Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ирин

Ирин (Irin)

международное и химическое название: іrinotecan; (+)-7-этиловый ефир 10-гидроксикамптодецин-10-(1, 4'-бипиперидин)-1'-карбоновой кислоты (гидрохлорид);

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор от бесцветного до слегка жёлтоватого цвета;

Состав 1 мл раствора включает иринотекана гидрохлорида тригидрата 20 мг;

другие составляющие: сорбитол, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Код АТС L01Х Х19.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат. Механизм действия связанный с подавлением клеточного фермента топоизомеразы 1, который берёт участие в синтезе ДНК. Имеет иммунодепрессивное (цитотоксическое действие). Подавляет ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика. При введении в вену иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38. Метаболизм проистекает в основном в печени. Средняя величина выведение препарата с мочой за 24 час составляет 19, 9 %, а метаболита SN-38 – 0, 25 %. Кинетические параметры иринотекана не зависят от дозы.

Показания к применению. Местнораспространенный или метастатический колоректальный рак. В комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой препарат применяют для лечения пациентов, которые не получали любой химиотерапии.

Как препарат монотерапии препарат назначают пациентам, у которых лечения с использованием флуороурацила выявилось неэффективным.

Способ использования и дозы. Препарат назначают только взрослым.

Вводят в вену капельно (развести в 0, 9 % растворе натрия хлорида или 5 % глюкозы). Средняя доза препарата составляет 350 мг/м2 поверхности тела. Вводят 1 раз на 3 недели в течение 30 мин. Если после первого вливания наблюдается выраженная бессимптомная нейтропения (количество нейтрофилов менее 500/мм3 и менее) или нейтропения (количество нейтрофилов 1 000/мм3 и менее) и одновременно понос или инфекционные осложнения, или тяжёлая за ходом диарея, следующие дозы Ирина (после снижение осложнений) уменьшают до 300 мг/м2, а при повторном возникновении указанных осложнений - до 250 мг/м2 поверхности тела. Введение препарата не должно проводиться до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превышает 1 500/мм3 и пока полностью не будут сняты такие осложнения фармакотерапии, как рвота, тошнота и особенно диарея.

В случае использования Ирина в комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой у пациентов, которые раньше не получали химиотерапии, безопасность и эффективность лечения изученные для таких схем дозировки:

- схема еженедельного использования Ирина и флуороурацила с фолиевой кислотой. Рекомендованная доза Ирина составляет 80 мг/м2. Препарат вводят путём внутривенной инфузии в течение 30-90 минут, потом вводят фолиевую кислоту в дозе 500 мг/м2 (длительность инфузии – 2 часа) и флуороурацил в дозе 2 300 мг/м2 (длительность инфузии – 24 час). Введение данной комбинации называется лечебным циклом. Курс лечения – 6 недель. Интервал между циклами – 1 неделя;

- схема использования Ирина и флуороурацила с фолиевой кислотой с интервалом 2 недели. Рекомендованная доза Ирина составляет 180 мг/м2. Препарат вводят путём внутривенной инфузии, продолжительностью 30-90 минут, потом вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м2 (длительность инфузии – 2 час) и флуороурацил (у дозе 400 мг/м2 внутривенно, а потом в дозе 600 мг/м2 путём инфузии в течение 22 час). Следующим днем фолиевую кислоту и флуороурацил вводят за такой же схемою, как и первого дня.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения. Нейтропения является дозолимитирующим токсичным эффектом. Наблюдается в 78, 7 % пациентов, в т.ч. в 39, 6 % - тяжелой степени (число нейтрофилов менее 1 000 кл/мм3). Она является оборотной и не имеет кумулятивных свойств. Средняя длительность нейтропении составляет 8 дней, а полное возобновление наблюдается до 22-го дня. Анемия разной степени тяжести наблюдается в 58, 7 % пациентов. Тромбоцитопения (менее 100 000/мм3) наблюдается в 7, 4 % Полное возобновление наблюдается до 22-го дня.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея, что наблюдается через 24 час после введения препарата, является лимитирующим фактором при лечения Ирином. Возникает приблизительно в 87% пациентов, при этом тяжелой степени – в 38, 5 %. До появления первого жидкого опорожнения в среднем проходит 5 дней. Описанные также случаи дегидратации, что связанные с диареей. Тошнота, рвота возникают в течение первого дня введения или после 24 час. (наблюдалась в 84, 4 % пациентов). Возможно также возникновения боли в животе, стоматитов, запоров. Острый холинергический синдром (83 %), ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, гипотензия, вазодилатация, потливость, озноби, недомогание, нарушение зрения, увеличение слезо- и слюноотделения (в период или в первые 24 час после введения препарата).

