Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Буденофальк

Буденофальк (Budenofalk)

Общая характеристика:

Международное название: budesonide;

основные физико-химические свойства: розовые капсулы (размер 1), которые содержат белые круглые гранулы;

Состав каждая капсула включает: будесонида 3 мг;

другие составляющие: сахарные шарики, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К25, Эудражит L, Эудражит S, Эудражит RS, Эудражит RL, дибутилфталат, тальк, желатин, вода очищенная, титана диоксид, эритрозин, железа оксид красный, железа оксид чёрный, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. АТС: А07Е А06.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Будесонид является локальным негалогенизированным глюкокортикоидом с противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и антиотековими свойствами, которые базируются на:

- пониженном высвобождении медиаторов с лаброцитов, базофилов, а также макрофагов;

- перераспределении и подавлении миграции клеток воспаление и подавлении воспалительной реакции;

- мембрано-стабилизирующему действию.

Как один с специфических механизмов действия будесонида, обговорювалась индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки воздействуют на метаболизм арахидоновой кислоты и предотвращают, таким образом, образованию вызываях воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка длительный во времени, полностью терапевтический эффект будесонида проявляется не сразу, а отложенный во времени.

Фармакокинетика.

Высокое печеночный клиренс, который приблизительно соответствует печеночному кровообращения, свидетельствует про то, что бионакопления после перорального введения влияет очень мало на общую активность вследствие значительного пресистемного печеночного эффекта. Биодоступность после перорального введения оценивается 9-12 %.

Относительно большой мнимый объем распределения является свидетельством распространенного проникновение ткани (или связывание). 88, 3 ± 1, 5 % будесонида в плазме связывается с белками. Через 96 час. после введения 500 мкг будесонида 45 ± 5 % от введенной дозы обнаруживают в моче и 30 ± 3 % - в фекалиях.

Фармакокинетические показатели (среднее и стандартное отклонения) для будесонида в стационарному состоянии после перорального использования 1 капсулы Буденофалька три раза в день у больных на болезнь Крона (интервал между приёмами 8 час.):

Параметр

ВЕРХ / РІА

Период полураспада (t½ [час.])

Клиренс (Сl [л/минут.])

Сmax [нг/мл]

Тmax [час.]

4, 33 ± 2, 13

10, 76 ± 8, 02

1, 55 ±1, 09

4, 96 ± 1, 89

Показания для использования. Индукция ремиссии у больных с легкою или умеренной формой болезни Крона с привлечением клубовой и (или) восходящей ободовой кишечника.

Лечение Буденофальком больных на болезнь Крона, что поражает верхнюю часть пищеварительного тракта, малоэффективно.

На внекишечные симптомы, например, такие, к которым привлечены кожа, глаза или суставы, Буденофальк вряд ли будет влиять из-за его локального действия.

Способ использования и дозы. Рекомендованные дозировки - одна капсула (который включает 3 мг будесонида) три раза в день (утром, днем и вечером). Капсулы следует принимать за 30 минут до еды, проглатывая их полностью с большим количеством жидкости (например, с стаканом воды).

Больные, которые имеют трудности с проглатыванием, могут открыть капсулу и проглотить непосредственно все гранулы с достаточным количеством воды. На эффективность Буденофалька это не влияет.

Продолжительность использования обыкновенно составляет 8 недель. Полностью эффект достигается, как правило, через 2-4 недели.

Использование Буденофалька нельзя прекращать резко, его следует отменять постепенно (уменьшая дозу).

Побочное действие. Иногда могут наблюдаться побочные эффекты, которые являются типичными для системных глюкокортикоидов (кушингоидные эффекты). Они зависят от дозировки, продолжительности лечения, одновременного или предварительного использования остальных глюкокортикоидов и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что частота связанных с глюкокортикоидами эффектов для Буденофалька нижняя (приблизительно наполовину), чем при пероральном приёме эквивалентных доз преднизолона. Однако наличие побочных эффектов, типичных для глюкокортикоидов, не может быть исключена.

