Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Трамадол Стада капсулы

Трамадол Стада капсулы (Tramadol Stada capsule)

международное и химическое названия: Tramadol; (±) - транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(м-мэтоксифенил) циклогексанола гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы, которые содержат

белый порошок;

Состав. 1 капсула включает 50 мг трамадола гидрохлорида;

другие составляющие: кальция гидрогенфосфат 2 Н2О, желатин, магния стеарат,

высокодисперсный кремния диоксид, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. АТС NO2А Х02.

Действие лекарства. Трамадол - центрально действующий опиоидный анальгетик. Это - неселективный агонист µ- d-, и - k-рецепторов с большей сродством с µ -рецепторами. Другие механизмы, что способствуют его анальгетического действия, - это торможение обратного захвата норадреналина, а также усиление высвобождения серотонина. Трамадол имеет противокашлевое действие. В отличие от морфину трамадол в анальгетических дозах не подавляет дыхания; не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта; проявляет незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. Сила анальгетического действия трамадола составляет от 1/10 до 1/6 силы действия морфин}.

Фармакокинетика. После орального использования трамадола всасывается более 90 %. Абсолютная биодоступность в среднем приблизительно 70 %, не- в зависимости от одновременного употребления еды. После орального использования (100 мг) в жидкой форме через 1,2 часа. максимальная концентрация в плазме составляет Сmax = 309±90 нг/мл, а после такой же самой дозы в твердой оральной форме - через 2 часа. Сmax = 280±49 нг/мл. Трамадол имеет высокое родство с тканями (Уd,b = 203±40 І). Связывание с белками крови составляет около 20 %.

Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В очень незначительных количествах его можно выявить в материнском молоке вместе с О-десметилпроизводной (0,1 % или 0.02 % примененной дозы соответственно).

Время полувыведения независимо от способа использования составляет приблизительно 6 час. У пациентов более 75 лет он может быть продолжен около в 1,4 раза.

Трамадол большей частью метаболизируется путём N- и О-деметилирования, а также конъюгации продуктов О-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только О-десметилтрамадол. Его время полувыведения составляет в среднем 7,9 час. С следующих метаболитов в количественном плане имеются значительные индивидуальные отличности. В мочи выявлено 11 метаболитов.

Трамадол и его метаболиты почти полностью выделяются почками. При нарушениях функции печени и почек следует рассчитывать на незначительное продолжения периода полувыведения. У пациентов с циррозом печени время полувыведения определяется 13,3±4,9 час. (трамадол) или 18,5±9,4 час. (О-десметилтрамадол). У пациентов с почечной недостаточностью это значение составляет 11±3,2 часа.

У лекарственных дозах трамадол показывает линейный фармакокинетический профиль. Соотношение между концентрацией в сыворотке и анальгетическим действием зависит от дозы препарата, но значительно отличается в разных пациентов. Как правило эффективной является концентрация в сыворотке, что составляет 100-300 нг/мл.

Показания для использования. Болевой синдром средней и сильной интенсивности разного генеза: при травмах, ожогах, невралгиях, после хирургических операций, в онкологических больных и др.

Способ использования и дозы. Дозировка препарата зависит от силы болевого синдрома

и от индивидуальной чувствительности пациента до трамадола.

Взрослые и подростки возрастом более 12 лет

При умеренно сильной боли принимать по 1 капсуле Трамадола Стада (что соответствует 50 мг трамадола гидрохлорида). Если в течение 30-60 мин. боль не проходит, то принимают другую капсулу. Если при сильной боли ожидается выше потребность в препарате, то как разовую дозу принимают 2 капсулы Трамадола Стада (что соответствует 100 мг трамадола гидрохлорида). Продолжительность действия препарата составляет 4-8 час, в зависимости от силы боли. Как правило, суточные дозы не должны превышать 8 капсул Трамадола Стада (что соответствует 400 мг трамадола гидрохлорида). Однако при опухолевой боли и сильной боли после операции может возникнуть потребность в значительно больших дозах.

