Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Астемизол

Астемизол (Astemizolе)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино}-бэнзимидазол;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

Состав. одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;

другие составляющие: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X11.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Астемизол - противоаллергический, антигистаминный препарат. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновению и облегчает ход аллергических реакций. Снижает зуд и экссудацию. Послабляет бронхоспазм, что вызванный физическими нагрузками и гипервентиляциею лёгких. проявляет слабое антисеротониновую активность. Практически не проявляет антихолинергического активности и седативного действия.

Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Приём еды на 60% уменьшает всасывание и пролонгирует время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизола, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3 - 5 нг/мл и создается в течение 4 - 6 недель. Экскретируется преимущественно с жёлчью в виде метаболитов (54 - 73%) и частично с мочой (5 - 6%). Выведение астемизола и его метаболитов двуфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 часов, для фазы выведение – 7 - 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Показания для использования. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и цилорического), аллергического конъюнктивиту, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматической крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека; как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Способ использования и дозы. Назначают до приема еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям более 12 лет по 1 таблетке Астемизола, детям возрастом 6 - 12 лет – по ½ таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.

Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль; в некоторых случаях – головокружение, нервозность, нарушения настроения, бессонница, ночные страхи, парестезия, судороги; в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиение, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: Редко– высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушение кроветворение (утомление или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, нарушение сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвота, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введения жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кислородотерапия. Введения адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности использования. Следует избегать применение препарата у пациентов с продленным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушение функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обмином (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, которые принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей стоит предупредить касающиеся потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Использование препарата Астемизол рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, что требует в повышенном внимании, скорости физических и психических реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинид, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется объединять Астемизол с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, что удлиняют интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксичность астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие остальных препаратов.

Сроки и условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

 
« Аналергин   Бикарфен »