Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Олиор

Олиор (Olior)

Общая характеристика:

международное и химическое название: глимепирид; 3-этил-2,5-дигидро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]сульфанил]фенил]этил]-2-оксо-1H-пирол-1-карбоксамид;

Основные физико-химические характеристики: овальной формы обоевыпуклые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны; таблетки по 2 мг – зеленого цвета, таблетки по 3 мг – жёлтого цвета, таблетки по 4 мг – голубого цвета;

Состав.

1 таблетка Олиор 2 мг включает 2 мг глимепирида;

другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал (паста), краситель тартразин, краситель ярко-голубой, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал высушенный;

1 таблетка Олиор 3 мг включает 3 мг глимепирида;

другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал (паста), краситель тартразин, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал высушенный;

1 таблетка Олиор 4 мг включает 4 мг глимепирида;

вспомагательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал (паста), краситель ярко-голубой, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал высушенный.

Форма выпуска лекарства. таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В В12.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Глимепирид представляет собой пероральный гипогликемизирующий препарат – производное сульфанилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика. глимепирид имеет абсолютную биодоступность. Приём еды не влияет на всасывание. Максимальные концентрации препарата в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа. После приема препарата внутри многократно в суточной дозе 4 мг устанавливается концентрация 309 нг/мл. Существует линейное сравнения между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация – время»). Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что приблизительно равна объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы

(более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/минут). Период полувыведения составляет 5 - 8 часов. После приема высоких доз период полувыведения увеличивается.

После однократного приема внутрь глимепирида, меченого радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества обнаружилось в моче и 35% - в кале. Неизменные вещества в моче не обнаруживались. Два метаболита, которые образуются при биотрансформации в печени, обнаруживаются в моче и кале. У пациентов с нарушениями функций почек (с низким клиренсом креатинина) фармакокинетические параметры аналогические. Наблюдалась только тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижение его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, в данной категории пациентов нет добавочного риска накопления препарата. В экспериментальных исследованиях установлен, что глимепирид выводится с грудным молоком.

Показания для использования. инсулинонезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Способ использования и дозы. дозы глимепирида определяются желательным уровнем сахара в крови. Глимепирид следует принимать в назначенных дозах и в определенный час. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема дозы через забывчивость, никогда нельзя исправлять путём дальнейшего приема более высокой дозы. Доктор и больной должны заранее обговорить меры, к которым следует прибегать в случае таких ошибок или ситуации, когда прием очередной дозы препарата в установленное время является невозможным. Больной должен немедленно информировать врача про прием слишком высокой дозы препарата. Начальную и поддерживающую дозы определяет врач на основе результатов уровней сахара в крови и мочи.

Регулярное наблюдение за содержанием сахара в крови и мочи помогает также выявлению первичной или вторичной резистентности к препарату.

Начальная доза и подбор дозы. Начинают лечения обыкновенно с назначения взрослым 1 мг (1/2 таблетки Олиора по 2 мг) глимепирида 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Любое повышение дозы можно проводить под контролем уровня сахара в крови, постепенно (например с интервалами 1-2 недели) и по такой схеме: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг и (в исключительных случаях) – 8 мг.

Диапазон суточных доз для больных с хорошо компенсированным сахарным диабетом. Диапазон суточных доз для больных с хорошо компенсированным сахарным диабетом обыкновенно составляет от 1 мг до 4 мг глимепирида. Только у отдельных больных удовлетворительный эффект достигается применением суточных доз более 6 мг.

Распределение суточной дозы. Время и распределение приема суточной дозы определяет врач, с учётом способа жизни больного. Как правило, бывает достаточным принимать суточную дозу один раз в сутки. Это следует делать непосредственно перед сытным завтраком или, если суточная доза не была принятая, непосредственно перед первым приёмом ситной еды. Очень важно не пропускать прием еды после использования глимепирида.

Вторичная коррекция дозы. В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии рекомендуется кратковременно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при смене массы тела больного, смене его способу жизни или при возникновении остальных факторов, которые способствуют повышению склонности к развитию гипо- или гипергликемии (см. раздел "Особенности использования").

Продолжительность лечения. Как правило, лечения глимепиридом является долговременным.