Со стороны нервной системы. Судороги, астения (73, 4 %), головокружение.

Другие: одышка, непроизвольное сокращения мышц, миоз, парестезия, алопеция, понос (из-за отсутствия инфекции и тяжёлой нейтропении), беспокойство, гиперсаливация, иногда – аллергические кожное высыпание, реакции в месте введения препарата.

Противопоказания.

Информация про тяжелые реакции гиперчувствительности к иринотекана или остальных ингредиентов препарата (в анамнезе), беременность, период кормления грудью, повышение уровня билирубина в крови в полтора раза и более верхней границы нормы. Хроническое воспаление кишечника, обструктивные состояния, тяжёлая миелодепрессия.

Передозировка. Симптомы: нейтропения, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. При появлении первого эпизода редких опорожнений нужно назначить употребления большого количества жидкости, который включает электролиты, и немедленно провести противодиарейную терапию (лоперамид 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают в течение 12 час после последнего эпизоду редких опорожнений (но не более 48 час). Если диарея оценивается как тяжёлая (более 6 эпизодов редких опорожнений в течение суток или тяжелые тенезмы), а также, если сопровождается рвотой или поносом, больного необходимо срочно госпитализировать в отделение интенсивной терапии, где проводиться комплексное лечение с применением антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабо выраженной диареи (менее 6 эпизодов редких опорожнений в течение суток и умеренные тенезмы), которая не ликвидируется в течение первых 48 час, немедленно начинают использования антибиотиков широкого спектра действия внутри. При одновременном возникновении диареи и тяжёлой нейтропении следует немедленно начинать использования антибиотиков широкого спектра действия внутри. Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе больным, у которых диарея наблюдалась в период предыдущих введений Ирина.

Проявления холинергического синдрома (конъюнктивит, ринит, гипотензия, вазодилатация, потливость, озноби, недомогание, головокружение, слезо- и слюноотделение) изредка могут иметь тяжелое течение, но большей частью имеют транзиторный характер.

В случае передозировки пациент должен быть переведений в отделение интенсивной терапии. Специфический антидот Ирина не известен.

Особенности использования. Ирин с осторожностью назначают пациентам, которые раньше получали лучевую терапию на участок брюшной полости или таза, при гиперлейкоцитозе (что наблюдалось раньше), а также если индекс Тарновского (отображает общее состояние) составляет менее 50 %.

Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение трёх месяцев после его использования.

В период лечения, особенно в течение 24 час после введения Ирина, не рекомендуется деятельность, что связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Применение Ирина должно быть строго ограниченным специализированными отделениями для проведение химиотерапии опухолей и проводится только под надзором квалифицированного онколога.

Следует предупредить пациента про необходимость протидиарейной терапии и употребления большого количества жидкости.

Диарея, обусловлена цитологическим действием Ирина, обнаруживается в 87% случаев, но при точном выполнении рекомендаций касающихся её устранения частота данного побочного эффекта уменьшается до 26%.

Во время лечения препаратом еженедельно необходимо проводить исследования состава периферической крови. Функциональные печёночные пробы проводят в период лечения и перед каждым новым курсом терапии.

Во время работы с препаратом медицинский персонал имеет использовать перчатки, маски и защитные очки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Благодаря антихолинэстеразной активности Ирин может производить антагонистическое действие относительно нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом и другими недеполяризующими миорелаксантами. Не допускается смешивания в одной емкости с другими препаратами.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

У разведенном виде иринотекан сохраняет стабильность в течение 6 час при 15-25 °C или 24 час в холодильнике (2-8 °C).

Срок годности – 2 года.

 
« Имифос   Иринотекан »