Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Этопозид-мили

Этопозид-мили (Etoposidе-mili)

международное и химическое название: Etoposidе; 9-[(4,6-О-этилиден-b-D- глюкопиранозил)окси]–5,8,8а,9-тетрагидро-5-(4-гидрокси-3,5-димэтокси- фенил)фуро [3 прим:6,7] нафто [2,3- d]-1,3 диоксол-6 (5а Н)-он;

4-примедеметиленпиподофилотоксин 9 [4,6 – O –этилиден - D- глюкопиранозид];

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 20 мг этопозида;

другие составляющие: полисорбат, спирт бензиловый, этиловый спирт, кислота лимонная, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Алкалоиды растительного происхождения, производные подофилотоксина. Код ATC L01C B01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика: противоопухолевая активность.

Противоопухолевая активность Этопозида-мили наблюдалась относительно таких видов опухолей: опухоль Murine L1210, лейкемия Р388, меланома В16, рак лёгких Льюиса, опухоль прямой кишки, рак яичника М5076 и карцинома Эрлиха. Кроме того, противоопухолевая активность также наблюдалась относительно линии AH66F и АН66 гепатомы асцитов крыс.

Механизм действия.

Этопозид проявляет цитоцидную активность против клеток в поздней фазе S и в фазе G2 клеточного цикла, блокируя фазу G2. Считают, что механизм его действия предполагает опосредствованную стимуляцию разрыва цепочки ДНК, не влияя на неё непосредственно. Кроме того, цитоцидная активность усиливается в зависимости от продолжительности введения и концентрации препарата.

Фармакокинетика. Изменения концентрации препарата в крови в онкологических больных при внутривенном введении его в течение 5 дней подряд, описуются двухфазной кривою, а период полураспада (t1/2) после введения первой дозы составляет 0,13 – 0,39 час в альфа-фазе и 3,33 – 4,85 час в бета-фазе. Вследствие сравнительного анализа изменений уровня в крови через 5 дней приема препарата была установлена отсутствие тенденции к кумуляции этопозида в крови. Кроме того, показатель выделение неизменного вещества в мочу в течение 5 дней составлял 32 – 61% от введенной дозы.

Показания для использования. Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак лёгких, лимфогранулематоз и неходжконская лимфома, рак желудка, опухоли яичка, хорионэпителиома, рак яичников.

Способ использования и дозы. Для каждого курса терапии назначают Этопозид - Мили внутривенно в дозе 60 – 100 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно в течение 5 дней подряд с интервалом в 3 недели. При необходимости следует повторить курс лечения. Увеличивают или уменьшают дозу в зависимости от заболевания и состояния пациента.

Для использования препарат разводят соответствующим раствором для снижения дефицита жидкости, например, изотоническим раствором хлористого натрия - для возникновения объема не менее 250 мл на каждые 100 мг препарата. Потом его медленно вводят внутривенно в течение 30 мин.

Побочное действие.

Гематотоксичность

Лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение, анемия.

 Гепатотоксичность

Может наблюдаться повышение уровней аспартат-аминотрансферазы, аланин-аминотрансферазы, щелочной фосфатазы.

Нефротоксичность

Могут повыситься уровни азота мочевины и креатинина.

Диспепсический синдром

Тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, боль в желудке, запор.

Реакции гиперчувствительности

Могут возникать высыпание.

Поражения кожи

Алопеция, эритема и зуд.

Нейротоксичность

Онемение конечностей, головная боль.

Кардиотоксичность

Иногда могут наблюдаться признаки патологии на электрокардиограмме, аритмия и гипертензия.

Другое

Могут наблюдаться симптомы недомогание, лихорадка.

Противопоказания.

Препарат не назначают пациентам:

с серьезным подавлением костномозгового кроветворения;

с гиперчувствительностью к этого препарата в анамнезе.

Таким группам пациентов назначают препарат с большой осторожностью:

с подавлением костномозгового кроветворения;

пациентам с нарушением функции печени;

пациентам с нарушением функции почек;

пациентам с осложнениями, включая инфекционные заболевания;

больным на ветряную оспу (прием препарата может привести к нарушению функций всего организма с смертельным концом).

Передозировка. Выраженная миелосупрессия, стоматит. Лечение - симптоматическое.

Особенности использования.

Назначение Этопозида-мили в период беременности и лактации

В экспериментах было установлено тератогенное влияние препарата, поэтому нежелательно его назначать женщинам в период беременности или женщинам с подозрением на беременность.

Эксперименты показали, что препарат проникает в молоко матери. Нежелательно, следовательно, назначать этот препарат матерям, которые кормят грудью, или необходимо перервать кормление грудью.

Предохранительные меры при использовании препарата

Препарат нельзя вводить подкожно или внутримышечно!

Поскольку внутривенные инъекции этого препарата могут привести к развития ангиалгий, флебита, гипертонии и аритмии, стоит внимательно относиться до выбора места и методу введения препарата. Скорость введения препарата должна быть очень малой (в течение 30 – 60 минут).

При внутривенных инъекциях, что могут сопровождаться образованиям уплотнений или некрозом в области введения в случае экстравазации препарата, следует быть гранично осторожным, чтобы этого избежать.

Вследствие высокой концентрации препарата в период его растворения кристаллы могут осаживаться, поэтому стоит готовить раствор препарата таким образом, чтобы концентрация раствора составляла 0,6 мг/мл или менее. Кроме того, использовать приготовленный раствор необходимо по возможности, сразу же после растворения.

Поскольку терапия препаратом может вызвать такие серьезные побочные эффекты, как торможение костномозгового кроветворения, следует осуществлять строгий контроль за состоянием пациента и часто проводить соответствующее клиническое обследование (гематологическое, контроль функции печени и почек). При обнаружении патологии употребляют соответствующих мероприятий, например, снижают дозировки или приостанавливают применение препарата. Кроме того, при длительном лечении препаратом, когда побочные эффекты становятся более выразительны и переходят в затяжную стадию, следует проводить лечения препаратом очень осторожно.

Необходимо следить за возникновениям инфекционных заболеваний и кровотечений.

В случае назначения препарата маленьким детям особенное внимание следует уделять возможности побочных эффектов и лечения проводить очень осторожно.

При необходимости введения препарата детям и пациентам репродуктивного возраста следует учитывать влияние препарата на половые органы.

Другое

При лечении острой лейкемии длительность курса необходимо или продлить, или сократить в зависимости от результатов постоянного контроля за составом периферической крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинированное лечение с другими противоопухолевыми препаратами или с лучевой терапией может повлечь усиление таких побочных эффектов, как торможение костномозгового кроветворения.

Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре. Срок хранения – 2 года.

 
« Этопозид-Джен   Этопозид-Эбеве »