Начало >> Лекарства >> Подкатегории >> Анальгетики >> Нитро-Мик спрей подъязычный

Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Нитро-Мик спрей подъязычный

Нитро-Мик спрей подъязычный (Nitro-Mik spray)

Общая характеристика:

название химическое: глицерил-тринитрат; 1, 2, 3-триол тринитрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость с спиртовым запахом;

Состав. 1 флакон Нитро-Мика включает нитроглицерина разбавленного в перерасчете на 100% нитроглицерин - 0,12 г (1 доза включает 0, 4 мг нитроглицерина);

другие составляющие: пропиленгликоль, этиловый спирт 96 %, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Спрей дозированный подъязычный.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, которые применяются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиангинальный препарат из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связанный с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или остальных тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов.

Расширение вен приводит к увеличению венозной емкости и снижение преднагрузки, а артерии - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в лёгочной артерии, и снижение постнагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарный кровоток, кровоснабжения наиболее чувствительной к ишемии субэндокардиальной части миокарда. Уменьшение венозного возвращению и артериального сопротивления способствует снижению потерь энергии и потребности миокарда в кислороде. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке.

Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищевого канала, желче- и мочевыделяющих путей. Нитроглицерин способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода, несколько подавляет агрегацию и адгезии тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат очень быстро и достаточно полно всасывается после подязыкового использования, через мембраны слизистой оболочки полости рта. Биодоступность - почти 100%, связь с белками плазмы - 60%. Препарат определяется в крови через 15 сек. Максимальная концентрация в плазме (1, 8 мкг/л) (2, 7 ± 0, 38 нг/мл) наблюдается через 2 - 4 минут после приема, сохраняется в течение 7 - 8 мин. Через 20 минут препарат почти не определяется в крови.

Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозному сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается на оксид азота. Незначительная часть препарата преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приёме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект "первого прохождения"). Значительная часть динитрата и мононитрата создают конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина проистекает, в основном, почками, часть метаболитов экскретируется через легкие и выдыхается с воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25–30 л. Период полувыведения - 4-5 мин. Период полувыведения метаболитов - 4 час.

При подъязычному применении эффект наступает через 1 - 5 минут, продолжается 8-15 (до 30) минут.

Препарат Нитро-Мик в виде спрея в сравнении с подязычными таблетками вызывает более быстные гипотензивный и антиангинальный эффекты - через 30-60 сек с максимальным эффектом на 3-й минуте.

Показания для использования. Лечение (купирования) припадков стенокардии, в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности, для предотвращения приступам стенокардии перед физическими нагрузками.

Способ использования и дозы. Спрей распыляют подъязычно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации.

Для лечения припадков стенокардии: сразу после возникновения боли препарат распыляют под язык. После впрыскивания дозы препарата необходимо закрыть рот. Антиангинальный эффект развивается уже через 0,5 - 2 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение 3 - 5 минут следует сделать еще одно впрыскивания.

Хотя толерантность до нитроглицерина развивается в единичных случаях, иногда доводиться дозу препарата постепенно увеличивать, доводя её до 0, 8 - 1, 2 мг, поскольку в предыдущих дозах препарат уже неэффективный. При острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астме и отеке лёгких), поскольку эффект нитроглицерина не длительный, можно применять препарат повторно с интервалами 10 - 15 мин. Разовая доза не должна превышать 2-3 впрыскиваний, поскольку на этом фоне возможно возникновение коллаптоидного состояния и нарушений ритма и проводимости в виде желудочковой экстрасистологии и синоаурикулярной блокады. При остром инфаркте миокарда Нитро-Миктм спрей способствует устранению и предупреждению рецидивов ангинозного боли.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нечеткость зрения (особенно в начале лечения), головокружение и ощущение слабости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резкому падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпания на коже, зуд.

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потовыделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), симптоматическая терапия (в том числе плазмозаменители, симпатомиметики, кислород). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Особенности использования. С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатический гипотензии, при тяжёлой анемии, глаукоме, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Нитро-Миктм может снижать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально небезопасными видами деятельности.

Необходима осторожность при выполнении физических упражнений в горизонтальном положении через усиление ортостатических реакций. Использование Нитро-Микутм при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие Нитро-Микутм; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) - торможение антиангинального действия; с дигидроэрготамином - возможно повышение концентрации Нитро-Микутм в плазме. Использование Нитро-Микутм на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, ща имеют М-холинблокирующее действие (этацизин, этмозин) могут снизить эффект Нитроглицерина. Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.

Приём алкоголя усиливает вазодилататорную действие Нитро-Микутм.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от + 3 °С до + 35 °С, в стороне от огня.

Срок годности – 4 года.

 
« Нимесин плюс   Новомигрофен »