Могут наблюдаться такие побочные эффекты:

дерматологические реакции - аллергическая экзантема, красные стрий, петехии, экхимозы, стероидне акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит;

мышцы и скелет - мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедра и головки плечовой кости);

глаза - глаукома, катаракта;

психическое состояние - депрессия, раздраженность, эйфория;

пищеварительный тракт - желудочные жалобы, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит;

эндокринный статус и обмен веществ - синдром Кушинга: луноподобное лица, тулубове ожирения, сахарный диабет, снижена глюкозотолерантность, задержка натрия при образовании отёков, усиленная экскреция калия, инактивация или атрофия коры надпочечных желёз, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);

сердечно-сосудистая система – гипертензия, увеличен риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после длительного приема);

иммунный система – ослабленные иммунитета (например, повышенный риск инфекции).

При перевода больных с системно действующих глюкокортикоидов на Буденофальк, что действует локально, могут наблюдаться обострение или появление экстраинтестинальных проявлений (особенно тех, которые касаются кожи и суставов).

Буденофальк может вызывать торможение гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы и снижение стресс-реактивности.

Противопоказания. Буденофальк нельзя применять при:

- повышенной чувствительности к будесонида или какого угодно из ингредиентов препарата;

- местных инфекциях кишечнике (бактериальных, грибковых, амебних, вирусных);

Буденофальк нельзя принимать:

- младенцам или детям младшего возраста через недостаточный опыт использования препарата в этой возрастной группе;

- при тяжелых нарушениях функции печени Буденофальк, подобно до лечения другими глюкокортикоидами, может вызывать снижение скорости выведение и возрастание системной доступности (такие больные не должны принимать Буденофальк в течение некоторого времени).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку при назначении Буденофалька может быть усиленная экскреция калия, поэтому может усиливаться действие сердечных гликозидов и салуретиков.

Ингибиторы Р450-цитохрома, такие как кетоконазол, тролеандромицин, эритромицин, циклоспорин; могут усиливать кортикоидный эффект.

Одновременное использование циметидина и Буденофалька может повлечь слабое возрастание уровня последнего в плазме крови, которое, втим, не имеет клинического значения. Одновременное использование омепразола не изменяет фармакокинетики Буденофалька.

Теоретически нельзя исключить потенциальных взаимодействий с стероид-связующиеми синтетическими смолами, такими как холестирамин, и антацидами. При одновременном приёме с Буденофальком такие взаимодействий могут привести к снижению эффективности препарата. Следовательно, эти препараты нельзя принимать одновременно, а только с интервалом как минимум в две часа.

Передозировка. На сегодня случаи передозировки Буденофалька неизвестны. Учитывая на свойства будесонида, что содержится в Буденофалька, передозировка, что может повлечь токсические повреждения, очень маловероятно.

Особенности использования. Особенного внимания нуждаются больные на туберкулёз, гипертонию, сахарный диабет, остеопороз, язвой желудка, глаукому, катаракту, с диабетом или глаукомой в семейном анамнезе.

У больных, которые лечатся Буденофальком, течение ветряной оспы и кору может быть более тяжелым. Если Буденофальк принимают больные, которые раньше не болели на эти заболевания и инфицировались в период приема препарата, желательно провести лечения соответствующими иммунноглобулинами. Если начнется ветряная оспа, следует иметь ввиду лечения противовирусными препаратами.

Если больные испытывают хирургического вмешательства или остальных видов стресса, рекомендуется дополнительное системное лечение глюкокортикоидами.

Беременность и лактация.

При беременности, особенно в первые три месяца, Буденофальк может применяться только при тщательной оценке сравнения между возможным риском и потенциальной пользой. До начала лечения Буденофальком у женщин детородного возраста необходимо исключить возможность беременности, в период лечения имеют употребляться соответствующие предохранительные меры. Поскольку неизвестно, или проникает Буденофальк в грудное молоко, грудное кормление младенцев при лечении препаратом не допускается.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре, что не превышает 25°С, в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года. После окончания срока годности препарат нельзя использовать.

Метки: лекарства |
 
« Бифи-форм   Гастролит »