Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Спазмолекс

Спазмолекс (Spasmolex)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого цвета, покрытые плёночной оболочкой, капсулоподобной формы, с разделительной насечкой на одной стороне;

состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола – 500 мг, дицикломина гидрохлорида – 10 мг, декстропропоксифена гидрохлорида – 50 мг;

другие составляющие: ядро – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат; оболочка – гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, титана диоксид, ПЕГ-6000, пропиленгликоль, краситель Idacol Sunset Yellow FCF.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. АТС N 02AC54.

Действие лекарства. Спазмолекс – это комбинированный анальгетический препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.

Фармакодинамика. Парацетамол проявляет анальгезирующие и жаропонижающие свойства. Анальгезирующее действие парацетамола обусловлена повышением болевого порога, а антипиретическое – действием на центры гипоталамуса, ответственные за регуляцию температуры. Пониженные температуры проистекает за счет повышение теплоотдачи путём возрастание вазодилатации и потовыделение. Таким образом, ингибируется действие эндогенных пирогенов на гипоталамические центры регуляции температуры. Парацетамол аналогично аспирина ингибирует простагландинсинтетазу ЦНС, но периферическое торможение им этого фермента является минимальным, что поясняет незначительное противоревматическую и противовоспалительное эффективность. В целом, анальгетическая и жаропонижающее эффективность парацетамола аналогичная аспирина. Парацетамол не подавляет агрегацию тромбоцитов, не влияет на протромбин и не вызывает ульцерогенного действия на ЖКТ.

Дицикломина гидрохлорид ингибирует мускариновое действие ацетилхолина в постганглионарных парасимпатических участках нейроэффекторов, включая гладкие мышцы, секреторные железы и участки ЦНС. Крупные дозы могут блокировать никотиновые рецепторы в автономных ганглиях и в нервномышечных синапсах. Специфические антихолинергические эффекты зависят от дозы: малые дозы тормозят саливацию и секрецию бронхов и потовыделение, умеренные – расширяют зрачка, ингибируют аккомодацию и повышают частоту сердечных сокращений (ваголитический эффект), крупные дозы снижают двигательную активность желудочно-кишечного и мочевого трактов; очень крупные дозы ингибируют секрецию желудка. Дэкстропропоксифена гидрохлорид является наркотическим анальгетиком центрального действия, который структурно подобный метадона; его анальгезирующий эффект характерен декстроротарному изомеру. Пропоксифен соответствует ½ – 2/3 эффективности кодеина. Пропоксифен в анальгетических дозах (32 – 65 мг декстропропоксифена гидрохлорида) за эффективностью сравниваетсся с 30 – 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. В комбинациях с другими анальгетиками он более эффективен, чем один пропоксифен, или любой другой анальгетик.

Фармакокинетика. После перорального приема парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 – 60 мин. после введения и составляет от 5 до 200 мкг/л. Период полураспада в плазме крови составляет 1,0 – 2,5 часа. Парацетамол метаболизируется в печени преимущественно до конъюгатов с глюкуронидом и сульфатом и выводится с мочой в течение 24 час. Менее 5% выводится в неизменном состоянии. Незначительные его количества метаболизируются оксидазами печени до гидроксильных производных, детоксикация которых, как правило, проистекает через конъюгацию с глутатионом.

Передозировка парацетамола может приводить к токсическому поражению печени. Парацетамол проходит через плаценту, а также проникает в грудное молоко.

