международное и химическое название: tramadol, (+)-транс-2-[(диметиламино)-метил]-1-(3-мет-оксифенил)-циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы № 2 с белой или жёлтою крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - порошок белого цвета;
Состав. 1 капсула включает трамадола гидрохлорида 0,05 г;
другие составляющие: кальция фосфат двоосновной, магния стеарат, аэросил.
Форма выпуска лекарства. капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Другие опиоиды. Код АТС NO2A X02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадол - анальгетик центрального действия: неселективный агонист мю-, сигма- и каппа опиатных рецепторов с более высокой сродством до мю-рецепторов; подавляет обратный захвата норадреналина в нейронах, усиливает серотонинергический ответ, в терапевтической дозе не подавляет дыхания, моторику кишечнике, не имеет негативного влияния на кровоток. Проявляет легкое седативное действие.
Фармакокинетика. Из пищеварительного тракта абсорбируется более 90 % препарата. Сmax в плазме крови создается через 2 часа. после приема внутрь. период полуабсорбции составляет 0,6 час. Биодоступность - 68 %, период полураспада – около 0,8 час. Поддается метаболизму в печени и неизмененный трамадола гидрохлорид на 90 % выводится с мочой, 10 % – с калом. Период полувыведения - около 6 час. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, что равна концентрации действующего вещества в плазме; 0,1 % выводится с грудным молоком.
Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов, старше 75 лет.
Показания к применению. Острые и хронические болевые синдромы разной этиологии и локализации. Проведение болезненных диагностических и лекарственных манипуляции.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям, старше 14 лет, назначают внутрь по 1 капсуле Трамадола-В (50 мг) на прием. При отсутствии побочного эффекта повторно принимают препарат через 30-60 минут в дозе 50 мг. Максимальная суточная доза взрослым и детям старше 14 лет составляет 400 мг.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, интоксикация алкоголем, снотворными и другими веществами, которые подавляют ЦНС, возраст до 14 лет.
Передозировка. Развиваются миоз или мидриаз, рвота, коллапс, кома, судороги, торможение ЦНС и дыхательного центра. Лечение: обеспечения проходимости дыхательных путей, поддержка сердечной деятельности, промывание желудка. Антидотом трамадола является налоксон. При судорогах вводят бензодиазепины.
Особенности использования.
С осторожностью назначают Трамадол-В больным, которые имеют наркотическую зависимость и повышенную чувствительность к опиатов, нарушение сознания, функции дыхания, повышенный черепно-мозговой давление, судороги центрального генеза. А также при нарушении функции почек и печени. В период использования трамадола нельзя употреблять алкоголь, заниматься видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и высокой скорости психомоторных реакций. При длительном применении не исключено развитие медикаментозной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с ингибиторами МАО (ниламид, бефол). Трамадол взаимно потенцирует действие транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, алкоголя и остальных веществ, которые подавляют ЦНС. Нестероидные противовоспалительные средства усиливают анальгетический эффект трамадола. Рифампицин, карбамазепин уменьшают активность трамадола. Одновременное использование трамадола с антипсихотическими препаратами (аминазин, галоперидол, азалептол, рисполепт и т.д.) может повлечь судороги, с органическими нитратами (нитроглицерин, нитросорбит и т.д.) – сильное падение артериального давления. Налоксон, налтрексон полностью блокируют действие трамадола.
Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Лекарства