Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Маркаин Спинал Хеви

Маркаин Спинал Хеви (Marcaine spinal heavy)

Общая характеристика:

международное и химическое название: bupivacaine, 1-бутил-N-(2, 6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид, гидрохлорид, моногидрат;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

другие составляющие: глюкоза (декстроза), натрия гидроксид и /или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средство для местной анестезии. Код АТС N01В В01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. При интратекальном применении анестезирующий эффект наступает быстро и продолжается долго. Продолжительность анестезии зависит от дозы. Бупивакаин, как и другие местные анестетики, вызывает обратную блокаду проведение нервного импульса через нервные волокна благодаря унеможливленню внутреннего потоку ионов натрия через мембрану нерва.

Фармакокинетика. Бупивакаин полностью всасывается из субарохноидального пространства. Всасывание проистекает в две фазы. Периоды полувыведения представляют соответственно 50 и 408 минут. Фаза медленной абсорбции является фактором, что ограничивает выведение бупивакаина, и это поясняет, чему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения, взвешивая с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно нижняя, взвешивая с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшим дозой, что необходима для интратекальной анестезии. В целом увеличение максимальной плазмовой концентрации составляет 0, 4 мг/л на каждые введении 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации будут составлять 0, 1 мг/л.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/минут, объем распределения в состоянии равновесия - 73 л, конечный период полувыведения – 2, 7 часа и промежуточный коэффициент печеночного выведения – 0, 38. В основном бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96%. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит большей мерой от изменений внутренних ферментов печени, чем от её перфузии. Метаболиты также является фармакологически активными, но значительно меньшей мерой, взвешивая с бупивакаином.

Показания для использования. Интратекальная (субарохноидальная, спинальная) анестезия в хирургии и акушерстве (на органах брюшной полости, включая Кесарево сечение, при хирургии мочевыводящих путей и хирургии нижних конечностей, включая оперативные вмешательства на стегни продолжительностью 1, 5 – 3 часа).

Способ использования и дозы.

Взрослые У таблице приведены дозы, которые рекомендуются для введения среднестатистическому взрослому человеку с использованием общепринятой техники введения.

Очень важным для расчета необходимой дозы является опыт врача и физической состояние пациента. Для адекватной анестезии нужно применять наименьшую необходимую дозу. Продолжительность анестезии зависит от дозы. Дозу следует снижать у пациентов пожилого возраста и у пациенток на поздних стадиях беременности.

Рекомендованная доза для взрослых

Концентрация, мг/мл

Объем, мл

Доза, мг

Начало действия (минут.)

Продолжительность

(часа)

Оперативны вмешательства в урологии

5, 0

1, 5 - 3

7, 5 - 15

5 - 8

2 - 3

Оперативны вмешательства на брюшной полости (включая Кесарево сечение) и на нижних конечностях, включая операции на стегни

5, 0

2 - 4

10 - 20

5 - 8

1, 5 - 3

Рекомендованные место введения - ниже L3.

Дети с массой тела до 40 кг

Маркаин Спинал Хеви может применяться в педиатрической практике.

Ризницею между детьми и взрослыми является то, что объем цереброспинальной жидкости в новорожденных и детей относительно больший.

Поэтому детям потребуется относительно большая доза (доза/кг) для достижения такого ж ступени блокады, как у взрослых.

Рекомендованная доза для детей

Доза, мг/кг

Вес тела, кг

< 5 кг

0, 40 – 0, 50

5 – 15 кг

0, 30 – 0, 40

15 – 40 кг

0, 25 – 0, 30

Побочное действие. Профиль безопасности Маркаина Спинал Хеви такой же, как и остальных анестетиков длительного действия, применяемые для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловлены препаратом, тяжело отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, снижение кровяного давления, брадикардия, временное задержка мочи). Также тяжело выделить состояния, вызванные непосредственно процедурою (спинальная гематома) или прямо (менингит, эпидуральный абсцесс) через пункцию или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после пункции).

Ниже приведены нежелательные явления, про которые сообщалось.

Очень часто (> 1/10)

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, брадикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Часто (> 1/100 <1/10)

Неврологические нарушения: постуральная головная боль после пункции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Нарушения мочевыводящей системы: задержка мочи.

Редко (> 1/1000 <1/100)

Неврологические нарушения: парестезия, парез, дисестезия.

Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в спине.

Очень редко(< 1/1000)

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца.

Нарушения иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

Неврологические нарушения: ненамеренная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.

Нарушения дыхательной системы: респираторная депрессия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местных анестетиков амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Общими противопоказаниями для использования интратекальной анестезии является:

заболевания ЦНС в острые и активной стадии, такие как менингит, опухоли мозга, полиомиелит и черепное кровотечение;

спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом);

септицемия;

злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

пиогенные инфекции кожи в месте или вместе с местом пункции;

кардиогенный или гиповолемический шок;

заболевания системы сворачивания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.

