Начало >> Статьи >> Литература >> Лекарственные средства, влияющие на обмен кальция и фосфора

Препараты кальция и фосфора - Лекарственные средства, влияющие на обмен кальция и фосфора

Оглавление
Лекарственные средства, влияющие на обмен кальция и фосфора
Препараты кальция и фосфора
Препараты витамина D
Кальцитонин
Бисфосфонаты
Препараты половых гормонов
Препараты фтора
Другие лекарственные средства, влияющие на обмен кальция и фосфора
Приложение

Разнообразие показаний к применению препаратов кальция и фосфора определяется ролью кальций- и фосфорсодержащих соединений в многочисленных физиологических процессах. Так, кальций принимает участие в формировании костной ткани, минерализации зубов, свертывании крови, регуляции процессов возбудимости и сократимости (центральная и периферическая нервная системы, гладкая и скелетная мускулатура, миокард), проницаемости сосудистой стенки, регуляции активности ферментов, выполняет функцию вторичного посредника в передаче сигналов внутри клетки. Фосфор в виде солей ортофосфорной кислоты входит в состав буферных систем организма, участвует в поддержании осмотического давления жидкостей тела и находится в равновесии как с кристаллической формой фосфата (в костях), так и с органическими соединениями фосфора (нуклеозидфосфаты, нуклеиновые кислоты, фосфолипиды, фосфопротеиды).
Для поддержания нормального минерального баланса с учетом сравнительно низкой биодоступности суточная потребность в кальции у взрослого человека составляет примерно 1000 мг. Эта потребность возрастает в подростковом возрасте в период роста и формирования скелета, у женщин во время беременности и лактации, в период менопаузы, у лиц пожилого возраста. Сенильный возрастной период и период менопаузы часто ассоциированы с развитием остеопороза. Дефицит кальция и гипокальциемия могут развиваться также при нарушении всасывания кальция в желудочно- кишечном тракте ((ЖКТ) при синдроме мальабсорбции, гипофункции паращитовидных желез, дефиците витамина D, недостаточности функции почек.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Биодоступность препаратов кальция сравнительно низка и не превышает 30%. На всасывание может влиять характер пищи, в частности уменьшают всасывание зерновые, шпинат, ревень, молоко и молочные продукты. Факторами, улучшающими всасывание, являются также: 1) соотношение кальция и фосфора (оптимальным является соотношение 1 на 1,2-1,5, чтобы не образовался нерастворимый трехосновный фосфат кальция Са3(Р04)2; 2) соотношение кальция и жиров (оптимальное отношение 0,04-0,08 г кальция на 1 грамм жира, при избытке жира в пище образуются нерастворимые и плохо всасывающиеся кальциевые мыла с жирными кислотами); 3) кислотность содержимого - в кислой среде всасывание лучше, так как преобладает растворимая двухосновная фосфатная соль; 4) витамин D.

Примерно 50% кальция плазмы находится в активной ионизированной форме. Алкалоз существенно уменьшает размер ионизированной фракции и, например, при неукротимой рвоте могут развиваться судороги (“желудочная тетания”). “Подкисление” плазмы, например, прием хлорида аммония увеличивает активную ионизированную фракцию. Выведение осуществляется через ЖКТ (80%) и почки (20%).
Терапевтический потенциал препаратов кальция обеспечивается их пластическим и регулирующим эффектами. При дефиците кальция его поступление с лекарственными препаратами нормализует минерализацию костной и зубной ткани и обеспечивает поддержание кальциевой константы во внеклеточной жидкости. Регулирующий эффект связан с тем, что
ионизированный кальций оказывает тормозящее влияние на секрецию паратгормона и тем самым препараты кальция рассматриваются как средства с некоторым антирезорбтивным потенциалом.

Препараты кальция

Большинство кальций-содержащих препаратов имеют в качестве действующих начал неорганические или органические соли кальция. Относительное содержание кальция в разных препаратах заметно отличается таблица 2 (см. приложение). Действующие начала, содержащие указанные в таблице 2 соли, названия препаратов и их основных производителей, представлены в таблице 3 (см. приложение).
Используются также комбинированные препараты, содержащие кальций и фосфор с витаминами, микроэлементами и другими компонентами:

