Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Амло

Амло (Amlo)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Amlodipine; 3-этиловый-5-метиловый эфир (±)-2-[(аминоэтокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, без оболочки, круглые, с скошенными краями и линией разлома на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг;

другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, дикальция фосфат, ПВПК-30, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Амлодипд. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства. Амло – антагонист ионов кальция группы дигидропиридина.

Фармакодинамика. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист ионов кальция). Он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина может реализовываться двумя путями:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общий периферический противодействие (после нагрузки), на преодоление которого расходуется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

Амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Такая действие увеличивает поступление кислорода до миокарда у больных на вазоспастическое стенокардию (стенокардия вариантная) и препятствует развитию коронарной вазоконстрикции.

Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает пониженные артериального давления в течение 24 час как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой гипотензии. У больных стенокардией амлодипин увеличивает время выполнение физической нагрузки, снижает частоту припадков стенокардии и необходимую дозу нитроглицерина.

Гемодинамические исследования и контролированные клинические опыты с физическими нагрузками у больных на сердечную недостаточность III – IV функционального класса (NYHA) выявили, что амлодипин не производит ухудшение состояния больных за такими критериями, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. Амлодипин не производит негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.

Фармакокинетика. После приема таблеток Амло внутрь амлодипин хорошо всасывается (90%), достигает максимальной концентрации в крови через 6–12 час. Биодоступность составляет 64 –

80%. Объем распределения приблизительно равна 21 л/кг. Почти 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Приём еды не влияет на всасывание амлодипина. Стабильна равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35–50 час, что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой, как в неизменном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%), 20–25% выводится в виде метаболитов с жёлчью кишечником, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

У больных пожилого возраста и пациентов младшего возраста час, необходимый для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковый.

У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, который приводит к повышению АUС (площадь зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения.

Показания для использования. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная, а также вариантная вазоспастическая стенокардия.

Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амло составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, что составляет 10 мг (2 таблетки). Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие. Возможны такие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка, пониженные артериального давления, обморок, васкулит, периферические отеки, приливы крови к лицу; изредка – нарушение ритма сердечной деятельности (брадикардия, желудочная тахикардия, трепетания предсердий), боль за грудиной.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, смена настроения, судороги; изредка – потеря сознания, раздражительность, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны системы пищеварение: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха, которые обусловлены холестазом.

Со стороны мочеполовой системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Кожные проявления: аллергические реакции, гиперемия, высыпание, алопеция, дерматит, зуд, полиморфная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: изредка – артралгия, артроз, миалгия.

Другие: увеличение потливости, гинекомастия, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, астения, боль в спине. После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину или остальных компонентов препарата и производных дигидропиридина, острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое артериальный давление ниже 90 мм. рт. ст.), женщины в период беременности и кормления грудью, дети до 18 лет.

Передозировка. Возможна чрезмерная вазодилатация с последующей длительною гипотензией. В некоторых случаях применяют промывание желудка. Следует проводить активные меры, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и лёгких, положение больного лежа с поднятыми нижними окончаниями, контроль объема циркулирующей крови, диуреза. Для возобновление тонуса сосудов и артериального давления можно применять симпатомиметики (допамин, фенилэфрин), если нет противопоказаний для использования. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно внутривенное использование кальция глюконата. Гемодиализ не эффективный.

Особенности использования. Необходимо осторожно назначать Амло больным на нарушение функции печени, потому что в этих больных период полувыведения растет.

Больные на нарушение функции почек не нуждаются коррекции дозы препарата. Степень безопасности использования Амло для лечения женщин в период беременности и кормления грудью не установлена.

Данные про использования Амло для лечения детей отсутствуют.

Вопросы про способность пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, что требует повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амло можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальном приёме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и синтетическими гипогликемическими препаратами для перорального использования.

Исследования показали, что одновременное использование Амло и дигоксина здоровыми добровольцами не приводит к изменений уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Амло не влияет на связывание с белками препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении Амло не изменял влияние варфарина на протромбиновое время. Одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амло. Амло не влияет на фармакокинетику циклоспорина,. не взаимодействует с рифампицином. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усилить действие Амло. При применении Амло и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия Амло. Прокаинамид, хинидин увеличивают негативное инотропное действие и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Поскольку алкоголь в І стадии своего действия повышает артериальное давление, а в ІІ стадии – снижает, употребления алкоголя при лечении Амло не рекомендуется.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

 
« Азомекс   Амловас »