Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Стадол

Стадол (Stadol)

международное и химическое название: буторфанол; (-)-17-(циклобутилметил) морфинан-3, 14-диол [S-(R*, R*)]-2, 3- дигидроксибутандиоат (1:1) (соль);

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, без сторонних примесей;

Состав. 1 мл раствора включает 2 мг буторфанола тартрата;

другие составляющие: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Опиоидные анальгетики. АТС N02A F01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Буторфанол действует как агонист капа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист/антагонист мю-опиоидных рецепторов, меняя восприятие болевых ощущений на уровни центральной нервной системы.

Буторфанола тартрат имеет активность антагониста опиоидов, что приблизительно равнозначна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Клинические исследования продемонстрировали, что относительно торможение дыхания внутривенное введение 2 мг буторфанола можно сравнить с действием 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола усиление этого эффекта не отмечалось, однако длительность эффекта зависит от введенной дозы.

Подавление функции дыхания, что вызывает буторфанол, снимается налоксоном.

Внутривенное введение буторфанола тартрата и пентазоцина оказывает подобны смены гемодинамики: повышение давления в лёгочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочку, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты/антагонисты с высокой сродством до капа-рецепторов, может иногда вызывать неприятные психомиметические эффекты.

Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: за несколько минут после внутривенного введения и за 10-15 минут после внутреннемышечной инъекции. Максимальная анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.

Продолжительность обезболивание зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обыкновенно она составляет 3-4 часа при внутримышечном и при внутривенном введении.

Фармакокинетика.

Буторфанол быстро всасывается после внутреннемышечной инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.

Средние фармакокинетические показатели в разных возрастных группах а)

препарата Стадол 2 мг/мл, раствор для инъекций

Показатель

Молоди (20-40 лет)

Литни (за 65 лет)

AUC (∞) б)

(час. нг/мл)

7, 24 (1, 57)в)

(4, 40-9, 77)г)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

Время полувыведения (час)

4, 56 (1, 67)

(2, 06-8, 70)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

Объем распределения д) (л)

487 (155)

(305-901)

552(124)

(305-737)

Общий клиренс (л/час)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

а) Молоди (n=24) возрастом от 20 до 40 лет и пожилые (n=24) возрастом за 65 лет.

б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени после введения дозы 1 мг.

в) Среднее (1С. О.).

г) Интервал значений, что наблюдались согласно с данными касающиеся внутривенных введений.

д) Одержано с данных касающихся внутривенного введения.

Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации и составляет приблизительно 80 %, если препарат применяется в том ж дозовому интервале, что и в клинической практике, до 7 мг/мл. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке.

Буторфанол поддается глубоком метаболизма в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5 % введенного внутривенно препарата выводится с мочой в виде неизмененной исходного вещества.

Буторфанол выводится из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, который содержится в моче, является гидроксибуторфанол (49 % введенной дозы). С мочой также выводится небольшое количество нор-буторфанола (менее 5 %).

Показания для использования.

Стадол показан при умеренном и сильной боли, включая боль послеоперационного периода, для обезболивания в челюстно-лицевой хирургии и при мигрени. Стадол показан для премедикации перед хирургической операцией или наркозом как дополнение до сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Способ использования и дозы.

Воздействие препарата Стадол, как и остальных сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.

Обезболивание

При внутреннемышечному введении обычная рекомендованная доза составляет 2 мг однократно, если больной имеет возможность находиться в лежачем положении в случае появления сонливости или головокружение. Если необходимо, эту дозу можно повторять с интервалом 3 или 4 часа. В зависимости от тяжести боли лечения эффективное в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении обычная рекомендованная доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4 часа в случае необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечения эффективное в интервале доз от 0, 5 до 2 мг каждые 3-4 часа.

Анестезия

Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг внутреннемышечно, за 60-90 минут до начала хирургической операции.

В случае проведение сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг внутривенно, незадолго до введения наркоза и /или по 0, 5 мг внутривенно - в период операции. При таком мелком введении общая доза может быть увеличена до 0, 06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от раньше введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным только иногда необходимо введения менее 4 мг или более 12, 5 мг препарата (обыкновенно от 0, 6 до 0, 18 мг/кг).

Пологи

Беременным женщинам с нормальным сроком доношенность плода на начало родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутримышечно 1-2 мг препарата и повторить эту ж дозу через 4 часа. Во время родов или если роды ожидается в пределах 4 часов следует применять другие средства обезболивание. Препарат необходимо применять с осторожностью в случае преждевременных родов.

Коррекция дозы. Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) может понадобиться коррекция дозы. Выходная доза препарата для больных пожилого возраста составляет половину обыкновенной дозы.

Побочное действие.

Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, что наблюдались после введения препарата разными способами, отвечают тем, что обыкновенно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщается про любые эффекты несподиваной или необыкновенной токсичности.

Во всех клинических исследованиях по изучению применение препарата Стадол (раствор для инъекций или назальный спрей) наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40 %), тошнота и /или рвота (7, 9 %), потливость/влажность кожи (6 %).

Побочные эффекты, что возникают достаточно часто (в 1-10 % больных). Ниже приведены симптомы, что наблюдались при внутривенном или внутримышечному введении среди 1-10 % больных и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.

Общий состояние. Астения/сонливость, головная боль, ощущение жара.