Передозировка.

Острая системная токсичность

При использовании препарата согласно с рекомендациями передозировка маловероятна.

Следует помнить, что одновременное использование несколько местных анестетиков может привести к системных токсических реакций.

Лечение острой системной токсичности

При признаках острой системной токсичности или полной спинальной блокады введения местного анестетика следует прекратить. Следует немедленно приступить к адекватному лечению сердечно-сосудистых и неврологических симптомов, таких как судороги и/или торможение ЦНС.

При остановке сердца следует немедленно проводить реанимационные меры для возобновления кровообращения. Очень важным является проведение оптимальной оксигенации и вентиляции лёгких, а также терапии для поддержки кровообращения и устранения ацидоза.

При подавленности сердечно-сосудистой функции (гипотензия, брадикардия) следует ввести 5–10 мг эфедрина, дозу можно повторить в случае необходимости через 2–3 минуты. Дозу для детей рассчитывают с осмотра на возраст и массу тела.

При возникновении судорог следует проводить оксигенацию, устранить судороги и поддерживать кровоток. При необходимости следует дать кислород и обеспечить вентиляцию лёгких (кислородная маска, ІВЛ или интубация трахеи). Если судороги не приостанавливаются самостоятельно через 15 – 20 секунд, назначают внутривенно противосудорожные препараты. Для быстрого устранения судорог следует ввести внутривенно раствор тиопентала натрия 1–3 мг/кг. Как альтернативу можно ввести внутривенно диазепам 0, 1 мг/кг, но он начнет действовать несколько позднее. Тривали судороги могут нарушить вентиляцию и оксигенацию пациента. В этом случае следует ввести миорелаксант (сукцинохолин 1 мг/кг), который быстро остановит судороги, и, таким образом, вентиляция и оксигенация будут контролированными. В любом случае следует помнить про возможность проведение эндотрахеальной интубации.

Особенности использования. Интратекальная анестезия должна проводится специалистом с достаточными знаниями и опытом. Региональная анестезия должна проводится только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведение реанимационных мероприятий.

Доступ для внутривенного введения лекарств должен быть обеспечен до начала проведение интратекальной анестезии.

Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведение процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и остальных осложнений.

Пациенты в плохом общему состоянии через возраст или другие причины, такие как частичная или полное блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения печеночной или почечной функции, нуждаются в особенном внимании, поскольку региональная анестезия может выявиться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.

Пациенты, которые принимают антиаритмические средства ІІІ класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным надзором персоналу и должен проводиться ЭКГ-наблюдение, поскольку возможны сердечные осложнения.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может токсично влиять на ЦНС и сердечно-сосудистую систему через высокую концентрацию анестетика в крови. Это может возникнуть в результате неспециального внутрисосудистого введения препарата. Были сообщения про желудочковую аритмию, фибрилляцию, внезапную остановку сердца и смерть в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации не ожидается при приеме рекомендованных доз для интратекальной анестезии.

Очень жидким, но тяжелым осложнениям спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, что может привести к кардиоваскулярной и респираторной депрессии. Кардиоваскулярная депрессия является следствием распространенной симпатической блокады, что может, в свою очередь, быть причиной тяжёлой гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Респираторная депрессия может быть следствием блокады инервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности является группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. В таких пациентов дозу следует уменьшить.

При проведении интратекальной анестезии больным на гиповолемию повышается риск развития мгновенной и тяжёлой артериальной гипотензии, независимо от того, который анестетик вводится. Гипотензия, которое возникает после интратекальной блокады у взрослых, нечасто встречается у детей возрастом до 8 лет.

Неврологические нарушения встречаются редко после проведение интратекальной анестезии, они могут проявляться в виде парестезии, анестезии, слабости двигательной функции и параличу. Очень редко эти явления остаются навсегда.

Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но такие пациенты требуют особенного внимания. Перед применением анестетика следует взвесить потенциальный риск и польза для пациента от проведение процедуры.

Беременность и лактация. Вредного влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить про необходимость снижение дозы женщинам на поздних стадиях беременности.

Бупивакиин проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме прямого анестезирующего эффекта, местные анестетики могут незначительной мерой влиять на ментальную функцию и координацию движений даже из-за отсутствия токсического влияния на ЦНС, поэтому они могут кратковременно нарушать движения и внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, близкие по структуре с амидными анестетиками, например, лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивной токсического действия. Специфические исследования взаимодействий бупивакаина с антиаритмическими средствами ІІІ класса (например, амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначение этих лекарств следует быть осторожными.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2 до 25 °С. Не замораживать.

Срок годности –3 года.

 
« Маркаин   Мепивакаин хлор »