Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Нифедипин-ФС ретард

Нифедипин-ФС ретард (Nifedipin-PS retard)

международное и химическое название: нифедипин;

диметил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)пиридин-3, 5-дикарбоксилат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета;

Состав. 1 таблетка содержит нифедипина 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, полисорбат, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки ретард, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Нифедипин-ФС ретард – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру и расширяет коронарные и периферические артерии. Снижает периферическое противодействие и незначительно – сокращаемость миокарда, уменьшает постнагрузки на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях. Не подавляет автоматизм и проводимость миокарда, может вызывать рефлекторную тахикардию.

Фармакокинетика. Нифедипин-ФС ретард почти полностью (90–100%) абсорбируется из пищеварительного тракта. Системная биодоступность составляет 50–70 %. После однократного приема одной таблетки Нифедипина-ФС ретард (20 мг) терапевтический уровень препарата в крови достигается через 60 минут, максимальная концентрация – через 4–6 часов. Период полувыведения – 2 – 4 часа. Продолжительность действия препарата составляет 10–12 часов.

Связывается с белками плазмы крови (альбумин) на 95%. Кумуляции не наблюдается. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60–80% нифедипина в виде метаболитов выводится с мочой, остальная часть – с калом. Менее 0,1% действующего вещества обнаруживается в моче в неизменном состоянии.

Показания для использования.

- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

- ишемическая болезнь сердца: вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

- артериальная гипертензия

- болезнь (синдром) Рейно.

Способ использования и дозы.

Дозу Нифедипина-ФС ретард устанавливают индивидуально в зависимости от ступени тяжести заболевания. Средняя доза составляет 20 мг 2 раза в сутки. При недостаточный выраженности клинического эффекта дозу препарата следует увеличить до 40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 80 мг Нифедипина-ФС ретард. Рекомендованный интервал при приёме препарата – приблизительно 12 часов (утром и вечером). Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – гиперемия лица и кожи верхней части туловища с ощущением жара, головная боль, головокружение и понижение артериального давления, отеки голеней. Редко: коллапс, боль в груди (в том числе приступы стенокардии). Такие побочные реакции нуждаются немедленной отмены препарата.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: редко – тошнота, боль, дискомфорт и ощущение переполнение в эпигастральной области, диарея; в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, гиперплазия десен.

Со стороны системы мочевыделения: возможно усиленное выделение мочи; у пациентов с нарушениями функции почек возможно временное ухудшение функции почек.

Аллергические реакции: зуд кожи, крапивница, экзантема; в единичных случаях – системные реакции, возникновения эксфолиативного дерматита.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: в начале лечения препаратом – головная боль, что со временем проходит; иногда – головокружение, ощущение утомленности, парестезии; в единичных случаях – возникновения тремору, легкое нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: транзиторное повышение уровня глюкозы в плазме крови; в отдельных случаях – миалгия (особенно при применении препарата в крупных дозах). Описанные единичные случаи гинекомастии (у пациентов пожилого возраста, большей частью при длительном применении препарата).

Противопоказания.

- Кардиогенный шок; - выраженный стеноз устье аорты; - нестабильная стенокардия; - острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); - беременность; - период лактации; - повышенная чувствительность к нифедипину;

- детский возраст до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.

Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. При недостаточный их эффективности применяют симпатомиметики – допамин или норадреналин для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-андреномиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется применения водителя ритма. Следует осторожно подходить до добавочного введения жидкости, поскольку повышается опасность перенапряжение сердца.

Гемодиализ неэффективный, поскольку для Нифедипина-ФС ретард характерен высокая степень связывания с белками крови.

Особенности использования.

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, обструктивный форме гипертрофической кардиомиопатии, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек Нифедипин-ФС ретард можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.

Больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.

Следует особенно осторожно назначать Нифедипин-ФС ретард пациентам, что находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное понижение артериального давления.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Нифедипином-ФС ретард растет риск чрезмерного понижение артериального давления, а также возможно замедление скорости психомоторных реакций, связано со снижением артериального давления.

Таблетки "Нифедипин-ФС ретард" защищенные от действия света оболочкой, однако рекомендуют извлекать таблетки с упаковки непосредственно перед их употреблением.

Клинический опыт применения препарата для лечения детей недостаточный.

Влияние на способность управлять автотранспортом и управлять механизмами.

При приёме Нифедипина-ФС ретард, особенно в начале лечения, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связано со снижением артериального давления. Это необходимо учитывать лицам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с другими антигипертензивными препаратами, а также с трициклическими антидепрессантами отмечается усиление гипотензивного действия Нифедипина-ФС ретард.

При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с нитратами отмечается усиление действия Нифедипина-ФС ретард на артериального давления и ЧСС.

При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с бета-адреноблокаторами может произойти резкое снижение артериального давления, кроме того, возможно развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард и циметидина (меньшей мирою– ранитидина) возможно усиление эффектов Нифедипина-ФС ретард.

При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с хинидином в отдельных случаях возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а после отмены Нифедипина-ФС ретард – резкое повышение концентрации хинидина в плазме.

При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с дигоксином и теофиллином отмечались смены концентрации последних в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм Нифедипина-ФС ретард, что может привести к ослаблению его эффективности. С этой ж причины одновременное проведение терапии Нифедипином-ФС ретард и рифампицином противопоказано.

Дилтиазем замедляет выведение Нифедипина-ФС ретард из организма, поэтому одновременную терапию следует проводить особенно осторожно, при необходимости, снижая дозу Нифедипина-ФС ретард.

Эстрогены вызывают задержку жидкости, поэтому при одновременном назначении возможно снижение антигипертензивного эффекта Нифедипина-ФС ретард.

Необходимо осторожно применять Нифедипин-ФС ретард вместе с лекарственными средствами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками крови (антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.

На фоне действия Нифедипина-ФС ретард возможно усиление нейротоксичности лития.

Употребление сока грейпфрутов в период лечения Нифедипином-ФС ретард может привести к повышению концентрации препарата в плазме крови и усиление гипотензивного эффекта, поскольку грейпфрутовый сок подавляет метаболизм Нифедипина-ФС ретард.

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 3 года.

Метки: лекарства |
 
« Нифедипин-Дарница   Норвадин »