Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Пентаса

Пентаса (Pentasa)

международное и химическое название: месалазин; 5-аминосалициловая кислота;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с численными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, насечкой на одной стороне таблетки и тиснением "500" и "мг" по обе стороны риски, и "Pentasa" - другой;

Состав. 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг месалазина;

другие составляющие: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.

Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечнике. Код АТС A07E C02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Месалазин как активный компонент сульфасалазина имеет противовоспалительное действие за счет подавления активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммунноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Обладает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у больных на илеит с большим продолжительностью заболевания. Терапевтические свойства месалазина при пероральном применении обусловлены большей мерой его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системной действием.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, которые покрыты этилцеллюлозой. После использования и растворения месалазин постепенно высвобождается с каждой микрогранулы в период пассажа таблетки желудочно-кишечным трактом, от двенадцатиперстной до прямой кишки за каких-либо значений рН кишечного среды. Через час после перорального использования препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от употребления еды. Средний час пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечнике, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечнике, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипу пациента. Также считается, что ацетил-месалазин является клинически и токсикологически неактивным.

Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови отмечается через 1–4 часа после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после использования не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболические сравнения в плазме ацетил-месалазина до месалазина составляет 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что видображае насыщене зависимое от дозы ацетилирования.

Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови представляют 2 ммоль/л, 8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прроисхождения и высвобождение месалазина после перорального введения не зависит от приема еды, так как системное всасывание будет снижены.

Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефаличний барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет приблизительно 50%, а ацетил-месалазина – около 80%.

Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут (клиренс после введения 500 мг составляет 18,0 л/час), а ацетил-месалазина – около 70 минут. Кумулятивни свойства обнаруживаются и у здоровых добровольцев после использования 1500 мг/день и представляют 1,1–1,8 мг/л. Учитывая на то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применение препарата невозможно. Исследования показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применение препарата в течение 5 дней. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.

Биодоступность месалазина при пероральном применении только незначительной мерой нарушается через патофизиологические процессы при острых воспалительных заболеваниях кишечнике, такие как диарея и повышена кислотность кишечнике. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25% от суточной дозы препарата. Вероятно также увеличиваются показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями.

У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут составлять повышенный риск развития нефротоксических побочных эффектов.

Нарушения функции печени и почек.

У пациентов с пониженной функцией печени и почек недостаточная скорость выведение препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания для использования. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Применение и дозы препарата. Язвенный колит

Стадия обострение

Взрослые: доза, что составляет до 4 г месалазина, по 1 г 4 раза в сутки, подбирается индивидуально.

Дети: доза, что составляет 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, подбирается индивидуально.

Поддерживающая терапия

Взрослые: доза, что составляет 2 г месалазина, по 500 мг 4 раза в сутки, подбирается индивидуально.

Дети: доза, что составляет 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, подбирается индивидуально.

Хвороба Крона

Стадия обострение и поддерживающая терапия

Взрослые: доза, что составляет до 4 г месалазина, по 1 г 4 раза в сутки, подбирается индивидуально.

Дети: доза, что составляет 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, подбирается индивидуально.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывание таблетку можно разделить на несколько частиц или растворить в воде или сока непосредственно перед применением.

Побочное действие. Система пищеварение: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматиты, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудниной, одышка, перикардит, миокардит.

Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.

Мочевыводящая система: протеинария, гематурия, олигоурия, анурия, кристалурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

Органы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанки, олигоспермия, алопеция, снижение продукции слезной жидкости.

Противопоказания. Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания печени и/или почечная недостаточность, период лактации, беременность, детский возраст (до 2 лет).

Передозировка. Симптомы передозировки Пентаса: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение симптоматическое: промывание желудка, использования слабительных средств. Тщательный контроль функции почек.

Особенности использования. Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) может назначаться в большинстве пациентов, которые имеют аллергические реакции к сульфасалазину или риск развития аллергии к салицилатам, однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно следить за функцией почек, например, определяя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушения нормальной функции почек у пациента в период лечения может быть вызванное нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардиту или перикардиту или в случае смены состава крови лечения следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови – повышена кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардиту или миокардиту – лихорадка и боль за грудниной в объединении с одышкой. Пациенты, что представляют группу "медленных ацетилятоов", имеют повышенный уровень развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в жёлто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.

Очень редко сообщается про серьезные смены в составе крови. При подозрении на такие реакции лечения следует прекратить. Следует также придерживаться осторожности при лечении детей младше двух лет.

Беременность и лактация. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограничение информации про использования данного вещества беременными женщинами не дают возможности оценить возможное токсическое действие. Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке нижняя, чем у крови матери, в то время как метаболит, что образуется – ацетилмесалазин – появляется в молоке в таких самих или больших концентрациях. В грудных детей, матери которых применяли Пентасу, неблагоприятных эффектов не наблюдалось, однако имеющаяся информация ограничена. Во время беременности и лактации Пентаcу следует применять с осторожностью и только в этом случае, если, по мнению врача, возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пентаса не влияет на способность управлять авто и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Послабляет активность фуросемида, спиронолактону, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

 
« Нормогидрон   Пентаса суппозитории »