Переведения больного с другого перорального противодиабетического препарата на глимепирид. Не существует точного сравнения между дозами глимепирида и остальных пероральных сахаропонижающих препаратов. При замены остальных препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в этом случае, когда больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального сахароснижающего препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить в соответствии с рекомендациями, которые приведены выше (см. "Начальная доза и подбор дозы"). Необходимо брать во внимание степень эффекта и длительность использования предварительного сахароснижающего средства. Может возникнуть необходимость кратковременно прекратить лечение с целью избежания адитивного эффекта, что повышает риск развития гипогликемии.

Глимепирид таблетки принимают не разжевывая, с достаточным количеством (приблизительно 0,5 стакана) жидкости.

Побочное действие. исходя из опыта использования глимепирида и остальных производных сульфанилмочевины, необходимо учитывать возможность возникновения определенных побочных действий препарата.

Гипогликемия. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, "волчий" аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение внимания и реакции, депрессия, затуманивание сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхания и брадикардия. Кроме того, могут иметь место адренергические реакции: потливость, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиение, приступ стенокардии и аритмии сердца.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все перечислены симптомы почти всегда исчезают после нормализации гликемического состояния.

Очи. Во время лечения (особенно на его начала) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловлены сменой уровня сахара в крови.

Пищеварительный тракт. Иногда могут наблюдаться такие желудочно-кишечные реакции, как тошнота, рвота, ощущение давления или переполнение в эпигастрии, боль в животе и диарея; в отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к печеночной недостаточности.

Кровь. Могут наблюдаться тяжелые нарушения картины крови. Редко возможна тромбоцитопения и, в исключительных случаях, лейкоцитопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствие миелосупрессии).

Другие побочные явления. Иногда могут иметь место аллергические или псевдоаллергические реакции, например зуд, крапивница или высыпания. Такие реакции бывают, как правило, умеренными, но могут прогрессировать, сопровождаясь диспноэ и падениям артериального давления вплоть до шока. При возникновении крапивници следует немедленно обратиться к врачу.

У исключительных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты: аллергический васкулит, гиперчувствительность кожи к действию света и снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Противопоказания. Глимепирид не назначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидозу, дибетической прекомы и комы. Глимепирид нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепириду или к любому вспомагательному ингредиенту, что входит в состав препарата, к производным сульфанилмочевины или остальных сульфаниламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Пока что нет опыта использования глимепирида для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и больных, которые находятся на гемодиализе. Больным с нарушениями функции печени или почек может быть показано переведения на инсулин, по крайней мере до достижения оптимальной компенсации нарушений обмена веществ.

Использование в период беременности и в период лактации.

Больные женщины должны информировать своего врача про запланированную беременность.

Для избежания вредного влияния на ребенка глимепирид не следует назначать беременным: больная должна быть переведена на инсулин.

Получение глимепирида вместе с грудным молоком матери-кормилицы может быть вредным для ребенка. Больная должна применять инсулин или полностью отказаться от кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия, которая сопровождается главным болью, "вовчим" аппетитом, тошнотой, рвоте, апатией, сонливостью, нарушением сна, тревожностью, агрессивностью, нарушением концентрации внимания, снижением внимания и реакции, депрессией, спутанностью сознания, нарушением речи, афазией, нарушением зрения, тремором, парезами, нарушением чувствительности, головокружением, беспомощностью, потерей самоконтроля, делирием, судорогами центрального генеза, сонливостью и потерей сознания вплоть до комы, поверхностным дыханием и брадикардией. Кроме того, могут иметь место адренергические реакции: потения, ощущение тревоги, тахикардия, ощущение сердцебиение, приступ стенокардии и сердечные аритмии.

Лечение: коррекция диеты; назначают глюкозу внутри или внутривенно. В тяжелых случаях пациента госпитализуют и назначают инфузионную терапию 50% раствором глюкозы, с последовательным снижением её концентрации с целью поддержки уровня глюкозы крови на уровни 100 мг/дл.

Особенности использования. Правильная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами неокончательного снижения уровня сахара в крови (гипергликемия) является увеличение частоты мочевыделения, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.

В начале лечения больного следует проинформировать про действие глимепирида и риск, связанный с его применением, а также про его эффекты в комбинации с диетой и физическими упражнениями. При этом должна быть подчеркнута важность адекватного сотрудничества больного с доктором.