Желудочно-кишечный тракт. Сухость во рту.

Нервная система. Запутанность сознания, ощущение легкости/эйфория, головокружение.

Сердечно-сосудистая система. Повышение/пониженные артериального давления.

Побочные эффекты, что возникают иногда. Ниже приведены симптомы, что отмечались менее чем у 1 % больных в период клинических исследований или в результате применение препарата и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.

Сердечно-сосудистая система. Тахикардия, сильное сердцебиение.

Нервная система. Сновидения, беспокойство, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, раздражительность.

Зрение. Диплопия.

Кожа и кожные структуры. Сыпь/крапивница.

Костно-мышечная система. Миалгия.

Дыхательная система. Замедления дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхания.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, что принадлежат к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, имеют намного меньший потенциал касающиеся развития привыкания в сравнении с морфином, все ж сообщается про случаи злоупотребление всеми этими препаратами. Следует придерживаться особенной осторожности в случае назначение препарата Стадол эмоционально нестойкой больным, а также больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.

Противопоказания.

Стадол противопоказан лицам возрастом до 18 лет и больным с повышенной чувствительностью к буторфанола или какого угодно другого компонента препарата.

Передозировка.

Клинические проявления передозировки препарата такие же, как и в случае передозировки остальных опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми с них является гиповентиляция лёгких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и /или кома.

В случае передозировки препарата наблюдаются симптомы торможение дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно среди больных, которые до этого склонные), торможение центральной нервной системы.

Случаи фатального передозировка вследствие применения препарата отмечались крайне редко. Причем не установлена влияние буторфанола тартрата, что применялся обыкновенно в соединении с другими лекарственными средствами, на результат передозировка.

В случае подозрение на передозировку препарата Стадол специфическим средством лечения является немедленное образование достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Особенности использования.

Зависимость от наркотических препаратов. Стадол не рекомендуется для использования больным с наркотической зависимостью. Как антагонист опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применение препарата Стадол эти больные должны пройти специальный курс лечения.

Следует придерживаться осторожности в случае назначение препарата Стадол больным, которые в недавнем прошлом неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить стойкость больных к действию опиоидов достаточно тяжело.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребление и привыкания до буторфанола тартрата, что случаются в период лечения хронических болезненных состояний в амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связанные с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, которые находятся на лечении опиоидами в течение длительного времени, поддаются великому риска попасть в зависимость от препарата Стадол.

Алкоголь. Во время лечения препаратом Стадол не следует употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и применение препарата Стадол или препаратов, что производят подавляющее действие на ЦНС, включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усилить этот эффект.

Черепномозговые травмы и внутричерепное давление. Среди больных с черепномозговою травмою Стадол, как и другие опиоиды, может повышать уровень двоокису углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, звужувати зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепномозговой травмы.

Подавление функции дыхания. Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут угнетать функцию дыхания, особенно у больных, которые применяют препараты, которые воздействуют на ЦНС, или тех, которые имеют на заболевания ЦНС или нарушение функции дыхания.

Заболевания печени и почек. Стадол следует применять с осторожностью в лечении больных на печень, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при вииспользовании препарата. В случае нарушения функции почек и печени необходимо внести смены в схему приема препарата.

Полупериод выведения препарата из организма более длительный у больных с значениями клиренса креатинина менее 30 мл/минут (10, 5 г в сравнении с значением 5, 8 г для здоровой человека). Тяжелые нарушения функции печени могут приводить к развитию более серьёзных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в Общему круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушении функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидать позитивные результаты значительно преобладают возможный риск.

После введения препарата тяжёлая гипертензия отмечалась только в редких случаях. В случае развития гипертензии использования препарата необходимо прекратить и провести лечения антигипертензивными препаратами. Сообщалось также про эффективность использования налоксона больными при отсутствии у них зависимости от опиоидов.

Пологи. Сообщалось про случаи развития дистресс-респираторного синдрома /асфиксии у новорожденных, что связанные с введением препарата менее чем за 2 часа до родов, а также с многоразовым введением в соединении с другими анальгетиками или седативными препаратами или в случае преждевременных родов.

Беременность и лактация. Не проводились хорошо контролированные исследования влияния препарата на женщин с сроком беременности до 37 недель.

После внутривенного или внутреннемышечного введения препарат в небольших концентрациях обнаруживается в женском молоке. Однако клиническое значение этого факту не было разнопланово проанализировано.

Дети/подростки. Стадол не рекомендуется применять в лечении больных возрастом до 18 лет.

Гериатрические больные. Кроме некоторого снижения выведение препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными до его побочных эффектов, в том числе до появления головокружение.

Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное употребление алкоголя и использования препарата Стадол или препаратов, что производят подавляющее действие на ЦНС, включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усилить эту действие.

Следует придерживаться осторожности при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).

Использование при сбалансованной анестезии. Сукупна действие на торможение функции дыхания благодаря всем препаратам, применяемые при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции лёгких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особенных случаях и как дополнительный препарат, при условии поддержки функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом. Следует придерживаться осторожности в период введение препарата Стадол больным на гипертензию.

Условия и сроки хранения.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Хранить при температуре 15-25 °С.

Срок хранения – 3 года.

 
« Спазмолекс   Сумамигрен »