Дицикломин после орального приема быстро поглощается, достигая максимума в крови в течение 60 – 90 мин. Он легко проходит через гематоэнцефалический барьер и действует на ЦНС. Выводится в основном с мочой (79, 5 % введенной дозы), а также с калом (8, 4%). Дицикломин имеет две фазы элиминации: период полураспада в плазме крови – 1, 8 час., если концентрация его в плазме сохранялась в течение 24 час. после однократного введения; другая фаза – более длительная. Он интенсивно распределяется в тканях. Дэкстропропоксифена гидрохлорид быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта и распределяется и концентрируется в печени, лёгких, мозга и почках. Дэкстропропоксифена гидрохлорид проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 1 – 2 часа после введения. Почти 80% декстропропоксифена связывается с белками плазмы крови. В печени декстропропоксифен подлежит N-деметилированию с образованием норпропоксифена, который выводится с мочой. Считается, что декстропропоксифен и норпропоксифен имеют пролонгированный период полувыведения. Накопления декстропропоксифена и его метаболитов может вызывать проявления токсичности, подобны передозировки.

Показания для использования. Спазмолекс облегчает боль, его рекомендуют при болевых синдромах разной этиологии.

Способ использования и дозы. Спазмолекс назначает врач. Если врач не рекомендует другой схемы, следует принимать по 1 таблетке 1 – 3 раза на сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие. Сухость во рту, жажда, затруднение проглатывания, снижение аккомодации и фотофобия, ортостатическая гипертензия, повышение внутриглазного и внутричерепного давления. Транзиторная брадикардия с последующей тахикардией, учащенное сердцебиение и аритмия, позывы к мочеиспусканию при невозможности это сделать, снижение двигательной активности желудочно-кишечного тракта – даже до запора, периодическое рвота, нарушение функции печени. Возможна изжога, тошнота, сонливость, затуманивание сознания, головокружение, смена настроения, боль в эпигастральной области, головная боль, спазмы мочевых и желчных путей, усиленное потовыделение, прилив крови к лицу. Загрудинная боль (может быть обусловлен повышением желудочного рефлекса), аллергические реакции в виде высыпание на коже, крапивницы, ангионевротического отека; нарушение системы кроветворения проявляется тромбоцитопенией, анемией.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функции печени и почек, обструктивные уропатии, глаукома, адгезия между радужной оболочкой и кристалликом, тахикардия, стенокардия, геморрагический инсульт, обструктивные болезни желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз, пилорическая обструкция, кардиоспазм), атония и непроходимость кишечника у лиц пожилого возраста, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, лактация, детский возраст.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться сухость кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боль в животе), повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждения центральной нервной системы, задержка мочи.

При передозировке прекратить дальнейшее приема препарата, промывать желудок. Антидот парацетамола – ацетилцистеин (10 % раствор – 5 мл). Антидот декстропропоксифена гидрохлорида – налорфина гидрохлорид (0, 5% раствор – 1 – 2 мл). Симптоматическая терапия.

Особенности использования. Повышенные дозы и долговременное использование могут вызывать психическую и физическую зависимость, а также толерантность. У лиц пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозы. С осторожностью применять лицам с хроническими заболеваниями лёгких, астмой, аллергиями. В случае длительного использования следует контролировать клеточный состав периферической крови. При высокой температуре окружающей среды использования антихолинергических средств может вызывать теплове истощения (понос и тепловой удар приводят к снижению потовыделения). Диарея может быть ранним симптомом частичной непроходимости кишечника, особенно у больных с илеостомой или колостомою. Лечение диареи этим препаратом нецелесообразное. У больных паркинсонизмом возможно усиленное потовыделение и саливация. При приёме Спазмолекса не следует употреблять алкогольные напитки. Препарат нельзя принимать водителям и лицам, деятельность которых связана с повышенной концентрацией.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Спазмолекс может усиливать эффекты ингибиторов моноаминоксидазы (имипрамин, амитриптилин), седативных средств (натрия бромид, настойка валерианы), спирта этилового. При одновременном применении с барбиталом, фенобарбиталом, рифампицином повышается риск гепатотоксического действия. Дицикломин может усиливать действие остальных холиноблокирующих средств (атропина сульфат), поэтому нецелесообразно назначать их одновременно с Спазмолексом. Использование Спазмолекса усиливает действие антикоагулянтов (фенилин, синкумар).

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

 
« Спазмо-Проксивон   Стадол »