Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Делагил

Делагил (Delagil)

международное и химическое название: chloroguine; 4- (1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолину дифосфат);

Основные физико-химические характеристики: круглой формы с плоской поверхностью таблетки белого

или беловатого цвета, без запаха, горькие на вкус;

Состав. 1 таблетка Делагила содержит: хлорохина фосфата - 250 мг;

другие составляющие: крахмал, поливинилбутираль, тальк, магния стеарат, полиакриловая

кислота, кислота кремниевая коллоидная.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомалярийные средства. Код АТС R01 А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Делагил - это антималярийный препарат, производное 4-аминохинолинов. Препарат в первую очередь имеет антималяриину действие. Это один из мощных и быстродействующих шизотоцидов. В процессе своего развития в эритроцитах паразиты выделяют продукт деградации ферипротопорфирин IX, который является хорошим рецептором для хлорохина. На сегодня неизвестно, или повреждает этот рецепторный комплекс мембрану паразита, или является другие механизмы, такие как нарушение синтеза ДНК, что и приводить к смерти плазмодию. Способность хлорохина концентрироваться в эритроцитах, которые поврежденные паразитами, обеспечивает селективное токсичность препарата против эритроцитарной фазы плазмодиевой инфекции.

Фармакокинетика.

Приём активной субстанции, которая равнозначна 300 мг базовой вещества, обеспечивает в течение 1-6 часов максимальную концентрацию её в плазме, что составляет 54-102 мкг/л, а концентрация в эритроцитах превышает этот уровень приблизительно в 4, 8 раза. Время полувыведения зависит от дозы и составляет приблизительно 100 часов.

После приема однократной дозы хлорохин обнаруживается в плазме в течение 4 недель. Средняя биоусвояемость - 89 %. Хлорохин хорошо проникает в такие ткани тела, как лёгочная, печеночная, почечная, ткани глаза. В них препарат накапливается в течение длительного времени. Основным метаболитом является монодизэтилхлорохин, концентрация которого достигает в плазме в течение несколько часов уровня 10-20 мкг/л. Средняя почечная экскреция за 3-13 недель достигает 50% принятой дозы, основное количество препарата выводится в неизмененной форме и только небольшая часть - в форме метаболита. Хлорохин может выявлять в моче в течение несколько месяцев.

Показания для использования. Большая часть всех разновидностей малярии, вызванной плазмодиями, чувствительными к препарату. Профилактика малярии у лиц, которые посещали эндемичные районы. Амебиаз.

Заболевания суставов, соединительной ткани и кожи (как дополнительный препарат при лечении ревматоидного артрита, красной волчанки, фотодерматозов и порфирии).

Способ использования и дозы.

Профилактика малярии.

Для взрослых: прием препарата рекомендуется начинать за 1-2 недели до посещения источниковой зоны и продолжить еще в течение 4-6 недель после отъезда оттуда. Принимают каждую неделю по 2 таблетки (0, 5 г) всегда в один и той же день недели.

Для детей: дозу определяет врач соответственно к массе тела ребенка (7, 6 мг /кг). Способ и длительность лечения - как для взрослых.

При приступах малярии.

Для взрослых: на один прием назначают 1 г, через 6-8 часов -

500 мг, на вторые и 3-тьи сутки назначают по 500 мг. Суточную дозу препарата принимают за один прием.

Для детей: начальная доза -16 мг /кг массы тела на один прием, через 6-8 часов - 7, 6 мг /кг, на вторые и 3-тьи сутки назначают 7, 6 мг /кг в сутки.

Амебиаз.

Для взрослых: в течение 2 недель по 4 таблетки (1,0 г) в сутки, позднее в течение 2-3

недель - по 2 таблетки (0, 5 г) в сутки. Всю суточную дозу принимают за один прием.

Для детей: суточную дозу определяет врач соответственно к массе тела ребенка (по 16 мг /кг). Способ и

длительность лечения как для взрослых.

При ревматоидном артрите и красной волчанки.

Взрослым рекомендуется принимать по 250 мг в сутки. Терапевтический эффект обнаруживается, как правило, на 4-му недели лечения.

