Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Грипекс ночной

Грипекс ночной (Gripex night)

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, круглые, неразделенные, плоские с двух боков, гладкие, синего цвета, с надписью "Gripex N" на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит парацетамола – 500 мг, псевдоэфедрина хлоргидрата – 30 мг, декстрометорфана бромгидрата - 15 мг, хлорфенирамина малеата – 2 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, кислота стеариновая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, лазурь бриллиантовая, индиготин, полифинилпиролидон;

оболочка: полидекстроза, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, лазурь бриллиантовая, триацетин, макрогол 8000, макрогол 400;

надпись: краситель Опакод S-1-17761 чёрный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Другие аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации. Код АТС N02B E51.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. В состав препарата Грипекс ночной входят четыре действующие вещества, которые обеспечивают смягчение типичных симптомов простуды и гриппа. Парацетамол имеет болеуспокоительный и жаропонижающий эффекты. Таким образом торможение циклооксигеназы арахидоновой кислоты предупреждает возникновение простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Вследствие этого уменьшается чувствительность к действию таких медиаторов боли, как кинины и серотонд. В противоположность обезболивающим средствам из группы НПВП, парацетамол не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Псевдоэфедрин является симпатикомиметиком, дэкстроизомером эфедрина. Возбуждает a-адренергические рецепторы, локализованные в гладкой мышечной оболочке артериол и венозных пазух слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, вследствие чего проистекает их сокращение и снижение отека, а также гиперемии слизистой оболочки.

Хлорфенирамин, производная пропиламина тормозит действие эндогенного гистамина путём блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Это смягчает гистамин-зависимы симптомы, такие как: выделение слизи с носа, зуд, чихания, слезотечение.

Проявляет также противохолинергинное действие, тормозит ответ на ацетилхолин, который вызывается действием мускаринового рецептора. Это является дополнительныем фактором, который подавляет выделение слизи железами слизистой оболочки носа. Хлорфенамин также, как большая часть протигистаминовых веществ первого поколения, имеет успокаивающие и снотворные свойства. Это объясняется легким переходом вещества через барьер кровь-мозг, а также высоким сродством с Н1-гистаминовыми и серотонинергическими рецепторами, локализованными в центральную нервную систему.

Декстрометорфан – это D-изомер аналога кодеина леворфанола. Подавляет чувствительность к кашлевому стимулу, действуя на группу нейронов, локализованых в продолговатом мозге (так называемом "центр кашля"), наверное посредником бета-опиоидных рецепторов. Таким образом смягчает раздражения дыхательных путей кашлевым рефлексом. Декстрометорфан в терапевтических дозах и не формирует зависимость.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 час. Слабо связывается с белками плазмы (в терапевтических дозах в 28 - 50%). Период биологического полураспада препарата составляет 2 - 4 час. Болеуспокаивающее действие парацетамола - 4 - 6 час, жаропонижающее – 6 - 8 час. Основным путём элиминации препарата является его трансформация в печени. Только небольшое его количество (2 - 4%) выводится в неизменном виде почками. Главным метаболитом парацетамола (приблизительно 90%) у взрослых является соединение с глюкуроновой кислотой, а у детей – также с серной. Образованный в небольшом количестве промежуточный гепатотоксический метаболит N-ацетил-n-бензохиноимин (приблизительно 5%) связывается с печеночным глютатионом, а потом вместе с цистеином и меркаптуровой кислотой выводится с мочой.

Псевдоэфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическое действие наступает через 15 - 30 мин. после приема внутрь и продолжается почти 4 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Период биологического полураспада составляет 9 - 16 час и зависит от рН мочи (в кислой среде уменьшается, а в щелочной продолжается вплоть до 50 час.). Активным метаболитом псевдоэфедрина, который имеет также симпатикомиметическое действие, является норпсевдоэфедрин. Псевдоэфедрин выводится с мочой в неизменном виде (70 - 90%) и в виде норпсевдоэфедрина (1 - 6%).

Хлорфенирамин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическое действие наступает через 15 - 30 мин. после приема и продолжается 4 - 6 час. Период биологического полураспада составляет около 20 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 3 час. Хлорфенирамин подлежит биотрансформации в печени до неактивных деметилированных производных. Биля 50% принятой дозы выводится почками в течение 12 час. Со времени приема препарата в виде метаболитов и в небольшом количестве в неизменном виде.

Дестрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Противокашлевое действие наступает через 15 - 30 мин. после приема и продолжается 4 - 6 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 час. Не установлен соединения с белками крови. Декстрометорфан метаболизируется в печени путём О-деметилирования с участием цитохрома Р45011D6 (CYPD6) до активного дэкстрофана ((+) 3-гидрокси-N-метилморфината и до деметилированных или гидроксилированных неактивных метаболитов (3-метоксиморфината и морфинат-3-ола). Пропорции между количеством метаболитов и выходного соединения зависит от генетически обусловленной (полиморфизм) скорости метаболизации декстрометорфана. Выводится с мочой вместе с глюкуроновой или серной кислотою. Период биологического полураспада составляет 3 - 4 час.

Показания для использования. Облегчение симптомов простуды, гриппа и грипоподобных состояний, таких как: жар, насморк, чихания, отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, сухой кашель, головная боль, боль в горле, мышечная и костно-суставная боль.

Способ использования и дозы. Взрослые и дети возрастом старше 12 лет: 1 - 2 таблетки Грипекс ночной перед сном (не принимать более 8 таблеток за сутки).

Побочное действие. У лиц с повышенной чувствительностью может возникнуть тошнота, нарушения желудочно-кишечного тракта, кожные аллергические реакции (крапивница, высыпание), ощущение сухости во рту, незначительное повышение артериального давления и учащение сердечного ритма.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата. Прирожденный дефицит глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы. Острая почечная или печеночная недостаточность. Вирусное воспаление печени. Тяжелая артериальная гипертензия. Нестабильная стенокардия. Злоупотребление алкоголем. Не применять вместе с ингибиторами МАО или зидовудином. Не назначать детям до 12 лет.

Передозировка. В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в области живота, сонливость, повреждения почек или печени.

Последствия передозировка препарата Грипекс ночной связаны прежде всего с гепатотоксичностью парацетамола, который может иметь место после одноразового приема более 7,5 г средства (15 таблеток). Экстренная помощь заключается в промывании желудка или вызывании рвоты (до 1 час. после передозировка). Последующее лечение проистекает введением антидота N-ацетилцистеина. Следует провести такие лабораторные исследования: замер концентрации парацетамола в сыворотке, АСТ, АЛТ, билирубина, Креатинина, мочевины, глюкозы и электролитов.

Дозировка N-ацетилцистеина: внутривенно – 150 мг/кг м.т. (в 200 мл 5% жидкости глюкозы в течение 15 минут), потом 50 мг/кг м.т. (в 500 мл в течение 4 час.) и 100 мг/кг м.т. (в 1000 мл в течение 16 час.); перорально – 140 мг/кг м.т. одноразово, потом 70 мг/кг м.т. через каждые 4 час. (всего 72 час.).

При очень тяжелых отравлениях может возникнуть необходимость в диализе.

Особенности использования. Грипекс ночной применять с осторожностью в случае почечной или печеночной недостаточности, с заболеваниями коронарных артерий, аритмиями, артериальной гипертензией, при глаукоме, эпилепсии, гипертрофии простаты, гипертиреозе, диабете, бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе лёгких. Больным, которые принимают антикоагулянты, рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу наполовину. При приёме препарата не употреблять алкоголь, поскольку может возникнуть риск токсического повреждения печени, особенно у пациентов, которые плохо питаются и часто употребляют алкоголь.

Хлорфенирамин, который входит в состав препарата вызывает сонливость, в связи с чем его следует принимать перед сном.

Препарат не следует принимать в период беременности и кормления грудью.

При приёме препарата нельзя управлять автотранспортом и обслуживать работающие механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат не следует принимать с другими лекарствами, которые содержат парацетамол, декстрометорфан, псевдоэфедрин или хлорфенирамин, с ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после окончания курса лечения этими препаратами возможно усиление действия всех активных компонентов, которые входят в состав препарата, путём торможения их метаболизма в печени), при терапии зидовудином (лейкопения). Грипекс ночной также может модифицировать действие: антикоагулянтных средств (варфарина, кумарина) и привести к усилению их действия (больные, принимая эти лекарства внутрь, могут принимать парацетамол в дозе не более 2 г в сутки – половину рекомендованной терапевтической дозы – не дольше, чем несколько дней); гипотензивных средств и гликозидов наперстянки (торможение гипотензивного действия), возможность появления аритмии; пероральных противодиабетических средств (усиление их действия); препаратов депресивно действующих на ЦНС – таких как снотворные, болеуспокаивающие средства из группы опиоидов (усиление их действия); невролептичных средств (галоперидолу и остальных производных бутирфенона), антидепрессантов (флюоксетин, пароксетин) и остальных, которые тормозят действие цитохрома Р45011D6 (усиливает их действие и повышает токсичность); средств, которые индуцируют печёночные энзимы (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал), (повышение риска гепатотоксичности); дигидроэрготамина, средства, которые блокирует a-адренергические рецепторы (повышение артериального давления крови).

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре +15 - 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Грипекс макс   Грипекс ХотЭффект »