Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дианормет 500

Инструкция

для медицинского использования препарата

Дианормет 500. Dianormet 500.

Международное название: metformin;

Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки белого цвета, с однородной поверхностью, без пятен и повреждений;

Состав. 1 таблетка содержит 500 мг метформина гидрохлорида;

другие составляющие: крахмал, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10В А02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Дианормет® 500 снижает повышенный уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Препарат проявляет свою действие независимо от секреторной деятельности поджелудочной железы. Основным механизмом его действия является торможение транспорта электронов дыхательной цепочки в оболочке митохондрий, что приводит к снижению концентрации внутреннеклеточной АТФ и усилению безкислородного гликолиза. Вследствие этого усиливается поступление глюкозы из внеклеточного пространства в клетки, уменьшаются запасы гликогена в печени и увеличивается выделение пирувата и лактата в таких органах, как кишечник, печенка, в мышечной и жировой тканях.

Воздействие Дианормета 500 распространяется на

желудочно-кишечный тракт – препарат тормозит всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает перистальтику желудка и кишечнике;

печенку – препарат тормозит глюконеогенез и выделение глюкозы в кровь, усиливает безкислородный гликолиз;

периферические ткани – препарат повышает тканевое потребление глюкозы, что связано с усилением периферического действия эндогенного инсулина (действие на уровни инсулинового рецептора – возрастание количества и родству рецепторов, а также рецепторные взаимодействия – активация систем, транспортирующих глюкозу в клетки). Вследствие того что Дианормет® 500 не стимулирует выделение инсулина поджелудочной железой, он способствует ликвидации гиперинсулинемии, которая является одной с основных причин прогрессирования сосудистых осложнений и увеличение массы тела при сахарном диабете ІІ типа.

Дианормет 500 осуществляет также позитивное метаболическое действие на

липиды крови – снижает уровень общего холестерина на 10–20%, фракций холестерина: липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что связано с торможением его биосинтеза в стенке кишечника и возрастанием его выведения через желудочно-кишечный тракт. Препарат повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) на 10–20% и снижает уровень триглицеридов на 10–20% (даже если их уровень повышенный на 50%) путём торможение окисления жирных кислот, снижения концентрации инсулина, торможения кишечного всасывания глюкозы;

система сворачивания и фибринолиза – снижает чувствительность тромбоцитов к агрегирующим факторам, стимулирует эндогенный фибринолиз путём повышения активности t-PA (тканевого активатора плазминогена), снижение уровня РАІ-1 (ингибитора тканевого активатора плазминогена) и снижение уровня фибриногена;

стенку кровеносных сосудов – тормозит пролиферацию гладких мышц сосудов.

Дополнительный метаболический эффект препарата определяет его позитивное действие на систему кровообращения, торможение развития диабетической ангиопатии и предупреждения возникновения таких осложнений, как артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ожирением препарат дает возможность чётко снижать массу тела, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика. Всасывание Дианормета 500 проистекает в двенадцатиперстной и тонкой кишках. Биодоступность составляет 50–60%. Препарат не связывается с белками крови, быстро распределяется между разными органами; накапливается в основном в стенке пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная и тонкая кишки), печени, слюнных железах.

Дианормет 500 достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 1,5 часа. В отличие от фенформина препарат в организме не метаболизируется. Продолжительность полной элиминации – 4,0–8,7 часов, препарат в неизменном виде выводится через почки (около 90% в течение 12 часов). У пациентов пожилого возраста и в случае нарушение функции почек кинетика Дианормета 500 изменяется. Общий клиренс, а также почечный у пациентов пожилого возраста снижается на 35–40%, при умеренной и тяжёлой почечной недостаточности – на 74–78%.

Показания к применению. Сахарный диабет ІІ типа (особенно у пациентов с нарушением жирового обмена, ожирением в случаях, когда нормальный уровень сахара в крови не достигается с помощью диеты и физических нагрузок); сахарный диабет ІІ типу – комбинированная терапия с инсулином, производными сульфонилмочевины.

Способ использования и дозы.

Дианормет 00 принимают внутрь, в период или непосредственно после еды.

Начальная доза составляет 500–1 000 мг (1–2 таблетки) в сутки. Дозу следует постепенно повышать до получения оптимального эффекта. Лекарства обыкновенно принимают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная доза – 2 550 мг в сутки.

Внимание!

Полный терапевтический эффект может отмечаться даже после 14 дней лечения, в связи с чем не следует слишком быстро увеличивать дозу препарата.

Побочное действие.

Понижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, понос, ацидоз. Уменьшение этих явлений достигают, как правило, применяя препарат во время еды и начиная лечение с невысоких суточных доз.

При долговременном лечении в единичных случаях может возникнуть мегалобластная анемия как следствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. Очень редко, в основном у больных на почечную недостаточность, недостаточность кровообращения, печеночную и дыхательную недостаточность, тканевую гипоксию, при применении Дианормета 500 возможно возникновение лактатного ацидоза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, диабетическая кома, метаболический ацидоз, лактатный ацидоз, состояние гипоксии (вследствие гипоксемии, шока и др.); острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, недостаточность кровообращения с тканевой гипоксией, инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность; тяжелые ожоги, оперативные вмешательства, инфекционные заболевания, использования йодосодержащих контрастных средств; алкоголизм, беременность и период кормление грудью.

Передозировка. Даже значительная передозировка не приводит, при нормальных условиях, к гипогликемии, но возможно возникновение лактатного ацидоза. Передозировка и лактатный ацидоз должны лечиться с помощью инфузионной терапии и, в тяжелых случаях, гемодиализа.

Особенности использования. В период лечения Дианорметом 500 необходимо периодически контролировать содержимое глюкозы в крови и мочи. При необходимости проведения хирургического вмешательства, введения диагностических йодосодержащих контрастных средств Дианормет® 500 на короткий срок отменяют. Злоупотребление спиртными напитками повышает риск возникновения лактатного ацидоза при лечении Дианорметом 500.

При комбинированном применении Дианормета 500 с производными сульфонилмочевины, инсулином, при недостаточном питании, при остром злоупотреблении алкоголем, после значительной физической нагрузки могут возникнуть гипогликемические состояния, что необходимо учитывать при работе с механическим оборудованием и вождении автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дианормет 500 действует синергически с производными сульфонилмочевины (например с глибенкламидом, глипизидом, глибуридом), инсулином и акарбозой (ингибитор α-глюкозидазы). Амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, блокаторы кальциевых каналов (особенно нифедипин) тормозят канальцевое выделение в почках и могут повышать концентрацию Дианормета 500 в сыворотке крови. Фуросемид повышает концентрацию Дианормета 500 в сыворотке крови, а Дианормет 500 снижает как концентрацию, так и период полувыведения фуросемида.

При применении вместе с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипогликемию (з клофибратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампицином, сульфониламидами, салицилатами), дозу Дианормета 500 снижают.

Препараты, которые вызывают повышение уровня сахара в крови (пероральные противозачаточные эстрогенсодержащие средства, кортикостероиды, мочегонные средства, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, хлорпромазин, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики), могут снижать эффективность Дианормета 500. В случае его использования с этими препаратами следует контролировать содержимое глюкозы в крови и при необходимости соответственно увеличивать дозу Дианормета 500. Этиловый спирт повышает риск возникновения лактатного ацидоза. Холестирамин и гуар замедляют всасывание Дианормета 500, снижая его эффект. Эти средства следует применять через несколько часов после использования Дианормета 500. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов группы кумарина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15–25°С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

 
« Дианорм-М   Диапирид »