Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Атенолол-ФПО

Атенолол-ФПО (ATENOLOL-FPO)

международное и химическое название: atenolol; (RS)-4-(2-гидрокси-3-изопропил-аминопропокси)фенилацетамид;

Основные физико-химические характеристики: плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета. Допускается легкая мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат, полиплаздон ХL.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Атенолол – кардиоселективный b-адреноблокатор, блокирует действие симпатической нервной системы, симпатических нейромедиаторов путём конкурентного связывания с соответствующими рецепторами. Кардиоселективность препарата имеет дозозависимый характер. Атенолол не имеет внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующей активности. Имеет антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Снижает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, возбудимость миокарда; замедляет AV проводимость; снижает сокращаемость миокарда, потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерии, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика. Атенолол является гидрофильным средством. После приема внутри всасывается быстро, но не полностью (50 - 60%). У желудочно-кишечном тракте всасывается приблизительно 50% дозы, принятой внутри, а часть, которая оставался, в неизменном виде выводится с фекалиями. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы - минимальное. Атенолол не метаболизируется или поддается незначительной метаболизации в печени и выводится, в основном, почками (85 - 100%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения – 6 - 9 часов. При клиренсе креатинина ниже 35 мг/минут/1,73 м2 кумулирует. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания для использования. Артериальная гипертензия; профилактика припадков стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала; нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

Способ использования и дозы. Препарат следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозировки – 1 - 2 раза в сутки.

Артериальная гипертензия. По 50 мг Атенолола-ФПО 1 - 2 раза в сутки (у случае потребности). Для достижения стабильного гипотензивного эффекта нужно 1 - 2 недели приема препарата. При недостаточный выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Последующее увеличение дозы не рекомендуется, потому что оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг в один или два приема. Пациентам пожилого возраста и при нарушении функции почек (клиренс креатинина 15 - 35 мл/минут) препарат назначают по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут – по 50 мг через день.

Больным, которые находятся на гемодиализе, Атенолол-ФПО назначают по 50 мг в сутки, сразу после проведение каждого диализа. Кроме того, такие больные в период применения препарата должны находиться в стационаре, потому что может наблюдаться падения артериального давления.

Побочное действие. Чаще всего встречаются побочные явления, связанные с основною фармакологическим действием препарата, что обнаруживаются таким образом:

сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях;

центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности концентрировать внимание, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, ощущение утомленности, слабость, головная боль;

желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, диспепсия;

дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа;

гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;

эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипогликемия (у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства и инсулин);

аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.

Другие: боль в грудной клетке, псориатические высыпания, усиленное потовыделение.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ ступени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений < 45 уд/минут), артериальная гипотензия, в том числе при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к препарату.

Атенолол-ФПО не назначают детям.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, пониженные артериального давления, желудочная экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств (активированного угля); при брадикардии и гипотензии успешно применяется глюкагон; при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка кратковременного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин; при артериальной гипотензии больной должен находится в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отеке лёгких – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введения эпинефрина, допамина, добутамина; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазмы – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особенности использования. У больных ишемической болезнью сердца/гипертензию резкое приостановки приема Атенолола-ФПО может повлечь синдром отмены - увеличение частоты или тяжести ангинальных припадков, повышение артериального давления, поэтому приостановки приема Атенолола-ФПО необходимо проводить постепенно.

Атенолол-ФПО маскирует тахикардию, которое возникает при гипогликемии, и может увеличивать длительность гипогликемического реакции на инсулин и пероральные гипогликемические препараты. Необходимо выявлять осторожность при одновременном назначении Атенолола-ФПО и гипогликемических препаратов больным сахарным диабетом.

Особенное внимание необходима в случаях, когда нужно хирургическое вмешательства под наркозом у больных, которые принимают Атенолол-ФПО. Приём препарата следует прекратить за 48 часов до операции. Если это невозможно, для анестезии необходимо выбирать препарат с минимальным потенциалом негативного инотропного действия.

Осторожно следует назначать больным псориазом (заболевания может обостряться), феохромоцитому (существует риск гипертензии), гипертиреоз (препарат может маскировать тахикардию), тяжелую миастению, болезнь Рейно и другие заболевания периферических сосудов (препарат может ухудшать периферический кровоток и состояние больного), пациентам с выраженным нарушением функции почек (возможны нарушение клиренса Атенолола-ФПО, риск снижение почечного кровотока).

