Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Реомакс

Реомакс (Reomax)

международное и химическое название: clopidogrel; метил (+)-(S)-a-(о-хлорофенил)-6,7-дигидротиено [3,2-с]-пиридин-5-(4Н)-ацетата гидросульфат;

Основные физико-химические свойства: кирпично-красные, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата, что эквивалентно 75 мг клопидогреля;

другие составляющие: манитол, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, гипромелоза, титана диоксид, железа оксид красный, макроголь 6000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС B01AC04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Клопидогрель является пролекарствами и после превращения в активный метаболит селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоциту и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путём блокады повышение активности тромбоцитов высвобожденнм АДФ. Клопидогрель действует путём необоротной смены рецептора АДФ на тромбоцитах. Следовательно, тромбоциты, что вступили с ним в взаимодействие, становятся поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов возобновляется со скоростью, что соответствует скорости обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика. После перорального приема дозы 75 мг в сутки клопидогрель быстро абсорбируется (50%), однако концентрация основной части в плазме слишком небольшое и через 2 часа после приема не достигает границы измерения (0,00025мг/л).

Клопидогрель быстро метаболизируется в печени. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путём окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель с дальнейшим гидролизом. Окислительный этап регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и меньшей мерой – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов.

Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85 % циркулирующей в плазме начальной части. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после использования повторных пероральных доз 75 мг) наблюдается приблизительно через 1 час после приема.

Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит оборотно связываются с белками плазмы крови (98 и 94 % соответственно).

После перорального приема около 50 % препарата выводится с мочой и приблизительно 46 % - с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения головного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

Показания для использования. Профилактика проявлений атеротромбоза:

у больных, которые перенесли инфаркт миокарда (от несколько дней до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (через 7 дней до 6 месяцев после возникновения) или с диагностированными заболеваниями периферических артерии;

у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ использования и дозы. Взрослые и больные пожилого возраста. Реомакс назначают по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема еды.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечения Реомаксом начинают с однократной дозы 300 мг, а потом продолжают дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг в сутки). Поскольку использования более высоких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 325 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективное использование схемы - почти 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев. Срок лечения определяет врач.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезии, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, диарея, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, желудочно-кишечные, конъюнктивальные, пурпурные, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожное высыпание, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Тяжелое нарушение функции печени. Острая кровотечение, как, например, при пептической язве или внутричерепному кровоизлияния. Беременность и кормление грудью. Дети до 18 лет.

Передозировка. Антидот Реомакса не обнаружен. Если необходима быстрое коррекция времени кровотечения, что подовжився, действие Реомакса может быть остановлена переливаниям тромбоцитарной массы. Терапия - симптоматическая.

Особенности использования. У больных на острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST лечения Реомаксом не следует начинать в течение первых несколько дней после инфаркта.

Через отсутствие данных не рекомендуется использования Реомакса при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

В связи с риском кровотечения и гематологических побочных эффектов с появлением в ходе лечения клинических симптомов, которые указывают на это, необходимо немедленно провести анализ крови. Как и другие антитромботические препараты, Реомакс следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств, коагулопатии или остальных патологических состояний, а также в случае комбинированного использования Реомакса с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или тромболитиками. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие не желательна, курс лечения Реомаксом следует прекратить за 7 дней до операции.

Необходимый тщательный контроль за больными с целью определения признаков кровотечений, включая невыявленные кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и /или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.

Реомакс пролонгирует время кровотечения и должен применяться с осторожностью для лечения больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить про то, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне использования Реомакса (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), требует большее времени. Больные должны сообщать врачу про каждый случай непривычной (с точки зрения места и /или продолжительности) кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога про прием препарата перед оперативным вмешательствам или если врач назначает новый для пациента лекарственный препарат.

Больным с нарушенной функцией почек Реомакс следует назначать с осторожностью.

Реомакс следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Влияние на вождение автомобилем и выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании.

Следует придерживаться осторожности при вождении автотранспорта или выполнении работ, которые нуждаются в повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Варфарин. Одновременное использование Реомакса с варфарином и другими антикоагулянтами непрямого действия не рекомендуется, поскольку такова комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет блокирующего эффекта Реомакса на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Реомакс потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако, одновременное использование 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не производит значительного увеличение времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Реомакса. Эффективность Реомакса не зависит от дозы ацетилсалициловой кислоты (75–325 мг один раз в сутки).

Поскольку возможна фармакодинамическое взаимодействие между Реомаксом и ацетилсалициловой кислотой, который приводит к повышению риска кровотечения, одновременное использование этих препаратов требует осторожности. Однако Реомакс и ацетилсалициловая кислота могут применяться одновременно почти один час.

Гепарин. По данным клинического опыты, проведенного на здоровых людях, Реомакс не изменяет ни общей потребности в гепарины, ни действия гепарина на систему сворачивания крови. Одновременное использование гепарина не изменяло блокирующего действия Реомакса на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможна фармакодинамическое взаимодействие между Реомаксом и гепарином, который приводит к повышению риска кровотечения, одновременное использование этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики. Безопасность совместного использования Реомакса с другими тромболитиками еще не установлена, одновременное использование этих препаратов требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП). Одновременное использование Реомакса и напроксена или остальных НПЗП увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Таким образом, необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Реомакса.

Реомакс может ингибировать активность одного с энзимов цитохрома Р450 (CYP 2С9), что может приводить к повышению уровня в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин, флувастатин, тамоксифен, варфарин, толбутамид и остальных нестероидных противовоспалительных препаратов, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 (CYP 2С9).

Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

 
« Плагрил   Синкумар »