Дети

Трамадол Стада не назначают детям, у которых масса тела менее 25 кг и, как правило, не

предусмотрена индивидуальное дозировки для детей до 12 лет. Для детей существуют формы

дозировки с меньшим содержанием действующего вещества (например, капли и раствор для инъекций).

Пациенты пожилого возраста

При хроническом боли пациентам до 75 лет без признаков тяжелого заболевания печени или почек корректирование доз не необходимо. У пожилых пациентов (возрастом 75 лет и более) может замедляться выделение препарата. Вследствие этого интервалы между приёмом отдельных доз увеличивают.

Предостережение

Рекомендованные дозы - это ориентировочные значение. Принципиально следует выбирать минимальную дозу с болеуспокоительным действием. При лечении хронического (долговременного) боли преимуществу стоит придавать дозировки за четким графиком. Капсулы необходимо принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости, не в зависимости от приема еды. Трамадол Стада ни в коем случае не следует принимать дольше, чем это обусловлено терапевтической необходимостью.

Побочное действие. Очень часто (> 10 % пациентов) наступает тошнота и головокружение. Часто (] - 10 % пациентов) появляются рвота, запор, потовыделение, сухость во рту, головная боль и затуманивания сознания. В отдельных случаях (0,1 - 1 % пациентов) имеет место влияние на регуляцию кровообращения (сердцебиение, повышена частота сокращений сердца, приступы вялости при вертикальном положении тела (ортостатическая гипотония) и сосудистый коллапс). Эти побочные явления могут особенно проявляться при физическом напряжении. Также имели место желудочно-кишечные нарушения (ощущение наполненности, давление в желудке, вздутие) и кожные реакции (например, зуд, высыпание, крапивница).

Редко (0,01 - 0,1 % пациентов) появляются слабость в мышцах, смены аппетита, затуманенное зрение, аллергические реакции (например, удушье, спазмы дыхательных путей, "свистящие" дыхательные шумы, болезненное местное отёчность кожи и слизистой оболочки (ангионевротический отек)), жалобы при мочеиспускании. Также Трамадол Стада проявляет разные психические побочные явления, что за силою и типа наблюдаются индивидуальною разнообразием в зависимости от личности пациента и продолжительности лечения такие, например, как смены настроения (преимущественно - эмоциональный подъем, а в некоторых случаях - раздражительность), смены уровня активности (преимущественно образом - торможение, у некоторых случаях - повышение) и снижение функциональной способности органов чувств (снижение восприятие органами чувств и сокращения способности распознавания, что может привести к ошибкам в поведении в критических ситуациях). Очень редко (< 0,01 % пациентов) наблюдались эпилептические судорожные приступы (они возникали большей частью после использования высоких доз трамадола или при одновременном употреблении лекарств, которые самые могут вызывать судороги).

В очень редких случаях сообщается про повышение кровяного давления, брадикардию и аллергический шок (анафилаксию).

В не многих отдельных случаях - повышение показателей ферментов печени. Причинная связь повышение показателей ферментов печени с применением трамадола не определено.

При превышении рекомендованных доз трамадола или при одновременном применении остальных

лекарственных средств, которые подавляют деятельность мозга, может снижаться частота дыхания.

Долговременное применении Трамадола Стада часом вызывает зависимость.

Признаком отмены могут выступать состояния волнения, ощущение страха, нервности, нарушение сна, гиперкинез, дрожание и нарушения пищеварения.

Противопоказания. Непереносимость трамадола или одного из остальным составляющим; острые отравления алкоголем, снотворными средствами, средствами от боли или другими психофармакологическими средствами; одновременное использование ингибиторов МАО, или использования ингибиторов МАО в течение последних 14 дней перед употреблением трамадола, тяжёлые нарушение функции печени, тяжёлые нарушение функции почек. Дети весом менее 25 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При использовании ингибиторов МАО в течение последних 14 дней перед применением опиоидного петидина наблюдались небезопасные для жизни реакции со стороны центральной нервной системы. Такие ж взаимодействий нельзя исключить и для препарата Трамадол Стада. При одновременном употреблении Трамадола Стада и препаратов, что также действуют на центральную нервную систему, в том числе, алкоголя, можно рассчитывать на взаимное усиление их действия на центральную нервную систему.