При лечении Атенололом-ФПО возможны смены результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.

проведение теста глаукомой может быть затруднено при системной b-блокаде, которая снижает внутриглазное давление.

Больным с нарушением функции печени может быть необходимо снижение дозы Атенолола-ФПО.

Следует придерживаться осторожности при назначении Атенолола-ФПО пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Хотя связь между Атенололом-ФПО и депрессией полностью не установлена, препарат с осторожностью следует назначать этим больным.

При одновременном применении клонидина его прием может быть приостановлен только через несколько дней после отмены Атенолола-ФПО с целью предотвращения синдрома отмены последнего.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не раньше, чем через 48 часов после приема Атенолола-ФПО.

Пациентам пожилого возраста Атенолол-ФПО назначают в меньших дозах, особенно при нарушениях функции почек.

Беременным можно назначать Атенолол-ФПО только в исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения Атенололом-ФПО следует прекратить грудное кормление.

Следует придерживаться осторожности при вождении транспортными средствами или выполнении другой работы, что требует повышенной внимания, в связи с возможным возникновениям сонливости и головокружение.

На время лечения Атенололом-ФПО следует исключить употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Атенолола-ФПО с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов проистекает усиление гипотензивного действия.

Одновременное использование Атенолола-ФПО и верапамила, дилтиазема может повлечь взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении Атенолола-ФПО и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении Атенолола-ФПО с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

При приостановке комбинированного использования Атенолола-ФПО и клонидина лечения клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола-ФПО.

При одновременном приёме Атенолола-ФПО с производными эрготамина, нестероидными противовоспалительными средствами эффективность Атенолола-ФПО снижается.

Одновременное использование с лидокаином может уменьшить выведение последнего и повысить риск токсического действия лидокаина.

Использование вместе с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого с препаратов в сыворотке крови.

При совместном применении с эуфиллином, теофиллином, ксантинами возможно взаимное торможение терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное использование с ингибиторами МАО.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты для внутривенного введения увеличивают риск развития анафилактической реакции.

При одновременном употреблении алкоголя или применении психотропных препаратов (снотворных средств, транквилизаторов, три- или тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков) возможно усиление гипотензивного действия Атенолола-ФПО.

За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, которые производят кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием Атенолола-ФПО; в случае невозможности отмены Атенолола-ФПО следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза с Атенололом-ФПО возможно повышение риска торможение функции миокарда и гипотензии.

При одновременном применении Атенолол-ФПО может усиливать и пролонгировать действие недеполяризирующих блокаторов нервно-мышечной передачи.

Использование аллергенов, которые используются для иммунотерапии или иммунодиагностики, у больных, которые лечатся Атенололом-ФПО, может повышать вероятность тяжелых системных реакций или анафилаксий.

При одновременном применении Атенолола-ФПО с симпатомиметическими аминами возможно взаимное торможение терапевтических эффектов, что может привести к отсутствии противодействия a-адренергической активности с риском гипертензии и чрезмерной брадикардии, а также, возможно, блокады сердца.

Долговременное предоперационная использования Атенолола-ФПО может снижать частоту и /или тяжесть гипертензии, связанной с хирургической операцией, особенно в период операции на сердце или коронарных сосудах; однако долговременное использование Атенолола-ФПО может повышать риск начальной брадикардии после введения индукционных доз фентанила или его производных.

При совместном применении с амиодароном возможны дополнительная подавляюща действие на проводимость и негативной инотропный эффект.

Хотя сведения про неблагоприятные эффекты при одновременном применении флекаинида с Атенололом-ФПО отсутствуют, рекомендуется придерживаться осторожности через возможный дополнительный негативной инотропный эффект.

Одновременное использование Атенолола-ФПО с фенитоином для внутривенного введения может повлечь усиление кардиодепрессивного действия.

Отказ от курения может повысить терапевтический эффект Атенолола-ФПО вследствие увеличение уровня препарата в плазме крови.

Хотя одновременное использование нифедипина с Атенололом-ФПО как правило хорошо переносится, оно может приводить к значительной гипотензии и в отдельных случаях повышать вероятность развития застойной сердечной недостаточности.

При одновременном применении с эстрогенами антигипертензивный эффект Атенолола-ФПО может снижаться, поскольку задержка жидкости, вызванная эстрогенами, может приводить к повышению артериального давления.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 2 года.

 
« Атенолол-Фармак   Бисокард »