В первые недели лечения у больного может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особенно строго присмотра за больным. К факторам, что способствуют развитию гипогликемии, принадлежат

нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного сотрудничать с доктором;

недоедание, нерегулярное питание, пропуск приёмов еды;

дисбаланс между физическими нагрузками и потреблениям углеводов;

смены в диете;

употребления алкоголя, особенно в объединении с пропуском приема еды;

нарушение функции почек;

тяжелое нарушение функции печени;

передозировка глимепирида;

определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые воздействуют на углеводный обмен (например нарушение функции щитовидной железы и аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность);

одновременное использование некоторых остальных лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Доктор должен быть информированым про отмеченные выше факторы и про эпизоды гипогликемии, поскольку они нуждаются особенно строго присмотра за больным. При наличии факторов, которые повышают риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркурентного заболевания или смены способу жизни пациента. Симптомы гипогликемии, что отображають адренергическое контррегуляцию, могут быть сглаженными или полностью отсутствующими в тех случаях, когда гипогликемия развивается постепенно у пожилых больных, у больных на вегетативную невропатию или в тех, кто одновременно получает лечения блокаторами b-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими средствами. Почти всегда гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приёмом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, подслащенного сахаром фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 граммов глюкозы. Искусственные сладкие вещества неэффективные в лечении гипогликемии. С опыта использования остальных препаратов сульфанилмочевины известно, что, невзирая на начальный успех употребленных лекарственных мероприятий, возможны рецидивы гипогликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под надзором врача, а за определенных обстоятельств и госпитализации больного. Если больного сахарным диабетом лечат разные врачи (например в период пребывание в лечебном учреждении после несчастного случая, при недомогании в выходные дни), он должен обязательно поставить в известность их про свое заболевание и про предшествующее лечение.

У стрессовых ситуациях (например при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционном заболевании с высокой температурой) уровень сахара в крови может быть нарушенный и может возникнуть необходимость в кратковременном переводе больного на инсулин.

Когда наблюдается недостаточный эффект от максимальной дозы глимепирида, усилить клинический эффект возможно путём назначение комбинированной терапии: глимепирид + инсулин или глимепирид + противодиабетические лекарственные средства, которые содержат метформин.

Использование в комбинации с инсулином. В этом случае уже назначена доза глимепирида остается неизменной. Лечение инсулином начинается с минимальной рекомендованной дозы и повышается постепенно, в зависимости от уровня сахара в крови. Комбинированную терапию следует начинать под строгим контролем врача.

Использование в комбинации с метформином. Если лечение только глимепиридом или только противодиабетическими препаратами, которые содержат метформин, не приводить к желательного эффекта, может быть назначена комбинированная терапия. В этом случае назначена доза препарата, что уже применяется, остается неизменной. Назначение добавочного препарата начинается с минимальной рекомендованной дозы и повышается постепенно, в зависимости от уровня сахара в крови.

Во время лечения глимепиридом необходимый регулярный контроль уровня сахара в крови и мочи, а также концентрации гликолизованого гемоглобина.

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другой или при нерегулярном приёме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение внимания и реактивной способности больного. Это может негативно позначитися, например, на способности управлять автомобилем или обслуживать разные машины и механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У больных, которые получают некоторые другие лекарственные средства, или у тех, что приостановили их прием перед началом лечения глимепиридом, может быть измененный уровень сахара в крови. Исходя из опыта использования глимепирида и остальных производных сульфанилмочевины, можно ожидать такой взаимодействий глимепирида с другими лекарственными средствами.

Усиление сахароснижающего эффекта и связанный с ним возможно развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении одного с таких лекарственных средств: инсулин или пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы МАО, миконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробениецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды.

Ослабление сахароснижающего эффекта и связанное с ним повышение уровня сахара в крови может наблюдаться при одновременном применении одного с таких лекарственных средств: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (после длительного использования), никотиновая кислота (у высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать сахароснижающий эффект глимепирида. Блокаторы b-адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных на сахарный диабет это может приводить к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы b-адренорецепторов могут усиливать тенденцию развития гипогликемии (вследствие нарушения контррегуляции). Под влиянием таких средств, как блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабленные или отсутствие признаков адренергической контррегуляции гипогликемии.

Разовое или хроническое употребления алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять сахаропонижающее действие глимепирида. Может наблюдаться усиление или ослабленные эффекта производных кумарина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

 
« Новорапид ФлексПен   Панфор СР-500, Панфор СР-1000 »