Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эпилем

Эпилем (Epilem)

Международное название: эпирубицин;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор красного цвета;

Состав 1 флакон включает 10 мг или 50 мг эпирубицина гидрохлорида;

другие составляющие: лактозы моногидрат.

Форма выпуска лекарственного средства. Лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Цитотоксические антибиотики и близкие препараты. Код АТС L01D B03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Исследования in vitro продемонстрировали, что цитотоксическая активность эпирубицина не меньшая, чем у доксорубицина относительно клеточных линии опухолей молочной железы, печени, лёгких, желудка, толстой кишки, мочевого пузыря, рака яичников, нейробластоме, сквамозных и лейкозных клеток.

Механизм противоопухолевого действия эпирубицина точно не выяснен. Скорее всего он, как и другие антрациклины, встраивается в двойную спираль ДНК, подавляя репликацию и транскрипцию. Частично противоопухолевое действие эпирубицина может поясняться его взаимодействием с комплексом топоизомераза-ДНК, а также геликазною активностью части. Возобновление эпирубицина до семихинону с свободными радикалами может вызывать повреждения ДНК, липидов клеточных мембран и митохондрий.

Фармакокинетика. После быстрого внутривенного введения препарата наблюдается трифазове выведение эпирубицина из плазмы. Продолжительность периода полувыведения эпирубицина в период a‑фазы быстрого начального распределения составляет 1, 8 - 4, 8 минут, во время промежуточной b-фазы – 0,5 - 2, 6 час, а в период терминальной g-фазы –15 - 45 час. Объем распределения эпирубицина в тканях большой и составляет 13 ‑ 52 л/кг, что около до аналогичного показателя для доксорубицина. После разового внутривенного введения эпирубицина и доксорубицина в эквивалентных дозах площадь, ограничена графиком концентрации эпирубицина в плазме в зависимости от времени, на 30 - 70% меньшая соответственного показателя для доксорубицина. После внутривенного введения эпирубицин быстро метаболизируется до двух глюкуронидов, эпирубицинолу и четырех агликонов. Выводится эпирубицин преимущественно с жёлчью. Приблизительно 11 - 15% части выводится с мочой в неизменном состоянии или в виде метаболитов. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени клиренс эпирубицина сниженный, в результате чего наблюдаются более высокие концентрации препарата в плазме.

Показания для использования. Эпилем применяется для лечения: рака молочной железы, яичников, желудка, печени, поджелудочной железы, лёгких, колоректального рака, злокачественных лимфом, лейкозов, сарком мягких тканей, остеогенной саркоме, нейробластоме, опухолей головы и шеи.

Способ использования и дозы. Рекомендованные дозы Эпилема для взрослых при монотерапии представляют 60 - 90 мг /м2 поверхности тела. Препарат вводится внутривенно в течение 3 - 5 мин. Повторные инъекции проводятся с интервалом в 21 день, при этом необходимо учитывать гематомедулярный статус пациента.

При раке лёгких рекомендуются более высокие дозы Эпилема.

При мелкоклеточном раке лёгких (первичное лечение) рекомендована доза - 120 мг /м2 поверхности тела в первый день цикла, повторные введения - каждые три недели.

При немелкоклеточном раке лёгких (плоскоклеточный, гигантоклеточный рак и аденокарцинома, первичное лечение) - 135 мг /м2 поверхности тела в первый, другой и третий дня цикла, повторные введения - каждые три недели.

Препарат может вводится внутривенно струйно в течение 3 - 5 минут или вливаться внутривенно в течение 30 минут.

Пациентам с нарушенной функцией костного мозга (в результате предыдущей лучевой или химиотерапии, возрастных изменений или онкологического поражения костного мозга) рекомендуется снижение доз до 60 ‑ 75 мг /м2 поверхности тела при обычной терапии и до 105 - 120 мг /м2 при интенсивной терапии. Общая доза из расчета на цикл может быть распределенная на две-три части, которые вводятся с интервалом в 1 сутки.

Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг /м2.

Для использования препарат растворяют в стерильной воде для инъекций до конечной концентрации 2 мг /мл.

