Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Салофальк суспензия

Салофальк суспензия (Suspensio Salofalk)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: mesalazine;

основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, который имеет цвет от очень светлого коричневого до коричневого, не имеющая сторонних частей;

Состав 1 клизма (60 г суспензии) включает 4 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

другие составляющие: натрия бензоат, калия метабисульфит, динатрия эдетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калия ацетат, камедь ксантановая, вода очищенная.

Форма выпуска лекарства. Суспензия ректальная.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительный препарат, который применяется при заболеваниях кишечника. Код АТС А 07 ЕС 02.

Действие лекарства.

Механизм противовоспалительного действия не известен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липоксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина в наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже всего – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Ацетилирования определенной мерой также проистекает благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50 % в зависимости от способу использования, лекарственной формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с жёлчью (незначительная часть). Почечная экскреция проистекает преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1 % от общей введенной пероральной дозы месалазина экскретируется до грудного молока в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические аспекты для клизм Салофалька 4 г/60 мл

Распределение

Интраскопическое исследование у больных на незначительный или умеренный язвенный колит показало, что жидкость клизм на начала лечения и при ремиссии через 12 недель распределяется в основном в прямой и сигмоподобный кишках и меньшей мире в ободовой кишке.

Поглощение и выведение:

У исследовании на больных на язвенный колит в стадии ремиссии пик концентрации в плазме, что равнялся 0,92 мкг/мл 5 АСК и 1,62 мкг/мл N-Aц-5-АСК, достигался приблизительно через 11-12 часов за постоянных условий. Скорость выведения была приблизительно 13 % (через 45 часов), причём в основном (около 85 %) в виде метаболита N-Aц-5-АСК.

Концентрация в плазме за постоянных условий 5-АСК и N-Aц-5-АСК у детей с хроническим воспалительным заболеваниям кишечнике при лечении клизмами Салофалька 4 г/60 мл составляла 0,5 – 2,8 мкг/мл и 0,9 – 4,1 мкг/мл соответственно.

Показания для использования.

Острые приступы язвенного колита.

Способ использования и дозы.

Взрослые

Обычно используется нижеприведенная схема дозировки

Больным с симптомами острого воспаление содержимое одной клизмовой бутылочки (60 г суспензии) вводится в кишечник в виде клизмы один раз в сутки, перед сном.

Дети старше 6 лет и подростки

Клизмы Салофалька в дозировании 4 г/60 мл.

Необходимые дозировки клизмы нужно подбирать, исходя из тяжести и выраженности заболевания толстого кишечника и массы тела ребенка или подростка.

Обычно рекомендуется применять половину дозы для взрослых при массе тела до 40 кг и полную обычную дозу для взрослых - при массе тела более 40 кг.

Детям, с массой тела более 40 кг можно назначать также половину дозы (2 г/30 мл) клизмы Салофалька 4 г/60 мл или полную дозу Салофалька 4 г/60 мл, в зависимости от степени воспаление.

Для использования половины дозы при введении суспензии клизму необходимо надавить только до половины. Она может держаться в этом положении благодаря клапану, которое находится вверху клизмы. Другая половина клизмовой бутылочки, что осталась может быть использована дальнейшего дня.

Наилучшие результаты достигаются тогда, когда перед применением клизмы Салофалька кишечник опорожняют.

Желаемый терапевтический результат можно достигнуть только при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Острые приступы язвенного колита регрессируют, как правило через 8 – 12 недель, после чего клизмы Салофалька 4 г/60 мл обыкновенно не применяют.

Побочное действие.

Для оценки неблагоприятных явлений применяют такие сведения касающиеся их частоты:

Очень частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10

Частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 100

Нечастые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 1 000

Жидкие:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10 000

Очень жидкие:

те, которые наблюдается в 1 случае с 10 000 больных, что лечатся, или немногочисленные, включая отдельные случаи

Побочные явления, связанные с желудочно-кишечным трактом (жидкие):

боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота и рвота.

Побочные явления, связанные с центральною нервной системою (жидкие):

головная боль, головокружение.

Побочные явления, связанные с почками (очень жидкие):

нарушение функции почек, включая острый хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности (очень жидкие):

аллергическая высыпание, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки, панколит.

Мышечно-скелетные нарушения (очень жидкие):

миалгия и артралгия.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем (очень жидкие):

смены в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря (очень жидкие):

смены в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров застою желчи), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и её придатков (очень жидкие):

алопеция.

Противопоказания.

Клизмы Салофалька нельзя применять:

- за наличием гиперчувствительности к салициловой кислоте, её производных, метабисульфиту калия или какого угодно из остальных ингредиентов;

- с тяжелым нарушением функции печени или почек;

- с имеющимися язвами желудка или двенадцатиперстной кишки;

- больным с геморрагическим диатезом;

- у детей до 6 лет.

Передозировка.

На сегодня про случаи интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

При необходимости можно использовать внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Особенности использования.

Необходимо в течение лечения и после делать анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и потом еще 2 – 3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты лабораторных исследований в пределах нормы, рутинные проверки могут проводится 4 раза на час, но при появлении остальных дополнительных симптомов анализы необходимо делать срочно.

Особенное внимание должно уделяться при нарушении функции печени.

Клизмы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек. При ухудшении функции почек в течение лечения следует брать во внимание индуцированную месалазином токсичность относительно почек.

Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе больные астмой, должны находиться под надзором врача в течение курса лечения клизмами Салофалька.

Больные, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, которые содержат сульфасалазин, должны находится под наблюдением от самого начала лечебного курса с применением клизм Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию препаратом необходимо немедленно прекратить.

Из-за того что в состав клизм Салофалька 4 г/60 мл входит метабисульфит калия, они могут провоцировать аллергические реакции с симптомами анафилаксий и сокращения бронхов (бронхоспазма) в чувствительных больных, в том числе в тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергии.

Вследствие того, что препарат включает натрия бензоат, могут возникнуть реакции гиперчувствительности в склонных к них больных в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.

Клизмы Салофалька не следует назначать детям до 6 лет.

Беременность и лактация

Данных про использования клизм Салофалька для лечения беременных женщин недостаточно, однако сведения про использования в ограниченного количества беременных свидетельствуют про отсутствие нежелательных влияний месалазина на ход беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня нет какие-либо другие эпидемиологические сведения, которые имеют отношения к препарату не известны. В единичном случае после длительного использования в период беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось про почечную недостаточность у новорожденного.

Клизмы Салофалька необходимо применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от использования будет преобладать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, меньшей мерой, месалазин экскретируются до грудного молока. На сегодня является только ограничен опыт использования для лечения женщин в период лактации. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Следовательно, клизмы Салофалька должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от использования будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Специальных исследований взаимодействий не проводилось.

Взаимодействия могут иметь место в течение лечения клизмами Салофалька 4 г/60 мл при одновременном применении нижеуказанных лекарственных препаратов. Большинство с этих возможных взаимодействий основано на теоретических рассуждениях:

- Антикоагулянты кумаринового типа:

возможно потенцирование антикоагулирующего эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения);

- Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений;

- Сульфанилмочевины: возможно усиление сахаропонижающих эффектов в крови;

- Метотрексат: возможно увеличение токсического действия метотрексата;

- Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического эффекта;

- Спиронолактон / фуросемид: возможно снижение диуретического эффекта;

- Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

У больных, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°С), в запечатаному блистеры. Защищать от света.

Срок годности – 2 года. Срок годности раскрытой и полуиспользованной клизмы составляет 2 суток. Открытую и полуиспользованную клизму следует сохранять при комнатной температуре (не выше 25°С). Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

 
« Салофальк гранулы   Самезил »