Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Зилт

Зилт (Zyllt)

Международное название: clopidogrel;

Основные физико-химические свойства: круглые, розовые, слегка обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля 75 мг в виде гидросульфата клопидогреля;

другие составляющие: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно клейстеризованный, макрогол 6000, масло рициновое гидрогенизированное, гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид (Е171), железа оксид (Е 172), тальк, пропиленгликоль.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01С 04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Клопидогрель препятствует связыванию аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и активации комплекса GP IIb/IIIa. Таким образом, он тормозит АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. Этот препарат также тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами; уменьшает эффект АДФ, которое возникает при каждом активации тромбоцитов и стимулирует агрегацию остаточных тромбоцитов. Такое влияние клопидогреля продолжается в течение всего периода жизни тромбоцитов.

При длительном применении клопидогреля в терапевтической дозе (75 мг в сутки) заметное торможение агрегации тромбоцитов проистекает уже в первый день лечения, потом этот антиагрегаторный эффект постепенно увеличивается и достигает максимума через 3-7 дней регулярного применение препарата. При длительном применении клопидогреля в терапевтической дозе средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40–60 %. После приостановки лечения влияние клопидогреля на агрегацию и длительность кровотечения приостанавливается большей частью через 5 дней.

Фармакокинетика. После приема внутрь клопидогрель быстро всасывается (tmax = от 0,7 до 0,8 час). Через 2 часа этот препарат уже не определяется в плазме крови. Абсорбция составляет приблизительно 50 % и не зависит от наличия еды в желудке. Основная часть клопидогреля и его основного метаболита (соответственно 98 % и 94 %) оборотно связывается с белками плазмы.

Клопидогрель является пролекарствами. Он распадается в печени. Основным метаболитом является фармакологически неактивна производная вещества карбоксиловой кислоты. Ее концентрация в сыворотке крови составляет 85 % от общей количества препарата. Максимальная концентрация в сыворотке достигается приблизительно через 1 час после приема. Активный метаболит – тиоловое производное – образуется путём окисления клопидогреля до 2-оксо-клопидогреля с следующим гидролизом. Это окисление проистекает с участием цитохрома Р450. Этот активный метаболит, который можно выделить in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и поэтому тормозит их агрегацию. Его не удается выделить с сыворотки крови.

После однократного или повторного приема с мочой выводится 50 %, а с фекалиями – 46 % от введенной дозы клопидогреля. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 час после однократного или повторного введения.

Показания для использования. Профилактика ишемического инсульта, инфаркта миокарда, мгновенной смерти вследствие сосудистого заболевания у пациентов с симптоматической формой атеросклероза: перенесенный ишемический инсульт (от 7 дней до 6 месяцев), инфаркт миокарда (от нескольких дней до 35 дней после инфаркта), заболевания периферических артерии.

Лечение острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ использования и дозы. Обычной дозой для взрослых (включая людей пожилого возраста) является 1 таблетка (75 мг) в сутки. Препарат можно применять независимо от приема еды.

У больных, которые страдают на острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), лечения Зилтом начинают с однократной дозы 300 мг в первую сутки лечения, а потом продолжают дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Поскольку использования более высоких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 325 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективным является использования схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев терапии.

Побочное действие.

Системные (общие) реакции: загрудинная боль, симптомы подобны до насморке, утомляемость, астения;

центральная и периферическая нервная системы: головная боль, головокружение, парестезия, судороги в ногах, гипоэстезия, невралгия, потеря сознания;

сердечно-сосудистая система: периферические отеки, гипертензия, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение;

желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм, нарушения вкусовых ощущений, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, желудочно-кишечные кровотечения;

печень и желчные пути: повышение уровней печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени;

система кроветворение: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкемия, лейкопения, нейтропения;

нарушение коагуляции и кровотечение: пурпура, покраснение, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение в сустав, кровотечение с мочевыводящих путей, кашель с кровью, внутричерепное кровоизлияние, заочеревинна кровотечение, кровотечение с послеоперационной раны, кровоизлияние в глаз, гемоторакс, лёгочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура;

скелетно-мышечная система: боль в спине, артрит, артроз;

нейропсихические реакции: депрессия;

система дыхания: воспаление верхних дыхательных путей, синусит, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония;

кожа: высыпание, зуд, экзема, язвы на коже, буллезное дерматит, эритематозный высыпание, макулопапулезный высыпание, крапивница;

органы чувств: катаракта, конъюнктивит;

мочеполовая система: инфекция мочевыводящих путей, цистит, гиперменорея.