  1. Кальция карбонат и холекальциферол:  Никомед (Nycomed Pharma), Идеос (Innotech International), Витрум кальциум с вит. D (Unipharm) содержат кальция карбонат (500 мг) и холекальциферол (200 ME). Кальций-D3-Никомед используется как дополнительный источник кальция и витамина D, если диета является неполноценной или потребность здорового человека в обоих компонентах возрастает, как, например, в подростковом возрасте, при беременности, в постменопаузе. Кальций Никомед может быть использован как дополнение к специфической терапии остеопороза; в частности, при лечении постменопаузального остеопороза Кальций-D3-Никомед гармонично дополняет гормон заместительную терапию.
  2. Кальцивита (Lab. Roche-Nicholas): витамин D (300 ME), витамин С (1000 мг), кальций (250 мг), витамин В6 (15 мг).
  3. Кальцинова (Krka): Таблетки/гранулят по 30 г на прием: витамин D (100 ME/100 ME), витамин А(1000 ME/1000 ME),витамин С(15/0 мг), кальций (100/300 мг), фосфор (77/232 мг) витамин В6 (0,4/0,5 мг).
  4. Остеокеа (Vitabiotics Ltd): Таблетки, содержащие кальция карбонат (1000 мг), магния гидроокиси (372 мг), цинка сульфата (22 мг) и холекальциферола (100 ME).
  5. Фарма-Мед Леди’с формула для укрепления костной ткани (Pharma Med Inc.): разовая доза (2 таблетки) содержит кальция карбонат (1000 мг), магния окись (500 мг), калия 10 мг, микроэлементы (медь, марганец, кремний, бор, ванадий, молибден), витамин D 50 ME, растительные компоненты (чеснок, люцерна, бурые морские водоросли, чертополох).

В данном разделе уместно отметить также препарат Остеогенон (Pierre Fabre Medicament), содержащий оссеин (неколлагеновые и коллагеновые белки), гидроксиапатит и микроэлементы. Выпускается в таблетках по 0,83 г. Препарат отличается хорошей биодоступностью в связи с оптимальным соотношении в его составе кальция и фосфора. Указывают, что препарат обладает способностью стимулировать остеобласты (органический компонент, содержащий естественные стимуляторы ТФР-бета, ИПФР, остеокальцин) и тормозить остеокласты (неорганический компонент). Остеогенон рекомендуют применять для профилактики и лечения первичного и вторичного остеопороза в суточной дозе 2-4 таблетки. Препарат противопоказан при гиперкальциемии, гиперкальциурии, необходима коррекция дозы при мочекаменной болезни.
При приеме препаратов кальция рекомендуют придерживаться дробного приема в течение дня (для улучшения всасывания), не превышать уровень разовой дозы более 600 мг, карбонат кальция принимать для улучшения всасывания во время еды, при курсовом назначении препаратов кальция пить больше жидкости во избежание образования мочевых конкрементов и, по этой же причине, осторожно применять препараты кальция у больных с мочекаменной болезнью.

Показания к применению

С учетом роли кальция и фосфора в норме и патологии можно сформулировать следующие показания к применению препаратов кальция:

  1. Алиментарный дефицит.
  2. Беременность, лактация, период интенсивного роста в юношеском возрасте, период менопазуы, старческий возраст и другие состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью с кальции.
  3. Остеопороз и остеомаляция, вяло заживающие переломы, рахит, кариес зубов (профилактика и лечение).
  4. Синдром гипокальциемии, ассоциированной с гиперфосфатемией, гипомагниемией, гипоальбуминемией и алкалозом со снижением концентрации ионизированного кальция.
  5. Недостаточная функция паращитовидных желез.

Кроме того, препараты кальция могут использоваться по показаниям, не связанным непосредственно с нарушениями обмена кальция и фосфора:

  1. Гиперацидный синдром (карбонат кальция в качестве антацидного средства).
  2. Аллергические состояния: крапивница, лекарственный дерматиты, плеврит, экссудативный диатез у детей и пр. (хлорид, глюконат).
  3. Кровотечения (хлорид, глюконат).
  4. Отравления солями магния, щавелевой кислоты, фтористой кислоты (хлорид, глюконат).
  5. Астенический сидром, анемия и т.п. (глицерофосфат кальция).

Следует напомнить, что карбонат кальция применяется как антацид в стандартной разовой дозе 500 мг (рекомендуют не применять более 16 таблеток в сутки и не продолжать прием более 2 недель, желательно при контроле кальциурии). Для профилактики остеопороза, профилактики и лечения рахита и остеомаляции используют суточные дозы карбоната кальция 300-600 мг, поэтому не рекомендуется использовать лекарственные формы, предназначенные для приема по данному показанию, как антациды.

Противопоказания и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты кальция противопоказаны при следующих состояниях:

  1. Гиперкальциемия (гиперпаратиреоз).
  2. Передозировка витамина D.
  3. Декальцинирующие опухоли (миеломная болезнь, саркоидоз, костные метастазы).
  4. Выраженная гиперкальциурия.
  5. Мочекаменная болезнь.
  6. Выраженный атеросклероз.

Следует учитывать, что при сочетанном приеме с другими средствами могут наблюдаться лекарственные взаимодействия, в частности:

  1. Препараты кальция нарушают всасывание тетрациклинов, препаратов фтора, железа, фенитоина, хинолонов, этидроната. Для уменьшения эффекта взаимодействия рекомендуют “развести” во времени примерно на 3 часа прием препаратов.
  2. Витамин D улучшает всасывание кальция.
  3. Препараты кальция усиливают аритмогенное действие сердечных гликозидов.
  4. В сочетании с тиазидами препараты кальция могут вызвать гиперкальциемии).


 
« Лекарственное лечение при заболеваниях пищеварительной системы   Лечебное голодание »