Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Оксол

Оксол (Oxоl)

международное и химическое название: оксалиплатин; цис-[(1R, 2R)-1, 2-циклогександиамин-N, N'] [оксалато(2-)-O, O'] платин;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;

Состав. 1 мл раствора включает оксалиплатина 2 мг;

другие составляющие: вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Соединения платины. Код ATC L01X А03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образовывает комплекс с оксалатом и 1, 2-диаминоциклогексаном. Активные вещества является энантиомером. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия іn vіtro и противоопухолевое действие іn vіvo в разных моделях опухолей. Также проявляет активность іn vіtro и іn vіvo на разных моделях, стойких к цисплатина.

Механизм действия обусловлен взаимодействием оксалиплатина с ДНК путём образования между- и внутреннеспиральных связей и подавлением синтеза ДНК.

Фармакокинетика. Распределение и метаболизм.

Іn vіvo оксалиплатин активно биотрансформируется и не обнаруживается в ультрафильтратые плазмы уже до конца 2-часового введения в дозе 130 мг/м², при этом 15% введенной дозы находится в крови, а другие 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выведение.

Выводится с мочой в течение первых 48 час.

До пятого дня приблизительно 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% – в кале.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

Значительное снижение клиренса с 17, 55 ±2, 18 л/час до 9, 95 ±1, 91 л/час наблюдалось при почечной недостаточности вместе с статистически значимым снижением объем распределения с 330 ±40, 9 до 241 ±36, 1 л. Влияние тяжёлой почечной недостаточности на клиренс платины не изучена.

Показания к применению. Метастазирующий колоректальный рак (как монотерапия); метастазирующий колоректальный рак в составе комбинированной терапии в объединении с фторопиримидинами.

Способ использования и дозы. Оксол назначают только взрослым в виде внутривенной инфузии в течение 2 – 6 час.

Рекомендованная доза составляет 130 мг/м² 1 раз на 3 недели или 85 мг/м² 1 раз на 2 недели.

При применении в комбинации с фторпиримидинами Оксол стоит вводить раньше, чем фторопиримидины.

Дозу препарата корректируют в зависимости от переносимости. При применении Оксола не необходимо проведение гипергидратации.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 12-57 мл/минут) возможно использование Оксола в рекомендованной дозе 130 мг/м² 1 раз на 3 недели без ухудшение функции почек или увеличение токсичности.

Правила приготовления и введения раствора.

Для растворения препарата применяются такие растворители: вода для инъекций или 5% раствор глюкозы.

Оксол 100 мг: 20 мл или 40 мл растворителя добавляют в флакон для возникновения раствора оксалиплатина концентрацией 2, 5 мг/мл или 5, 0 мг/мл.

Оксол 50 мг: 10 мг или 20 мг растворителя добавляют в флакон для возникновения раствора оксалиплатина концентрацией 2, 5 мг/мл или 5, 0 мг/мл.

Для приготовления инфузионного раствора полученный раствор разводят 5% раствором глюкозы к объема 250 – 500 мл.

Во время приготовления и введения раствора нельзя применять материалы, которые содержат алюминий.

Раствор нельзя применять неразведенным.

Раствор нельзя смешивать с солевыми (щелочными) растворами или растворами, которые содержат хлориды.

Раствор нельзя смешивать и назначать одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой).

После введения Оксола систему необходимо промыть.

Раствор с признаками выпадения осадка не имеет применяться и должен быть уничтожен.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: при применении в виде монотерапии возможны анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. При применении Оксола в комбинации с 5-фторурацилом повышается риск развития нейтропении и тромбоцитопении.

Со стороны пищеварительной системы: при применении в виде монотерапии возможны тошнота, рвота, диарея. При применении Оксола в комбинации с 5-фторурацилом частота этих побочных эффектов значительно растет.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: нарушение зрения, часто – периферические нейропатии, что характеризуются парестезиею конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной части или верхних отделов дыхательных путей (что может имитировать клиническую картину обратимого ларингоспазму) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлена влиянием холода. Парестезия, в основном, регресирует между курсами лечения, однако, может принимать постоянный характер и повлечь функциональные нарушения обыкновенно после превышения общей дозы 800 мг/м² (6 курсов).

