Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Салофальк cуппозитории

Салофальк cуппозитории (Salofalk suppositories)

Общая характеристика:

Международное название: mesalazine;

основные физико-химические свойства: суппозитории торпедоподобной формы, от белого до кремового цвета, с равномерной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью;

Состав 1 cуппозиторий включает 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

другие составляющие: жир твердый.

1 суппозиторий включает 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

другие составляющие: жир твердый, спирт цетиловый, натрия докузат.

Форма выпуска лекарства. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительный препарат, который применяется при заболеваниях кишечника. Код АТС А 07 ЕС 02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Механизм противовоспалительной действия не известен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липоксигеназы.

Доказано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота (5-АСК)) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на эндотелии из просвета кишечника.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже всего – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также проистекает благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа использования, лекарственной формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с жёлчью (незначительная часть). Почечная экскреция проистекает преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1 % от общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется до грудного молока в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические аспекты для суппозиториев Салофалька

Распределение

Сцинтиграфические исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофалька показало пик распространение суппозитория, что растворился при температуре тела, через 2 – 3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ретросигмоподобным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Пик концентрации в плазме 5-АСК после однократного использования, а также при терапии в течение несколько недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев Салофалька варьировал от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК – от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение 1 часа после использования.

Выведение

После однократного использования 500 мг месалазина в виде суппозитория Салофалька приблизительно 11 % (в течение 72 часов) и после несколько недельной терапии 500 мг месалазина три раза на сутки в виде суппозиториев Салофалька приблизительно 13 % от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Приблизительно 10 % от введенной дозы выводилось с жёлчью.

Показания для использования.

Салофальк, суппозитории по 250 мг

Лечение и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Салофальк, суппозитории по 500 мг

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Способ использования и дозы.

Салофальк суппозитории по 250 мг

Для лечения обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитория Салофалька 250 мг или 1 суппозиторий Салофалька 500 мг вводится прямую кишку три раза в сутки (эквивалентно 1 500 мг месалазина на сутки).

Профилактика рецидивов язвенного колита

Один суппозиторий Салофалька 250 мг три раза в сутки (что эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети старше 6 лет и подростки

В зависимости от тяжести заболевания в период обострения следует назначать 30-50 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на три порции.

Для профилактики рецидивов следует назначати15-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на две или три порции.

Обычно рекомендуется применять половину дозы для взрослых при массе тела до 40 кг и полную обычную дозу для взрослых - при массе тела более 40 кг.

Следовательно, дети, с массой тела до 40 кг, получают

- при обострениях: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг три раза в сутки;

- для профилактики рецидивов: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг дважды в сутки (утром и вечером).

Дети с массой тела более 40 кг получают дозу для взрослых.

Когда суппозитории Салофалька применяют три раза в день, их вводят в анус утром, днем и вечером.

Желательного лечебного результата можно достигнуть только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Обострения язвенного колита затихают в течение 8 – 12 недель. Продолжительность использования определяет врач.

Салофальк суппозитории по 500 мг

В зависимости от индивидуальной клинической потребности 1 суппозиторий Салофалька 500 мг вводится в прямую кишку три раза в сутки (эквивалентно 1 500 мг месалазина в сутки).

Как только достигнуто улучшение состояния, доза должна быть снижена до 250 мг месалазина (1 суппозиторий Сальфальк 250 мг), применяемое три раза в день для профилактики повторение обострение.

Дети старше 6 лет и подростки

В зависимости от тяжести заболевания в период обострения следует назначать 30-50 мг месалазина на 1 кг массы тела на сутки, разделенные на три порции, в период обострения.

Для профилактики рецидивов следует назначать 15-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на две или три порции.

Обычно рекомендуется применять половину дозы для взрослых при массе тела до 40 кг и полную обычную дозу для взрослых - при массе тела более 40 кг.

Следовательно, дети с массой тела до 40 кг получают:

- при обострениях: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг три раза в сутки;

- для профилактики рецидивов: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг дважды в сутки (утром и вечером).