Имеющиеся фармакокинетические сведения свидетельствуют про то, что клинически важные взаимодействий при

одновременном или предварительному применении циметидина (ингибитора ферментов) маловероятны.

Одновременное или предшествующее употребления карбамазепина (препарата, что индуцирует ферменты) может

уменьшить болеуспокаивающее действие Трамадола Стада и длительность его действия. Комбинация трамадола с смешанными агонистами/антагонистами (например, с бупренорфином [buprenorphine], налбуфином [nalbuphine ]. пентазоцином [pentazocine]) не рекомендуется, потому что аналгезирующий эффект чистого агониста теоретически может быть ослаблен.

Другие СYРЗА4-ингибирующие вещества, такие как кетоконазол (ketoconazole) и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (О-деметилирования) и вероятно также метаболизм активного О-диметилированного метаболита. Клиническое значение этой взаимодействий неизвестно. Комбинация Трамадола Стада с лекарственными средствами, что уменьшают способность крови до сворачивания (производные кумарина, например, Варфарин), должна происходить с осторожностью, потому что в отношении некоторых пациентов сообщается про продолжен протромбиновое время и кровоизлияния в кожу.

Передозировка. Использование значительно повышенных доз Трамадола Стада иногда приводит к сужению или расширению зрачков, рвота, сосудистого коллапса, нарушений сознания вплоть до комы, обморочных припадков, торможение дыхания вплоть до апноэ. В таких случаях дают лекарства, которые действуют против опиатов (например, налоксон). Распределяют их на несколько приёмов маленькими дозами, поскольку длительность их действия короткая, чем у трамадола. Необходима также интенсивна медицинская помощь (в том числе, интубация и искусственное дыхания). При судорогах применяют бензодиазепины. Кроме того, может возникнуть потребность в защите от теплопотери и в объемной терапии (внутривенное введение жидкости для поддержание кровообращения). Полезным будет промывание желудка.

Трамадол только незначительной мерой поддается диализу. С этой причины только гемодиализ и гемофильтрация для выведения препарата не достаточные.

Особенности использования. Трамадол Стада можно применять только с учётом всех предупредительных мероприятий при:

- зависимости от остальных центрально действующих средств от боли (опиоидов); - нарушении сознания с неизвестных причин, шока; - состояниях с повышенным внутричерепным давлением в случае повреждений головы или заболеваний мозга;

- трудностях в период дыхания ( нарушение деятельности дыхательного центра и дыхательной функции ). Пациентов, которые болеют эпилепсией или склонные к припадкам судорог, следует лечить Трамадолом Стада только в исключительных случаях.

Если при беременности показано лечения боли опиоидами, употребления капсул Трамадол Стада следует ограничить одноразовыми дозами.

Трамадол в очень небольших количествах (приблизительно 0,1 % примененной внутривенной дозы) переходить в материнское молоко. Поэтому трамадол нельзя применять в период лактации. В случае его однократного использования, как правило, нет необходимости прекращать кормление грудью.

Пациентов, которые болеют эпилепсией или склонные к припадкам судорог, следует лечить Трамадолом Стада" только в исключительных случаях.

При лечении Трамадолом Стада не рекомендуется управлять автомобилем или другими транспортными средствами. Не следует обслуживать каких-либо электрических приборов или машин и работать без надежной опоры. Предостережение;

Обратите внимание на то, что Трамадол Стада может привести к психической или физической зависимости. При длительном применении действие капсул Трамадол Стада может ослабляться, поэтому возникает необходимость в приёме более высоких доз лекарств (развитие толерантности). У пациентов, которые склонные до злоупотребление лекарственными средствами или зависимости от медикаментов, лечения капсулами Трамадол Стада следует проводить только краткосрочно и под строгим контролем врача.

 

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше +25 °С в местах, недоступных для детей. Срок хранения - 5 лет.

 
« Трамадол Стада капли   Трамадол-В »