Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дилтиазем алкалоид

Дилтиазем алкалоид (Diltiazemum alkaloid)

международное и химическое название: diltiazem; (2S, 3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламино)этил]-2-(4-метоксифенил)-2, 3-дигидро-1, 5-бензо-тиазепин-4(5H)-он (в виде гидрохлорида);

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета с линией распределения с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит 90 мг дилтиазема гидрохлорида;

другие составляющие: магния стеарат, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, масло рициновое гидратированное.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D B01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление и общее периферическое сосудистое противодействие. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и снижение частоты сердечных сокращений, а также снижение постнагрузки на миокард.

Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Уровни концентраций в плазме крови у некоторых больных значительной мерой отличаются. Биодоступность составляет 40%.

Связывание с белками плазмы составляет 77 - 93%. Объем распределения препарата в организме равна приблизительно 5, 3 л/кг массы тела.

После всасывания в желудочно-кишечном тракте дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием несколько промежуточных продуктов обмена, причём выводится из организма в основном с жёлчью (65%) и частично с мочой (35%).

Период полувыведения из плазмы крови равна 4, 5 часа.

Показания к применению.

- Стабильная стенокардия;

- ангиоспастическая стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала);

- артериальная гипертензия;

- суправентрикулярные нарушения ритма.

Способ использования и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач.

Таблетки принимают целыми, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При стенокардии и суправентрикулярных нарушениях ритма оптимальная доза составляет 180 - 360 мг на сутки в 2 - 3 приема.

При артериальной гипертензии оптимальная доза составляет 240 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.

Обычно назначают по 90 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.

Побочное действие. Терапевтические дозы Дилтиазема Алкалоид хорошо переносятся.

Чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: периферические отеки, головная боль, слабость, тошнота, головокружение.

Побочные действия, частота возникновения которых составляет менее чем 1%, такие:

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, застойная сердечная недостаточность, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, гипотензия, покраснение лица;

со стороны ЖКТ: диспепсические явления, гиперплазия десен;

со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, депрессия, повышена нервная возбудимость, дрожание;

дерматологические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд. В единичных случаях наблюдаются кожные высыпания, которые перерастают в полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит.

Противопоказания. - Повышенная чувствительность к составляющим препарата и к остальным блокаторам кальциевых каналов;

- кардиогенный шок;

- сердечная недостаточность;

- синдром слабости синусного узла;

- нарушение проводимости миокарда, в т.ч. AV-блокада II и III ступени (за исключением больных с кардиостимулятором);

- WPW-синдром;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериального давления менее 90 мм рт. ст.);

- брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/минут.);

- беременность и кормление грудью.

Передозировка. При передозировке Дилтиаземом Алкалоид наблюдаются такие симптомы: брадикардия, гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность.

Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Проводят мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии внутривенно вводят допамин или кальция хлорид, при AV- блокаде II и III ступени назначают внутривенное введение 0, 6 - 1, 0 мг атропина сульфата, или применяют временное кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечения симптоматическое, назначают диуретики и препараты с позитивною инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин).

Особенности использования. С осторожностью применяют при AV- блокаде I ступени, нарушении функции левого желудочка сердца, больным, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии.

Дилтиазем Алкалоид с осторожностью назначают больным, которые принимают другие лекарственные средства, в том числе пероральные препараты β‑адреноблокаторов. Лечение следует проводить под тщательным надзором кардиолога.

С осторожностью применяют Дилтиазем Алкалоид для лечения больных с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. В этой группы больных при необходимости следует снизить дозы препарата и контролировать содержимое мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Безопасность и эффективность использования дилтиазема для лечения детей не установлена.

С осторожностью следует назначать препарат больным пожилого возраста.

Беременность и кормление грудью.

Дилтиазем не следует принимать в период беременности и кормление грудью.

Использование дилтиазема в период беременности возможно только в некоторых случаях под особенным контролем врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, которая равнозначна концентрации препарата в сыворотке крови матери; при лечении препаратом рекомендуют перейти на искусственное кормление.

Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.

У больных с повышенной чувствительностью (в том числе на начало курсового лечения) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение кровяного давления), которые воздействуют на способность больного выполнять работу, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами проистекает взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкого снижения кровяного давления.

Комбинация с β-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению негативного инотропного эффекта, увеличение риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

Одновременное использование дилтиазема с блокаторами нейро-мышечной передачи усиливает миорелаксирующий эффект.

Возможно снижение эффективности дилтиазема при одновременном применении с рифампицином.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40 - 70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрации в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама.

При одновременном приёме дилтиазема и циклоспорина у больных с имплантированною почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови.

Увеличивается действие пероральных гипогликемизирующих средств (клорпропамида и глипизида).

Приём еды увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20 - 30%.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Срок годности - 3 года.

 
« Дилтиазем   Дилтиазем Ланнахер 180 мг ретард »