Дети с массой тела более 40 кг получают дозу для взрослых.

Когда суппозитории Салофалька применяют три раза в сутки, их вводят в анус утром, днем и вечером.

Желательного лечебного результата можно достигнуть только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Обострения как правило стихает в течение 8 – 12 недель. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие.

Для оценки неблагоприятных явлений применяют такие сведения касающиеся их частоты:

Очень частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10

Частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 100

Нечастые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 1 000

Жидкие:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10 000

Очень жидкие:

те, которые наблюдается в 1 случае с 10 000 больных, что лечатся, или немногочисленные, включая отдельные случаи

Побочные явления, связанные с желудочно-кишечным трактом (жидкие):

Боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота и рвота.

Побочные явления, связанные с центральною нервной системою (жидкие):

Головная боль, головокружение.

Побочные явления, связанные с почками (очень жидкие):

Нарушения функции почек, включая острый хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности (очень жидкие):

Аллергическая высыпания, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки, панколит.

Мышечно-скелетные нарушение (очень жидкие):

Миалгия и артралгия.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем (очень жидкие):

Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря (очень жидкие):

Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застою желчи), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и её придатков (очень жидкие):

Алопеция.

Противопоказания.

Суппозитории Салофалька нельзя применять пациентам с:

- наличием гиперчувствительности к салициловой кислоты, её производных, метабисульфиту калия или какого угодно из остальных ингредиентов, который входит в состав лекарственного средства;

- тяжелым нарушением функции печени или почек;

- имеющимися язвами желудка или двенадцатиперстной кишки;

- геморрагическим диатезом.

Дети до 6 лет.

Передозировка.

На сегодня про случаи интоксикации не сообщалось.

В случае необходимости можно использовать внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Особенности использования.

Во время и после лечения нужно делать анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и потом еще 2 – 3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальное, рутинные проверки рекомендуется проводить каждые 3 месяца, но при появлении каких-либо симптомов развития заболевания, анализы необходимо делать срочно.

Особенное внимание должно уделяться при нарушении функции печени.

Суппозитории Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек. При ухудшении функции почек в период лечения следует иметь ввиду индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.

Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе больные астмой, должны находиться под надзором в течение курса лечения суппозиториями Салофалька.

Больные, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, которые содержат сульфасалазин, должны находится под наблюдением от самого начала лечебного курса с применением Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию следует немедленно прекратить.

Беременность и лактация.

Данных про лечение Салофалька суппозиториями беременных женщин недостаточно, однако сведения про использования у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на ход беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня нет никаких остальных эпидемиологических данных, которые имеют отношения до препарата. В одном едином случае после длительного использования в период беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось про почечную недостаточность у новорожденного.

Суппозитории Салофалька можно приименять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от использования будет преобладать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, меньшей мерой, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня является только ограничен опыт использования для лечения женщин в период лактации. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Следовательно, суппозитории Салофалька должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от использования будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось. Однако, если пациент ощущает любые явления со стороны центральной-нервной системы отмеченные в разделе "Побочное действие", ему не следует управлять транспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Специальных исследований взаимодействий не проводилось.

Взаимодействия могут иметь место в течение лечения суппозиториями Салофалька при одновременном применении нижеуказанных лекарственных препаратов. Большинство с этих возможных взаимодействий основано на теоретических рассуждениях:

- Антикоагулянты кумаринового типа: возможно потенцирование антикоагулирующего эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).

- Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений.

- Сульфанилмочевины: возможно усиление сахаропонижающих эффектов в крови.

- Метотрексат: возможно увеличение токсического действия метотрексата.

- Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабленние урикозурического эффекта

- Спиронолактон / фуросемид: возможно снижение диуретичного эффекта.

- Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

У больных, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°С), в оригинальной упаковке для защиты от света.

Срок годности – 3 года. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.

 
« Салофальк   Салофальк гранулы »