Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Доцетакс концентрат

Доцетакс концентрат для приготовления раствора для инфузий (Docetax)

Общая характеристика:

Международное название: docetaxel,

Основные физико-химические характеристики: светло-жёлтый прозрачный густой раствор;

Состав один флакон включает доцетаксела тригидрата эквивалентно 20 мг или 80 мг доцетаксела безводном;

другие составляющие: полисорбат 80 – 0, 5 мл для 20 мг доцетаксела или полисорбат 80 – 2 мл для 80 мг доцетаксела;

растворитель: этиловый спирт 95% - 0, 241 мг, вода для инфузий 1, 5 мл для 20 мг доцетаксела; этиловый спирт 95% - 0, 965 мг, вода для инфузий 6, 0 мл для 80 мг доцетаксела;

Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Таксаны.

Код АТС L01C D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Доцетакс - противоопухолевое цитостатический препарат из группы таксанов. Активные вещества - доцетаксел - является продуктом химического синтеза из природного сырья, который получают с биомассы иголок тиса. Препарат способствует накоплению тубулина в микротубулах и препятствует его разложению, что ведет до нарушение фазы митоза и мижфазных процессов в опухолевых клетках.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры препарата дозонезависимы.

Всасывание. После однократного внутривенного применения препарата в дозе 70100 мг/м2 максимальная концентрация доцетаксела в плазме крови составляет 2, 573, 67 мкг/мл.

Распределение. Средняя величина равновесного объема распределения составляет 113 л. Связывание с белками плазмы крови - 97%.

Метаболизм. Доцетаксел метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450.

Выведение. Средняя величина системного клиренса составляет 21 л/час./м2.

Приблизительно 6% примененной дозы доцетаксела выводится почками и 75% - через кишечник, в основном, в виде метаболитов и только незначительная часть в неизменном виде.

Показания к применению. Доцетакс применяют для лечения рака молочной железы (местнораспространенный или метастатическое); немелкоклеточного рака лёгких (местнораспространенный или с метастазами), в т.ч. при неэффективности терапии другими противоопухолевыми средствами антрациклинового ряда; рака яичников с метастазами, злокачественных опухолей головы и шеи.

Способ использования и дозы. Для предупреждения реакций гиперчувствительности, а также с целью снижения задержки жидкости всем больным до применения препарата Доцетакс имеет проводиться премедикация кортикостероидами, например дексаметазоном в дозе 16 мг в сутки (по 8 мг 2 раза в сутки) внутри в течение 3 суток, начиная за 1 сутки до использования Доцетакса.

Доцетакс применяют внутривенно. Продолжительность инфузии – 1 час.

Перед применением концентрат растворяют в растворителе, что входит в комплект, и далее растворяют в 250 мл 0, 9% хлорида натрия или 5% глюкозы.

При рака молочной железы Доцетакс применяют в дозе 100 мг/м2 при монотерапии и 75 мг/м2 в комбинации с доксорубицином (50 мг/м2) каждые 3 недели.

При немелкоклеточном рака лёгких Доцетакс применяют в дозе 75100 мг/м2 при монотерапии и 75 мг/м2 в комбинации с препаратами платины каждые 3 недели.

При метастатическом рака яичников Доцетакс применяют в дозе 100 мг/м2 при монотерапии каждые 3 недели и 75 мг/м2 в комбинации.

Коррекция дозы. Доцетакс применяют при количества нейтрофилов >= 1500/мм3. При снижении количества нейтрофилов ниже 500/мм3, которое наблюдалось более недели, или при развития фебрильной нейтропении, или реакций на коже, или выраженной периферической невропатии в период терапии доцетакселом дозу Доцетакса необходимо снизить с 100 до 75 мг/м2 и/или с 75 до 60 мг/м2. Если подобны осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 мг/м2, лечения стоит прекратить.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: оборотная нейтропения, тромбоцитопения и анемия.

Со стороны системы пищеварения: умеренно выраженные тошнота, рвота, диарея; редко - стоматит, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, гиперестезии, боль.

Аллергические реакции: высыпание на коже, что могут сопровождаться зудом, редко – бронхоспазм.

Другие: алопеция, артралгий и миалгии, астения. Возможна задержка жидкости в организме после 67 циклов лечения. Причиною развития отёков является смена проницаемости капилляров. Признаков почечной недостаточности, снижение сократительной способности миокарда или изменений осмотического давления не наблюдалось.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, нейтропения (менее 1500/мм3), беременность, кормление грудью, возраст пациентов до 16 лет.

Передозировка. В случае передозировки Доцетакса возможно усиление симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: симптоматическое.

Особенности использования. Беременность и лактация. Использование Доцетакса противопоказано при беременности и в период лактации (кормление грудью). Женщинам в период приема Доцетакса необходимо применять надежные способы контрацепции.

Доцетаксел не применяют у пациентов, у которых концентрация билирубина выше верхней межи нормы в объединении с активностью трансаминаз печени, которая превышает верхнюю границу нормы в 1, 5 раза, и щелочной фосфатазы, при превышении верхней межи нормы в 2, 5 раза.

Во время лечения необходимо систематично контролировать картину периферической крови с целью определения ступени миелодепрессии.

Безопасность и эффективность использования доцетаксела у пациентов, младше 16 лет, не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Через относительно низкую токсичность Доцетакса его можно применять вместе с другими противоопухолевыми цитостатическими средствами, в том числе с препаратами платины и антрациклинами.

Условия и сроки хранения. Флаконы сохранять в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 28°С. Не замораживать!

Срок хранения - 2 года.

Растворенный препарат эффективный в течение 8 час. после растворения!

 
« Доцет   Доцетера »