Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Сиофор 850

Сиофор 850. Siofor 850.

Общая характеристика.

международное и химическое названия: метформин; 1,1-диметилбигуанидгидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: белые удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления с обоих боков;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает метформина гидрохлорида 850 мг;

другие составляющие: повидон (значение К = 25), гипромелоза, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 6 000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10 ВА02

Действие лекарства. Фармакодинамика. Фармакодинамика. Метформин – это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающее действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, улучшением поглощения глюкозы на периферии и её утилизации; снижением выработки глюкозы в печени за счет затруднения глюконеогенеза и гликогенолиза; подавлением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин с помощью своего прямого действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутреннеклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных на настоящее время мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика. После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (Тmax) достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50 – 60%. При перорально принятой дозе фракция, которая не всосалась и выведена с фекалиями, составляет 20 – 30 %. При пероральном приёме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендованных дозах и обыкновенных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме достигается через 24 – 48 часов. Последние обыкновенно представляют менее 1 мг/мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (Сmax) при максимальному дозировании не превышают 4 мг/мл. Приём еды уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. После перорального приема время полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа. При снижении почечной функции ренальный клиренс снижается пропорционально клиренса креатинина, через что время полувыведения продлевается и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания для использования. Сахарный диабет ІІ типа у взрослых, особенно у пациентов с излишней массой тела, в которых достаточное корректирование сахара в крови не достигается при условии диеты и физической нагрузки.

Способ использования и дозы. Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами. Начальная доза Сиофора 850 – 1 таблетка, покрытая оболочкой, которую принимают 2 или 3 раза в сутки в период или после еды. Через 10 – 15 суток дозу следует откорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенность повышения дозы позитивно влияет на переносимость медикамента. Максимальная суточная доза составляет 3 г метформина в сутки. При переводе больного с другого перорального противодиабетического средства на метформин следует сначала отменить предшествующий медикамент и потом начинать терапию метформином. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшей коррекции уровня сахара в крови метформин и инсулин можно комбинировать. Метформин назначают в обычной начальной дозе, тогда как доза инсулина зависит от замеренных показателей сахара в крови. Больные пожилого возраста. В связи с часто ограниченной функцией почек у больных пожилого возраста дозу метформина следует подбирать, ориентируясь на почечную функцию.

Побочное действие. Жалобы со стороны пищеварительного тракта. Очень часто (> 10%) наблюдается тошнота, рвота, понос, боль в животе и потеря аппетита. Часто (1% - 10%) наблюдается появление металлического привкусу во рту. Функциональные нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко (< 0,01%) наблюдается незначительная эритема у больных с повышенной чувствительностью. Нарушения обмена веществ. Очень редко (< 0,01%) – снижение всасывания витамина В12, аж к снижению его концентрации в сыворотке крови при длительном применении. Очень редко (0,03 случаев/1 000 пациентов за час) наблюдается лактатацидоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к метформину или к остальным компонентов препарата; диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушение почечной функции (показатели креатинина сыворотки крови > 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин); острые состояния, которые могут приводить к ухудшению почечной функции, например дегидратация, тяжёлая инфекция, шок; внутреннесосудистое введения йодосодержащих контрастных соединений; острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, например сердечная или дыхательная недостаточность, свежий инфаркт миокарда, шок; печеночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация; алкоголизм; период лактации.

Передозировка. При дозировании до 85 г гипогликемия не наблюдалась, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке или за наличии сопутствующих факторов риска может развиваться лактатацидоз. В таком случае необходима экстренная госпитализация больного. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина – гемодиализ.

Особенности использования. Пациенткам, которые болеют сахарным диабетом и желают забеременеть или уже беременны, лечиться метформином не следует. За отсутствии окончательного клинического опыта использования назначать Сиофор® 850 детям не рекомендуется. Препарат Сиофор® 850 назначается в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином. Терапия Сиофором 850 возможна при условии нормальной функции почек, поэтому перед началом лечения, а также в период лечения необходимо регулярно проводить контроль уровня креатинина в сыворотке крови. Больным с нормальной функцией почек – 1 раз в час, а больным пожилого возраста и тем, у которых уровень креатинина находится на границе нормы, – 2-4 раза на час. Особенная осторожность необходима при ограничении почечной функции например на начало лечения антигипертензивными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами. За 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое будет проводится под наркозом, Сиофор 850 необходимо отменить. В период лечения метформином необходимо избегать употребления алкоголя и использования лекарств, в состав которых входит спирт, поскольку последний значительно повышает риск развития лактатацидоза, особенно в объединении с голоданиям, недостаточным питанием и печеночной недостаточностью. Сиофор® 850 не приводит к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортом или механическими средствами. Однако при его комбинации с другими противодиабетическими препаратами является риск развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинации, которые не рекомендуются. Йодосодержащие контрастные вещества могут приводить к развитию почечной недостаточности и, соответственно, к кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Поэтому Сиофор 850 необходимо отменять перед проведением исследований. Продолжить терапию можно только через 48 часов после исследования, при условии, что контрольными исследованиями определяется нормальная функция почек. Комбинации, которые нуждаются особенной осторожности. Глюкокортикоиды (системные и для местного использования), b2-адреномиметики и диуретики имеют эндогенную гипергликемическое активностью. Поэтому необходимо проводить контроль уровня сахара в крови пациента перед их назначением и через короткие интервалы времени в период лечения. При необходимости проводиться корректирование дозы метформина в период лечения другим медикаментом и после его отмены. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут приводить к снижению уровня сахара в крови, что может потребовать корректирование дозы метформина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С! Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 3 года.

 
« Сиофор 500   Тефор »