Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Келикс

Келикс. Caelyx.

Состав: 1 мл суспензии содержит 2 мг доксорубицина гидрохлорида легилированного липосомального (эквивалент 1,87 мг доксорубицина).

Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления инфузионного раствора 2 мг/мл флакон 10, 25мл.

Применение и дозы препарата. Келикс можно применять только под контролем квалифицированного онколога, имеющего опыт введения цитотоксических препаратов. Келикс имеет уникальные фармакокинетические свойства и не должен применяться взаимозаменяемо с другими композициями доксорубицина гидрохлорида.

СПИД-ассоциированная саркома Капоши

Внутривенно из расчета 20 мг/м2 каждые 2–3 нед. Интервалы должны составлять не менее 10 дней, поскольку в таких случаях невозможно избежать кумуляции препарата и развития токсических реакций. Для достижения терапевтического эффекта рекомендуется проводить лечение на протяжении 2–3 мес. Лечение продолжают при необходимости поддержания терапевтического эффекта. Дозу Келикса разводят в 250 мл 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инфузии и вводят путем внутривенно инфузии на протяжении 30 мин.

Рак молочной железы (яичников)

Внутривенно в дозе 50 мг/м2 каждые 4 нед до тех пор, пока это позволяет стабилизировать течение болезни и больной хорошо переносит лечение. Для доз <90 мг: развести Келикс в 250 мл 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инфузии. Для доз ≥90 мг: развести Келикс в 500 мл 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инфузии. Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов при инфузии, начальную дозу вводят со скоростью не более 1 мг/мин. Если побочных эффектов не отмечают, следующую инфузию Келикса можно осуществлять на протяжении 60 мин.

Для пациентов, у которых отмечают побочные эффекты, 5% общей дозы вводят путем медленной инфузии на протяжении первых 15 мин. Если побочных реакций нет, в следующие 15 мин скорость инфузии может быть удвоена. Если побочные эффекты не возникают, инфузия может быть завершена на протяжении следующего часа при общем времени инфузии 90 мин.

Действие лекарства. Келикс — это доксорубицина гидрохлорид, инкапсулированный в липосомы с поверхностно присоединенным метоксиполиэтиленгликолем (МПЭГ). Этот процесс, известный как пегиляция, защищает липосомы от детекции мононуклеарной фагоцитарной системой, что увеличивает продолжительность циркуляции препарата в крови.

Келикс является пегелированной липосомальной композицией доксорубицина гидрохлорида с продолжительным временем циркуляции в кровотоке. Пегелированные липосомы содержат поверхностно-прикрепленные сегменты гидрофильного полимера МПЭГ. Эти линейные МПЭГ-группы отходят от поверхности липосом, создавая защитное покрытие, которое ослабляет взаимодействие между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы крови. Это позволяет липосомам циркулировать в системном кровотоке продолжительное время. Пегелированные липосомы имеют малый размер (средний диаметр — приблизительно 100 нм) для транссудации через поврежденные кровеносные сосуды, которые питают опухоли. Пегелированные липосомы имеют также малопроницаемую липидную матрицу и внутреннюю систему водного буфера, которые вместе удерживают доксорубицина гидрохлорид в инкапсулированном виде во время пребывания липосомы в системной циркуляции.

Фармакокинетика препарата Келикс в плазме крови человека существенно отличается от таковой стандартных препаратов доксорубицина гидрохлорида. При применении в низких дозах (10–20 мг/м2) фармакокинетика Келикса линейная, в интервале доз 20–60 мг/м2 — нелинейная. Стандартный доксорубицина гидрохлорид имеет значительное распределение в тканях (объем распределения 700–1100 л/м2) и быстрый клиренс (24–73 л/г/м2). В отличие от него фармакокинетический профиль препарата Келикс указывает на то, что он находится преимущественно в объеме сосудистой жидкости и что клиренс доксорубицина из крови зависит от липосомального носителя. Доксорубицин становится биодоступным после транссудации липосом и их попадания в ткани.

Средняя величина системного клиренса препарата Келикс в диапазоне доз 10–60 мг/м2 составляет 0,030 л/ч/м2 (в диапазоне 0,008–0,152 л/ч/м2), а объем распределения в равновесном состоянии — 1,93 л/м2 (в диапазоне 0,96–3,85 л/м2), что приближается к величине объема плазмы крови. Период полувыведения находится в пределах 24–231 ч при среднем значении 73,9 ч.

Показания к применению. Келикс применяют для лечения прогрессирующего рака яичника у женщин, когда химиотерапия первой линии на основе соединений платины оказалась неэффективной.

Лечение СПИД-ассоциированной саркомы Капоши у пациентов с низкими показателями CD4 (<200 CD4лимфоцитов/мм3) и распространенной слизисто-кожной или висцеральной формой болезни.

Келикс может применяться как средство первичной линии системной химиотерапии или как средство второй линии химиотерапии у пациентов, больных СПИД-ассоциированной саркомы Капоши, для которых неприемлема предыдущая комбинированная системная химиотерапия, включавшая по крайней мере два из таких средств: алкалоид барвинка, блеомицин и стандартный доксорубицин (или другой антрациклин).

Монотерапия у больных с метастазирующим раком молочной железы в случае существования повышенного риска со стороны сердечно-сосудистой системы в том числе; метастатический рак молочной железы у женщин при наличии показаний терапии антрациклинами; метастатический рак молочной железы у женщин при неэффективности терапии таксанами;

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному компоненту препарата или какому-либо неактивному компоненту препарата; период беременности и кормления грудью. Келикс не следует использовать для лечения СПИД-ассоциированной саркомы Капоши, которая эффективно контролируется с помощью местной терапии или системной терапией интерфероном альфа.

Возможные побочные явления. наиболее часто при лечении препаратом Келикс рака молочной железы/яичника (в дозе 50 мг/м2 каждые 4 нед) возникает ладонно-подошвенная эритродизестезия. Общая частота выявленных случаев ладонно-подошвенной эритродизестезии составляет 44–46,1%. В большинстве случаев ее выраженность была незначительной, тяжелые случаи (III степень) отмечали у 17–19,5% пациентов. Частота угрожающих жизни случаев (IV степень) составляет <1%. Иногда ладонно-подошвенная эритродизестезия требует окончательной отмены препарата (3,7–7%). Ладонно-подошвенная эритродизестезия характеризуется болезненной эритематозной пятнистой сыпью, которую обычно отмечают после 2–3 циклов лечения. Улучшение состояния обычно происходит на протяжении 1–2 нед, а в некоторых случаях — 4 нед или более. Стоматит, воспаление слизистой оболочки и тошнота также обычно отмечаются в популяциях пациентов с раком молочной железы или яичника, тогда как наиболее распространенным побочным явлением по программе СПИД-ассоциированной саркомы Капоши (20 мг/м2 каждые 2 нед) является угнетение функции костного мозга.

 
« Кармустин   Кемокарб »