Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Деплатт

Деплатт (Deplatt)

международное и химическое название: clopidogrel; метил (+)-(S)-a-(о-хлорофенил)-6,7-дигидротиено [3,2-с]-пиридин-5-(4Н)-ацетата гидросульфат;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета (75 мг);

Состав. 1 таблетка содержит 97,875 мг клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля; другие составляющие: манитол, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полиэтиленгликоль 6000, кремния диоксид коллоидный, тальк, масло рициновое гидрогенизированное, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид красный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС B01A C04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Клопидогрель селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоциту и подавляет активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Клопидогрель действует путём необоротной смены рецептора АДФ на тромбоциты.

Фармакокинетика. После перорального приема дозы 75 мг в сутки клопидогрель быстро абсорбируется, однако концентрация основной части в плазме небольшое и через 2 часа после приема не достигает границы измерения (0,00025 мг/л). Абсорбция клопидогреля составляет приблизительно 50%.

Клопидогрель быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующей в плазме начальной части. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после использования повторных пероральных доз 75 мг) наблюдается приблизительно через 1 час после приема.

Активный метаболит (тиоловое производное) образуется путём окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель с дальнейшим гидролизом. Окислительный этап регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и меньшей мерой – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратно связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Данный связь не насыщается in vitro в широких пределах концентраций.

После приема пероральной дозы радиоактивного препарата (клопидогреля, меченого 14С) у людей около 50% препарата выводится с мочой и приблизительно 46% - с калом в течение 120 час после введения. Период полувыведения головного циркулирующего метаболита составляет 8 час после разового и повторного приёмов.

Показания к применению. Профилактика проявлений атеротромбоза

у больных, которые перенесли инфаркт миокарда (начало лечения возможный в срок от несколько до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения возможный в срок от 7 дней до 6 месяцев после возникновения), или с диагностированным заболеваниям периферических артерии (поражения артерии и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);

у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Применение и дозы препарата. Взрослые и больные пожилого возраста. Деплатт назначают по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема еды.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечения начинают с однократной дозы 300 мг в первую сутки лечения, а потом продолжают дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 - 325 мг в сутки). Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективным является использования курса лечения до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность препарата у лиц до 18 лет не выявлены.

Побочное действие. При приёме препарата могут возникнуть побочные эффекты.

В отдельных случаях может наблюдаться снижение количества тромбоцитов. Возможны кровотечения. Большинство случаев наблюдалась в течение первого месяца лечения. Наблюдались несколько случаев с летальным концом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); возможны тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), мышечно-скелетные кровотечения (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивные, глазные, ретинальные), кровотечения с респираторного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение), гематурия и кровотечение с операционной раны, кровотечение с желудка или кишечника, носовые кровотечения, синяки, кровь в моче.

Аллергические реакции (отек лица, губ и /или языка, высыпание на коже и/или зуд); расстройство пищеварение (боль в животе, понос, запор, тошнота, рвота, изжога); головная боль, головокружение, парестезии, редко могут возникнуть затуманивание сознания, галлюцинации; нарушение функции печени и желчевыделительной системы. Возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Другие: одышка, жар и боль в суставах; нарушение вкусовых ощущений, ощущение покалывания в руках и ногах.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Тяжелое нарушение функции печени. Острая кровотечение. Беременность и кормление грудью. Дети до 18 лет.

Передозировка. При передозировке наблюдается увеличение времени кровотечения и повышена кровоточивость. Антидот клопигедроля не известен. Если необходима быстрое коррекция геморрагических осложнений, действие препарата может быть остановлена переливаниям тромбоцитарной массы.

Особенности использования. У больных на острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST лечения Деплаттом не следует начинать в течение первых несколько дней после инфаркта.

Через отсутствие данных не рекомендуется использования Деплатта при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

В связи с риском кровотечения и гематологических побочных эффектов, с появлением в период лечения клинических симптомов, которые указывают на нарушение гемостаза, необходимо немедленно провести анализ крови. Как и другие антитромботические препараты, Деплатт следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или остальных патологических состояний, а также в случае комбинированного использования Деплатта с ацетилсалициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или тромболитиками. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие не желательна, курс лечения Деплаттом следует прекратить за 7 дней до операции.

Необходимый тщательный контроль за больными для определения признаков кровотечений, включая невыявленные кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.

Деплатт пролонгирует время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить про то, что остановка возникающей на фоне использования Деплатта (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требует длительного времени. Больные должны сообщать врача про каждый случай непривычной (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога про прием препарата перед оперативным вмешательствам или если врач назначает новый для пациента лекарственный препарат.

Очень редко после использования Деплату могут наблюдаться случаи тромботического тромбоцитопениичной пурпуре (ТТП). Она характеризируется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитическим анемией с неврологическими нарушениями, дисфункцией почек или гипертермией. ТТП является состоянием, который требует немедленного вмешательства, включая плазмаферез.

Ограниченный терапевтический опыт касающиеся использования Деплатта для лечения больных с нарушенной функцией почек. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Деплатт следует назначать с осторожностью больным с нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Опыт использования препарата для лечения таких пациентов ограничен. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию препарата, даже при условии использования терапевтических доз.

Влияние на вождение автомобилем и выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании.

Учитывая, что у больных при применении Деплатта могут возникнуть головокружение и затуманивание сознания, на время приема препарата лучше воздержаться от вождения транспортными средствами и механизмами, выполнение остальных работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Не можно употреблять алкогольные напитки в период лечения через вероятность развития нервных нарушений и нарушений функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Варфарин. Одновременное использование Деплатта с варфарином не рекомендуется, поскольку такова комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет блокирующего эффекта Деплатта на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопигедроль потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное использование 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не приводило до значительного увеличение времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопигедроля. Эффективность Деплатта не зависит от дозы ацетилсалициловой кислоты (75 - 325 мг один раз в сутки).

Поскольку возможна фармакодинамическое взаимодействие между клопигедролем и ацетилсалициловой кислотой, который приводит к повышению риска кровотечения, одновременное использование этих препаратов требует осторожности.

Гепарин. По данным клинического опыты, проведенного на здоровых людях, Деплатт не изменяет ни общей потребности в гепарины, ни действия гепарина на систему сворачивания крови. Одновременное использование гепарина не изменяло блокирующего действия Деплатта на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможна фармакодинамическое взаимодействие между Деплаттом и гепарином, который приводит к повышению риска кровотечения, одновременное использование этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики. Безопасность совместного использования Деплатта с другими тромболитиками еще не установлена, одновременное использование этих препаратов требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Деплатта с осмотра на возможный повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Другие формы комбинированного использования препаратов. Клинически значимого фармакодинамический взаимодействий при применении Деплатта одновременно с атенололом и нифедипином или с обеими препаратами выявлено не было. Фармакологическая активность Деплатта оставался практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Деплаттом. Антацидные средства не изменяли показателей абсорбции Деплатта.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

 
« Гизенде   Джендогрель »