После достижения максимального эффекта дозу Делагилу можно уменьшить.

Побочное действие. При длительном лечении большими дозами бывают нарушение со стороны зрительного аппарата, а также мышечная слабость, спазм мышц, головная боль, головокружение, звон в ушах, нарушение слуха, возбудимость, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, сильная боль в животе, кожный зуд, кожное высыпание, усиленная пигментация кожи и слизистых оболочек, выпадения и поседения волос, снижение давления крови, смены на кардиограмме и поражения сердечной мышцы.

Противопоказания. Патологические смены сетчатки глазного дна и изменений полей зрения какого угодно происхождения. Случаи повышение чувствительности к производным аминохинолону.

Передозировка. Хлорохин является токсичным при передозировке, особенно для детей. Основные симптомы передозировки: коллапс через потенциальную кардиотоксичность препарата, остановка дыхания и кома. После начала тошноты и рвоты симптомы могут развиваться очень быстро. Сердечные осложнения могут возникнуть без прогрессирование комы. Смерть может наступить в результате сердечной и дыхательной недостаточности или же сердечной аритмии. При отсутствии аритмии, асистолии и электромеханический диссоциации следует проводить непрямая массаж сердца, пока не будет возможности использовать адреналин и диазепам. Следует немедленно провести промывание желудка. В более тяжелых случаях возможный риск остановки сердца в результате аспирации желудочного содержимого. Активированный уголь, которое введене в желудок, может уменьшить абсорбцию хлорохина из кишечного тракта. Следует проводить мониторне наблюдение за кровотоком (с измерением центрального венозного давления), дыханием, уровнем электролитов и газов в плазме, при необходимости корректировать гипокалиемию и ацидоз. При отсутствии аритмии, что существует угроза жизни, нарушение сердечного ритма лечения не требует. Избегать назначение хлорохиноподобных препаратов.

При нарушении сердечной проводимости внутривенно назначают гидрокарбонат натрия по 1-2 ммоль/кг каждые четверть часа, а при вентрикулярной тахикардии или фибрилляции проводиться электрошок. При тяжелых интоксикациях как можно скорее необходимо провести такие вмешательства:

1. Инфузия адреналина, начиная с 0,25 мкг/кг/минут и повышая на 0,25 мкг/кг/минут до тех пор, пока не будет восстановленный соответствующий кровяное давление (не менее как 100 мм рт.ст.). Адреналин ослабляет влияние хлорохина на сердце за счет инотропной и сосудосужающего действия.

2. Инфузия диазепама (2 мг /кг в течение первых 30 минут), а далее - по 1-2 мг /кг в сутки в течение 2-4 суток. Он снижает кардиотоксичность. Подкисления мочи, гемо- или перитонеальный диализ и обменные трансфузии не имеют эффекта при отравлении хлорохином. Из-за того что хлорохин выводится из организма очень медленно, при передозировке наблюдение за больными продолжается в течение несколько дней.

Особенности использования. Короткочасний курс лечения редко сопровождается побочными эффектами. Поскольку некоторые заболевания суставов нуждаются длительного приема препарата, в таких случаях необходимо точно придерживаться назначение врача относительно дозы, продолжительности курса лечения и контрольных обследованию.

Препарат негативно влияет на вождения автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском травмы.

Приём препарата требует осторожности при заболеваниях печени и при алкоголизме, производит резкое обострение псориаза и порфирии.

Препарат проникает в грудное молоко матери, что кормит. В таких случаях приостанавливают кормление грудью или прием препарата.

Препарат нельзя назначать беременным для лечения и профилактики малярии. В исследованиях на животных крупные дозы обнаруживают токсическое действие на плод.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Запрещается одновременный прием препарата с фенилбутазоном, препаратами золота, пенициламином, цитостатиками, левамизолом. Повышенной осторожности требует одновременный прием с циметидином, хинидом и другими противомалярийными средствами, кортикостероидами, каолином, антацидами, метронидазолом,

МАО-блокаторами, препаратами дигиталиса, хлорохином и при пероральной иммунизации против брюшного тифа.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 20°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Метки: лекарства |
 
« Бигумаль   Иммард »