Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Амлодипин-Астрафарм

Амлодипин-Астрафарм (Amlodipine-Astrafarm)

Общая характеристика:

международное и химическое название: amlodipine;

3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-3, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат);

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета плоско-цилиндрической формы с фаской, насечкой.

Состав. 1 таблетка содержит амлодипина бесилата (с змистом амлодипина 5 мг или 10 мг);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат (безводный), крахмал картофельный или кукурузный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипид. Код АТС С08СА01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Амлодипин-Астрафарм – селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов, проявляет антигипертензивную и антиангинальное действия. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, который приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), частота сердечных сокращений при этом не изменяется. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии сердечным мышцей и потребности миокарда в кислороде.

С другой стороны, препарат вызывает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическое стенокардию (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и препятствует развития коронарной вазоконстрикции, которая вызвана курениям.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое пониженные артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией разовая доза препарата увеличивает время выполнение физической нагрузки, задерживает развитие припадков стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) в период его выполнение, снижает частоту припадков стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина. Амлодипин-Астрафарм не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, годен для лечения больных бронхиальной астмой, сахарный диабет и подагру. Гемодинамические исследования и контролированные клинические опыты у больных на сердечную недостаточность II-III функционального класса за классификацией NYHA показали, что он не вызывает ухудшение их состояния за такими критериями, как толерантность к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

У плацебо-контролированных исследованиях (PRAISE) у пациентов, которые страдали на сердечную недостаточность (III-IV класс по NYHA) назначение Амлодипина-Астрафарм на фоне базовой терапии не приводило к повышению риска летальности.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов, час проявлений клинического эффекта – 2-4 часа, длительность – 24 часа.

Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Употребление еды не влияет на всасывание препарата.

С белками плазмы связывается 90-97 % препарата. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Амлодипин-Астрафарм трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата.

У пациентов пожилого возраста час, необходимый для достижения максимальной концентрации в плазме крови такой же, как у лиц младшего возраста. У людей пожилого возраста помечена тенденция к снижению клиренса Амлодипина-Астрафарм, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация / время" и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение площади под фармакокинетической кривою и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания к применению. Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);

стабильная стенокардия напряжения;

вазоспастическая стенокардия (в том числе и стенокардия Принцметала);

Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина-Астрафарм составляет 5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследованы.

Побочное действие. Амлодипин-Астрафарм хорошо переносится. С побочных эффектов чаще всего наблюдались головная боль, отеки, утомление, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение.

Значительно реже встречались алопеция, смена режиму дефекации, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, лейкопения, недомогание, смена настроения, сухость во рту, судороги мышц, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит и зрительные нарушения.

Редко отмечались аллергические реакции (зуд кожи, высыпание, аллергический отек и мультиформная эритема).

Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связано с холестазом).

Описанные также единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий природного течении основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцания предсердий), а также боль за грудиною.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипина и каких-либо вспомогательных веществ, входящие в состав таблетки. Вторичная артериальная гипотензия (АД<90 мм рт.ст.), беременность, лактация, детский возраст.

Передозировка. Опыт лечения специального передозировка Амлодипина-Астрафарм у людей ограничен.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с следующим долговременным снижением артериального давления, тахикардия.

Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка; поддержка функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг работы сердца и лёгких, пидииняте положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для возобновление тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.

Поскольку препарат большей частью связывается с белками, диализ малоэффективный.

Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина-Астрафарм в них увеличивается. У больных почечной недостаточностью Амлодипин-Астрафарм применяют в обычных дозах. Осторожно применяют препарат у больных с выраженным аортальным и митральным стенозами, обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией.

Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозировки. Безопасность использования при беременности и лактации не установлена.

Маловероятно, что Амлодипин-Астрафарм может влиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин-Астрафарм можно применять одновременно с диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, что применялся сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Одновременное использование Амлодипин-Астрафарм и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс; совместим прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина-Астрафарм.

Амлодипин-Астрафарм in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование Амлодипина-Астрафарм не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.

По данным фармакокинетических исследований Амлодипин-Астрафарм существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

 
« Амлодипин   Амлодипин-Здоровье »