Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дакарбазин

Дакарбазин (Dacarbazin)

международное и химическое название: дакарбазин; 5- (3,3 – диметил – 1 – триазенил) – имидазол-4-карбоксамид;

Основные физико-химические характеристики: белая лиофилизированная масса;

Состав. 1 флакон включает 200, 500 или 1000 мг дакарбазина;

другие составляющие: кислота лимонная, манитол.

Форма выпуска лекарства. Лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Код АТС L01AX04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Дакарбазин – алкилирующий цитостатический препарат триазеновой структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита – диазометана образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, которые содержат электронные центры, как например SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых основ, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает сразу же после внутривенного введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация препарата в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5 %), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация его в спинномозговой жидкости невысокая.

Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведение препарата из организма носить бифазовый характер: первая фаза – 19 минут, другая фаза - 5 часов, причём половина введенной дозы выводится в неизменном виде.

Показания для использования. Лечение злокачественных заболеваний: меланомы кожи с метастазами, болезни Ходжкина при III - IV стадии, саркоме мягких тканей.

Способ использования и дозы. Дакарбазин применяется как в монотерапии, так и при комбинированной химиотерапии, особенно с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацулом, винкристином и преднизолоном.

Препарат Дакарбазин применяется только внутривенно, обыкновенно однократною инъекцией, которая вводится приблизительно в течение 1 минуты, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут при предварительному разведении в 200 – 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Перед применением Дакарбазин рассасывается добавлением воды для инъекций.

При монотерапии Дакарбазин назначают, как правило, в дозе 250 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 суток. Через 21 – 29 суток возможно повторное использование.

При применении Дакарбазина в составе комбинированной химиотерапии дозу препарата назначают соответственно к предложенной схемы лечения.

Побочное действие. Возможно нарушение кроветворение, что обнаруживается в снижении лейкоцитов и тромбоцитов.

В некоторых случаях одновременно наблюдается легкая форма анемии. До побочных эффектов, что чаще всего встречаются, принадлежат анорексия, тошнота и рвота. В единичных случаях использования Дакарбазина может повлечь поносы, алопецию, кожную экзантему, покраснение и парестезию лица. У некоторых больных может развиться синдром, похожий гриппом. (повышение температуры, боль в мышцах и общая утомляемость). Часто проистекает поражения печени, гепатоцелюлярный некроз, тромбоз печеночных вен, суперинфекция.

Противопоказания. Дакарбазин противопоказан беременным женщинам, которые кормят грудью, детям и больным с аллергической реакцией, которая возникла в период предварительного применение препарата. Нельзя использовать препарат при таких заболеваниях, как гипоплазия костного мозга, печеночная и почечная недостаточность, генерализованные инфекции, ветряная оспа, опоясывающий лишай, флебиты.

Передозировка. При передозировке возможны такие осложнения: тошнота, рвота в течение несколько часов, что требует использования антиеметиков; лейкопении и тромбоцитопении, что самостоятельно возобновляются до конца 3-го недели лечения.

Особенности использования. Дакарбазин разрешено вводить только под надзором врача, который имеет достаточный опыт касающиеся использования противоопухолевой химиотерапии. Во время лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные обследования. Особенное внимание следует уделять системе кроветворение.

Раствор для внутривенной инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, который включает 200 мг), 49,5 мл (во флакон, который включает 500 мг, 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.

Готовый раствор для внутривенного введения включает: Дакарбазин 200 мг – 10 мг/мл; Дакарбазин 500 мг – 1,4 - 2,0 мг/мл; Дакарбазин 1 000 мг – 2,8 - 4,0 мг/мл. Дакарбазин 500 мг, 1 000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 – 30 минут.

Раствор Дакарбазина готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Дакарбазина с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

 
« Гикамтин   Дакарбазин "медак" »