Кроме указанных выше возможных побочных эффектов во время лечения клопидогрелем отмечались единичные случаи появления гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакций повышенной чувствительности (ангиотический отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клопидогреля или остальных веществ, входящих в состав препарата, тяжелое нарушение функциональной активности печени, а также патологические кровотечения (например, с язв в желудочно-кишечном тракте, внутричерепное кровоизлияние), беременность и период кормление грудью, дети до 18 лет.

Передозировка.

После введения здоровым людям 600 мг клопидогреля (8 таблеток) нежелательные эффекты не наблюдались за исключением увеличение (в 1,7 раза) продолжительности кровотечения.

Специального антидота не существует. Эффекты клопидогреля можно устранить путём трансфузии тромбоцитарной массы.

Особенности использования.

Пациентам с инфарктом миокарда не рекомендуется начинать лечение клопидогрелем в первые несколько дней после инфаркта. Клопидогрель увеличивает длительность кровотечения. Этот препарат следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, операции или остальных патологических состояний, а также у пациентов с склонностью к кровотечений (желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияния в глаза). Лечение клопидогрелем необходимо прекратить по крайней мере за 7 дней до запланированной операции (включая стоматологические процедуры).

Пациентов следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем увеличивается склонность к кровотечения и что кровотечение может продолжаться несколько дольше, а потом спонтанно прекращаться. При незначительных порезах (например, в период бритья) или травмах дополнительные меры большей частью не нужны. При серьезных порезах или травмах необходима неотложна консультация врача.

Через недостаточный опыт лечения клопидогрелем пациентам с нарушением функции почек следует быть осторожными при применении препарата.

При значительном нарушении функции печени риск кровотечения увеличивается, поэтому в таких пациентов клопидогрель следует применять с осторожностью.

Безпеку и эффективность клопидогреля у детей и подростков возрастом до 18 лет не изучали, поэтому этот препарат не назначают таким пациентам.

Беременность и кормление грудью.

Через отсутствие данных клопидогрель не рекомендуется применять в период беременности и в период кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложными механизмами.

Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, которые проявляются ослабленным внимания, замедлением реакций и требует осторожности при вождении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вследствие увеличение риска кровотечения одновременное использование клопидогреля и варфарина не рекомендуется. Ацетилсалициловая кислота не изменяет индуцированную аденозиндифосфатом (АДФ) агрегацию тромбоцитов вследствие введения клопидогреля. Периодическое использования ацетилсалициловой кислоты (у дозе максимум 1000 мг в сутки) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения. Клопидогрель способен усиливать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, вызванную коллагеном. Параллельное введение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты в течение длительного времени может увеличивать риск кровотечения, поэтому при комбинированном применении этих препаратов рекомендуется придерживаться осторожности.

При одновременном применении клопидогреля и гепарина или остальных тромболитических средств риск кровотечения может увеличиваться, поэтому комбинированное использование этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Параллельное введение клопидогреля и нестероидных противовоспалительных средств приводит к увеличению риска образования язв в желудочно-кишечном тракте и кровотечения с язв. Поэтому использования клопидогреля с нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется осуществлять с осторожностью. При одновременном применении клопидогреля и атенолола, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогена или теофиллина не наблюдались признаки клинически значимых взаимодействий. Имеются сведения про безопасность одновременного использования клопидогреля и фенитоина или толбутамида.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогреля.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

 
« Зигрис   Кардиомагнил »