Другие: в отдельных случаях – кожное высыпание, гипертермия, пневмосклероз, нарушение половой функции, анафиксатоидные реакции.

Противопоказания. Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровни нейтрофилов менее 2 х 109/л и/или тромбоцитов менее 100 х 109/л;

периферическая сенситивна нейропатия до начала первого курса терапии;

тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут);

беременность;

кормление грудью;

повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат платину;

детский возраст.

Передозировка. Симптомы: в случае передозировки возможны усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Антидот неизвестен.

Особенности использования. Оксалиплатин должен применяться только в специализированных отделениях онкологии и под наблюдением квалифицированного клинического онколога.

В случае развития анафилактических реакций инфузию препарата необходимо немедленно перервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Повторное использование Оксола противопоказано.

Оксол практически не проявляет кожно-нарывное действие. Однако в случае появления данных симптомов инфузию необходимо немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение.

Следует учитывать, что перед началом каждого введения и в ходе лечения стоит проводить неврологическое обследование. Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-часового вливания развивается острая гортанно-глоткова парестезия, последующее введения препарата следует проводить в течение 6 час. В случае необходимости показана коррекция режима дозировки. Если симптомы продолжаются более 7 дней и сохраняется болезненность, следующая доза Оксола должна быть снижена на 25%. Если парестезия сохраняется до дальнейшего курса лечения, следующая доза Оксола должна быть снижена на 35%. При болезненной парестезии, что сохраняется, или функциональных нарушениях Оксол стоит отменить до дальнейшего курса. Если сведения симптомы уменьшаются после отмены препарата, можно рассматривать вопрос про обновления лечения.

В случае развития тошноты и рвоты рекомендуется использования антиеметиков с профилактической и/или лечебной целью.

В случае развития гематологических нарушений (лейкоциты менее 2 000/мм³ или тромбоциты менее 50 000/мм³) следующий курс лечения назначают только после возобновление гематологической картины крови.

Следует корректировать дозы препарата при комбинации оксалиплатина с 5-фторурацилом (с фолиевой кислотой или без неё) . При диарее 4 ступени, нейтропении 3 – 4 ступени (количество нейтрофилов менее 1 000/мм³), тромбоцитопении 3 – 4 ступени (количество тромбоцитов менее 50 000/мм³), доза оксалиплатина должна быть снижена на 25%, в дополнении к обычному снижению дозы 5-фторурацила.

Следует учитывать, что в ходе клинических испытаний не было отмечено алопеции, побочных действий со стороны органов слуха, почек, печени и сердечно-сосудистой системы.

Неврологическая токсичность регресирует или исчезает более, чем у 75% больных в течение первых месяцев после окончания лечения.

Появление спонтанно оборотной парестезии не требует коррекции дозы. Однако, если длительность и тяжесть неврологических симптомов более выраженная, рекомендована коррекция дозы.

У пациентов с слабо или умеренно выраженной недостаточностью функции печени не необходима коррекция режима дозировки. Однако использования Оксола не изучалось у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Использование препарата у пациентов старше 65 лет также не требует коррекции режима дозировки.

При введении препарата медицинский персонал должен использовать защитная одежда, включая обычные хирургические перчатки, маску и очки.

При попадании концентрата оксалиплатина, его раствора или раствора для инфузии на кожу, слизистые оболочки следует немедленно и тщательно смыть его водой.

Относительно всех предметов, что использовались для растворения, разведения и введения оксалиплатина, следует придерживаться стандартных приёмов касающиеся уничтожения цитотоксических веществ.

Контроль лабораторных показателей.

Исследования периферической крови стоит проводить до начала лечения и перед каждым следующим курсом.

С большой осторожностью применять при острых инфекционных заболеваниях.

Применение в педиатрии.

Оксалиплатин не применяют у детей до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Іn vіtro не отмечена связывание оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом, натрием вальпроатом.

При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие іn vіtro и іn vіvo.

Фармацевтическое взаимодействие.

Не допускается использования инъекционного материала, который включает алюминий. Препарат несовместим с щелочными растворами или растворами, которые содержат хлориды.

Не допускается смешивания и использования одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой). После введения оксалиплатина систему необходимо промыть.

Потенцирует нейротоксичность остальных противоопухолевых средств.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

 
« Окситан   Оливомицин »