Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Апап

Апап (Apap)

Международное название: paracetamole;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы, белого цвета, с надписью "АРАР " на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;

другие составляющие: крахмал желатинизированный, кросканелоз, повидон, кислота стеариновая, воск карнауба;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.

Код АТС N 02 ВЕ.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Парацетамола свойственна обезболивающее и жаропонижающая активность, но очень легкая противовоспалительное действие. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландина в центральной нервной системе. Отдельно, этот препарат является сильным ингибитором циклооксигеназы арахидоновой кислоты, присутствующая в центральной нервной системе. В результате этого повышается чувствительность нервных окончаний к действию таких нейромедиаторов, как кинины и серотонд. Парацетамол вызывает обезболивание благодаря повышению порога чувствительности к боли. Уменьшение концентрации простагландина в центре терморегуляции гипоталамуса вызывает жаропонижающее действие. Как правило, парацетамол не уменьшает протромбинового времени и не влияет на час кровотечения и на час сворачивания крови.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После перорального употребления препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30 - 60 минут. Приблизительно 25–50 % парацетамола в плазме крови связанные с белками плазмы. Полупериод выведения парацетамола из плазмы крови составляет 2–4 часа. Обезболивающая действие парацетамола продолжается в течение 4–6 часов, а жаропонижающее – в течение 6–8 часов. Парацетамол испытывает метаболических преобразований под действием микросомных ферментных систем в печени. После употребления терапевтических доз 90–100 % препарата выводится из организма с мочой через 24 часа, преимущественно – путём конъюгации в печени с глюкороновой кислотой (~ 60 %), серной кислотой ~ 35 % и цистеином (1 % ~ 3 %), а также в неизменном виде (2 % ~ 4 %). Незначительные количества парацетамола преобразуются под действием микросомного фермента Р-450 на химически активный промежуточный метаболит (N-ацетил-п-бензохинонимин), который далее в процессе обмена превращается путём конъюгации с глютатионом и, наконец, выводится с мочой в виде меркаптуровой кислоты. Было сделано допущение, что этот промежуточный метаболит обусловливает токсическое поражение печени, обусловленное парацетамолом, и что высокие дозы парацетамола могут настолько снижать содержимое

глютатиона, что уменьшается дезактивация токсического метаболита. Употребление парацетамола больными с почечной недостаточностью – от умеренной до тяжёлой – может повлечь накопления конъюгантов парацетамола в крови.

Показания для использования.

При боли от слабой до умеренной: в таких случаях, как головная боль, боль в мышцах, зубная боль, дисменорея, невралгия. Симптомы лихорадки и гриппа или простуды.

Применение и дозы препарата. Взрослым и детям старше 12 лет: 1 - 2 таблетки Апапа, каждые 4-6 часов в случае потребности. Не следует употреблять более 8 таблеток в сутки.

Препарат не следует принимать дольше 10 дней.

Показаний до употребления людьми с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки и с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Побочное действие.

Иногда могут возникнуть аллергические реакции кожи (высыпание, крапивница, зуд). В случае длительного употребления препарата может возникнуть тромбоцитопения, агранулоцитоз и дисфукция почек и печени.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата Апап. Выраженная почечная или печеночная недостаточность. Острый гепатит.

Препарат назначают в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от препарата оправдывает его потенциальный риск для плода.

Не следует назначать препарат в период кормления грудью.

Передозировка.

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в желудке. После значительного передозировка могут возникнуть тромбоцитопения, агранулоцитоз и выраженная печеночная или почечная недостаточность.

Последствия передозировка, прежде всего, связанные с токсическим действием парацетамола, которая может наблюдаться после употребления разовой дозы парацетамола, напр., 7,5 – 10 г.

Лечение острого отравления парацетамолом является преимущественно симптоматическим и поддерживающим и включает общие меры с поддержки жизни, такие как регулирования дыхания и инфузионная и электролитическая терапия. Если прошло немного времени после употребления лекарств (до 1 часа), необходимо вызывать рвоту или провести аспирацию содержимого желудка и его промывание.

Необходимо как можно скорее ввести ударную дозу ацетилцистеина:

Внутривенно - 150 мг/кг (у 200 мл 5 % глюкозы в течение 15 минут), потом 50 мг/кг (у 500 мл в течение 4 часов) и 100 мг/кг (у 1000 мл в течение 16 часов);

Перорально - 140 мг/кг, после чего перорально назначаются поддерживающие дозы 70 мг/кг, каждые 4 часа, 17 дополнительных доз. Кроме того, необходимо определить концентрации парацетамола в плазме или в сыворотке крови, концентрацию глюкозы в крови, а также концентрации AST, ALT, билирубина, креатинина и электролиту в сыворотке крови. В случае необычных интенсивного отравления необходимо провести гемодиализ крови.

Особенности использования.

Использование препарата людьми с недостаточностью функции печени, людьми, что злоупотребляют алкоголем, и голодающими может повлечь риск повреждения печени.

Следует с осторожностью назначать Апап лицам с недостаточностью функции почек или печени, недостаточностью G6PD и астмою. Не следует употреблять препарат дольше чем 3 суток в случае лихорадки и дольше чем 10 суток в случае боли у взрослых или 5 суток в случае боли у детей. Во время курса лечения избегать употребления алкоголя.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Парацетамол следует назначать с особенной осторожностью пациентам с недостаточной функцией печени или с передозировкой в анамнезе. Пациенты с стабильным заболеваниям печени могут употреблять терапевтические дозы парацетамола в случае эпизодических недлительных болей (< 5 дней).

Пациенты с недостаточностью почек:

Ацетаминофен является соответствующим анальгетиком в случае эпизодических болей у пациентов с скрытой болезнью почек, но его долговременное использование не рекомендуется. Дозировка может быть разным, в зависимости от клинического отзыва на препарат и ступени почечной недостаточности, но каких-либо количественных рекомендаций не существует.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды могут угнетать активность парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фентоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомных ферментов печени, могут увеличивать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышение ступени превращения препарата на гепатотоксические метаболита. В литературе существуют сведения про то, что хроническое использования крупных доз ацетаминофена усиливает действие антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона.

Одновременное использование изониазида и парацетамола может приводить к увеличению риска гепатотоксичности препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре +15 – 25 °С. Срок годности – 3 года.

 
« Антифлу порошок   Апап ночной »