Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Асакол

Асакол (Asacol)

Международное название: mesalazine; 5-аминосалициловая кислота;

Основные физико-химические характеристики: овальные таблетки от красного до коричневого цвета, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит месалазина 400 мг или 800 мг;

другие составляющие: ядро: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолат, магния стеарат, тальк, повидон;

оболочка: кислоты метакриловой и метакрилата сополимер (1: 2), тальк, дибутилфталат, краситель жёлтый (железа оксид), краситель красный (железа оксид), макроголь 6000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные препараты, применяемые при заболеваниях кишечника. Код ATC A07E C02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. В препарате Асакол содержится месалазин, который представляет собой 5-аминосалициловую кислоту, которая имеет противовоспалительное действие. Механизм действия на настоящее время полностью не выясненый. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липооксигеназы. Вследствие этого подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечнике. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, которые содержат активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Фармакокинетика. Таблетки Асакол, покрытые полимерною оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе клубовой кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаление. Состав таблеток подобранный таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после перорального приема составляет почти 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе клубовой кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, обнаруживая там местное противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведение составляет менее часа. Экскреция проистекает в основном с фекалиями и мочой в неизменном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Показания для использования. Язвенный колит:

- лечения заболевания легкого и средней ступени тяжести;

- поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Болезнь Крона:

поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Способ использования и дозы.

Язвенный колит: при лечении заболевания легкого и средней ступени тяжести суточная доза составляет 2,4 - 4,8 г, распределенных на несколько приёмов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 1,2 - 2,4 г, распределенных на несколько приёмов.

Болезнь Крона: при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2,4 г, распределенных на несколько приёмов.

Дозы для взрослых и детей одинаковые.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается с осторожностью и только при сохранении нормальной функции почек.

Таблетки принимают перед едой, глотая их целыми, не разламывая и не разжевывая.

Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности: повышена температура тела, бронхоспазм, выпадения волос (1 случай на 1 000 - 10 000 пациентов). Выпадение волос может быть также проявлением хронического воспаления кишечника. Редко отмечается также боль в животе и диарея.

Очень редко встречаются указанные ниже побочные эффекты со стороны систем и органов.

Кровь и лимфа: дискразия, торможение функции костного мозга, что приводит до лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, панцитопении вплоть до апластической анемии.

Нервная система: головная боль, головокружение, артралгия.

Сердечно-сосудистая система: миокардит, перикардит.

Мускулатура: миалгия.

Дыхательная система: аллергические реакции со стороны лёгких, бронхоспазм, эозинофильна пневмония.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, колит.

Кожа: волчанкоподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как основные симптомы, а также высыпание на коже и артралгия.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, который иногда нормализуется после отмены препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к салицилатам; гиперчувствительность к какого угодно компонента препарата Асакол; выраженные нарушения функции печени и почек; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; повышена склонность к кровотечениям; дети до 2 лет.

Передозировка. В целом симптомы передозировки аналогические признакам отравления салицилатами: нарушение кислотно-щелочной равновесия (ацидоз-алкалоз), гипервентиляция, отек лёгких, обезвоживания вследствие повышенного потовыделение, рвота, гипогликемия. Специфического антидота нет.

Лечение: при необходимости – возобновление кислотно-щелочной равновесия, трансфузия электролитов, пополнение потерянной жидкости, введения глюкозы.

Назначается промывание желудка и стимуляция диуреза.

Особенности использования. Не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек.

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинариею. Если в период лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также в период лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, потом еще 2 - 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контролю анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушение функции почек необходимые дополнительные исследования.

Пильный контроль состояния пациента необходимый при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических припадков.

При наличии у пациента гиперчувствительности до сульфасалазина лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно приостанавливают его при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышена температура тела, сильная головная боль, высыпание на коже.

Пациенту следует сделать анализ крови перед началом лечения, потом кровь берут на анализ на усмотрение врача, обыкновенно через 14 суток от начала терапии, потом еще 2 - 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушение функции почек необходимые дополнительные исследования. Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента в период лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпура, анемия, повышение температуры тела, что длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечения необходимо немедленно прекратить и придать пациенту необходимую медицинскую помощью.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при сохранении нормальной функции почек, с осторожностью.

Использование в периоды беременности и лактации. Асакол назначают в периоды беременности и лактации только по четким показаниям, учитывая пользу лечения для матери и возможный риск для плода.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Препарат не влияет на способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения.

Месалазин при совместимыеи терапии может снижать эффект пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона.

Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

 
Атоксил »