом (95— 93 %) под названием «карбоген» применяется как мощный возбудитель дыхания. Одновременно возбуждается сосудодвигательный центр, но просвет сосудов при этом зависит от противоположных влияний: центрального (суживания) и периферического (расширения вследствие прямого влияния углекислоты на стенку сосудов).
Вдыхание углекислоты как средства, возбуждающего дыхание, успешно применяется при отравлении окисью углерода и другими газами, попадающими в организм через легкие. При глубоком угнетении дыхания у тяжелобольных, когда вследствие угнетения вентиляции в крови накапливается очень высокая концентрация углекислоты, вдыхание ее извне может вызвать отравление углекислотой с глубоким ацидозом, поэтому, если в начале применения углекислоты не наступает желательного эффекта, вдыхание ее следует прекратить.

ЭТИМИЗОЛ

Этимизол, оригинальный советский аналептик, относится к группе так называемых антифеинов, химически представляющих собой алкилированные производные диамида— имидазол- дикарбоновой кислоты, является, как и другие метилксантины, производным пурина, и содержит в своей молекуле имидазольное кольцо.

Идея синтеза заключалась в перестройке молекулы кофеина путем разрыва пиримидинового кольца с перемещенным атомом азота и атомом углерода. Исходя из строения кофеина, рассчитывали получить центрально действующие нейротропные
средства. Расчет этот оправдался, и антифеины действительно оказались мощными и своеобразными центральными нейротропными средствами. Этимизол как один из самых активных и вместе с тем доступных для синтеза антифеинов внедрен в промышленность и в практику здравоохранения.
Как и кофеин, этимизол оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, но в отличие от него сравнительно слабо действует на кору мозга и сильнее возбуждает глубокие структуры мозга и центры продолговатого мозга. На кору мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния может оказывать как возбуждающее, так и седативное действие. В сравнительно малых дозах (3 мг/кг) повышает условные рефлексы и облегчает их образование, улучшая процессы памяти. Это возбуждающее действие сильнее проявляется у животных с низким исходным запоминанием. При состоянии же возбуждения коры мозга, в частности вызванном кофеином, этимизол может оказать седативный эффект.
Этимизол — мощный дыхательный аналептик, оказывающий прямое возбуждающее действие на дыхательные центры. Его успешно применяют внутримышечно и внутривенно при угнетении дыхания, вызванном отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками, а также при травме черепа. Одним из показаний к применению этимизола служит асфиксия новорожденных, при которой рекомендуется вводить этимизол в пупочную вену.
Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции адренокортикотропного гормона гипофиза, благодаря чему увеличивается выход в кровь стероидных гормонов коры надпочечника. Способность этимизола повышать секрецию кортикостероидов успешно используется для лечения аллергических заболеваний — бронхиальной астмы и ревматоидных артритов. Лечебное действие этимизола при бронхиальной астме зависит не только от мобилизации кортикостероидов, но и от прямого расширяющего действия на бронхи. При лечении бронхиальной астмы этимизол вне приступа вводят внутрь, во время же приступа — внутривенно.
Большим преимуществом этимизола перед экзогенными кортикостероидами (кортизоном и др.) является отсутствие вредных последствий, которые наблюдаются вслед за длительным применением гормонов коры надпочечника, вводимых извне. При таком введении, как правило, происходит угнетение секреции коры надпочечника, а затем и атрофия ее ткани. Таких последствий этимизол не вызывает. Повышение секреции собственных стероидных гормонов, вызываемое этимизолом, является результатом увеличения активности центров гипоталамуса под влиянием этимизола, который предохраняет их от обратного «угнетающего» действия кортикостероидов. Воздействие этимизола на центры гипоталамуса можно себе представить как «установку» их на более высокий уровень кортикостероидных гормонов в крови. Такое действие мы имеем право называть аутогормонотерапией.
Очень своеобразное и значимое действие оказывает этимизол на тканевой обмен. Он повышает активность аденилциклазы — фермента, стимулирующего образование циклической 3', 5'-АМФ, и несколько тормозит активность фосфодиэстеразы — фермента, разрушающего 3',5'-АМФ. В результате под влиянием этимизола происходит значительное накопление в тканях циклической З', 5'-АМФ и вместе с тем повышение интенсивности тех сторон тканевого обмена, в которых участвует этот нуклеотид. Особое значение имеет происходящее в результате накопления циклической 3',5'-АМФ повышение тканевого энергетического обмена. Этимизол, повышая содержание циклической 3', 5'-АМФ, вместе с тем вызывает повышение уровня креатинфосфата, что свидетельствует об увеличении энергетических ресурсов в тканях. Это действие этимизола используется в терапии для стимулирования восстановительных процессов, требующих затрат энергетических ресуров. Так, этимизол ускоряет процесс репарации поражения слизистой желудка при язвенной болезни.
В слизистой желудка при экспериментальных язвах у животных и при обострении язвенной болезни у людей наблюдается резкое снижение креатинфосфата, что свидетельствует о снижении энергетических тканевых ресурсов, недостаток которых является, вероятно, причиной гибели ткани.
В процессе репарации уровень креатинфосфата нормализуется, т. е. происходит восстановление энергетического обмена. Под влиянием этимизола это восстановление, а вместе с тем и заживление язв наступает быстрее. Согласно наблюдениям кардиологов этимизол содействует также процессу восстановления миокарда при лечении инфарктов.



 
« Недержание мочи при напряжении у женщин   Немецкая психиатрия »