При применении Эпилема в комбинации с другими противоопухолевыми средствами его дозы необходимо соответствующим образом снижать. Эпилем выводится главным образом с жёлчью, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией печени его дозы также следует снижать для предотвращения возрастанию общей токсичности. При средних нарушениях функции печени (уровень билирубина 1, 4 - 3 мг /100 мл) дозы необходимо снижать на 50%, а при тяжелых нарушениях функции (уровень билирубина > 3 мг /100 мл) – на 75%.

Поскольку с мочой выводится незначительное количество эпирубицина, при умеренной почечной недостаточности снижать дозы нет необходимости.

Побочное действие. Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

токсическая кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склерозования вен, аритмия; тошнота, рвота, диарея, стоматит;

алопеция, мукозит;

лихорадка, озноб, крапивница;

повышение активности печеночных трансаминаз.

Эпилем может окрашивать мочу в красный цвет в течение одного-двух дней после введения.

Противопоказания. Миелосупрессия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, предшествующая терапия доксорубицином и даунорубицином в максимальных дозах, беременность, повышенная чувствительность к эпирубицина.

Передозировка. Очень высокие разовые дозы Эпилема вызывают острую дегенерацию миокарда (в течение 24 часов) и тяжелую миелосупрессию (в течение 10 - 14 суток). В этот период лечения должно быть симптоматическим, пациентам необходимо делать переливания крови и они должны находиться в стерильных клинических боксах для предотвращения возможным инфекциям. Как и в случае с другими антрациклинами, сердечная недостаточность после передозировки может развиться со значительным опозданием (до 6 месяцев). Такие пациенты должны находиться под постоянным надзором врача и при появлении симптомов сердечной недостаточности получать соответствующее лечение.

Особенности использования. С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени (в таком случае дозу следует уменьшить).

Перед началом лечения Эпилемом пациенты должны пройти тщательное обследование.

В процессе лечения необходимый контроль картины периферической крови, функции печени, электрокардиограммы, ультразвукового исследования сердца, концентрации мочевой кислоты в плазме.Риск развития кардиотоксических побочных эффектов увеличивается, если курсовая доза Эпилема превышает 900 мг /м2.Следует учитывать, что сердечная недостаточность, связана с кардиотоксическим действием Эпилема, может проявляться даже через несколько недель после приостановки терапии.

В случае экстравазации возможно развитие тяжелого некроза тканей.

Опыта применения препарата у детей нет.

Лечение Эпилемом должен проводить квалифицированный врач, который имеет опыт использования цитотоксических и противоопухолевых препаратов. Лекарственные учреждения, у которых проводиться терапия Эпилемом в высоких дозах, должны быть соответствующим образом оборудованы на случай возможных осложнений вследствие миелосупрессии.

Манипуляции с препаратом должны выполняться в защитной одежде: халатах, окулярах, одноразовых перчатках и масках. Для манипуляции с препаратом необходимо выделить специальное рабочее место (желательно под вытяжкой). Рабочие поверхности должны быть закрытые одноразовыми листами абсорбирующей бумаги с защитным пленочным покрытием с обратной стороны.

Все предметы и материалы, применяемые в ходе приготовления и введения растворов (в том числе перчатки), должны составляться в высокопрочны мишки для отходов для дальнейшего высокотемпературного уничтожения.

В случае попадания эпирубицина на кожу или в глаза, их следует немедленно промыть большим количеством воды, воды с мылом или раствором бикарбоната натрия, а потом обратиться за медицинской помощью.

Места, где был случайно пролитий или разбрызганный препарат, необходимо обработать (лучше залить) разведенным раствором гипохлорита натрия (который включает 1% активного хлора), а потом промыть водой.

Все применении в период уборки материалы должны быть утилизированы в отмеченный выше способ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать смешивания растворов Эпилема с другими противоопухолевыми средствами. Эпилем нельзя смешивать с гепарином через химическую несовместимость, вследствие которого при определенном соотношении препаратов в растворе может образовываться осадок.

Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (+15-25°C), в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

 
« Эмбихин   Эпилик »