Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Орлистат

Орлистат (Orlistat)

Международное название: орлистат;

Основные физико-химические характеристики: капсулы голубого цвета;

Состав. 1 капсула включает 120 мг орлистата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, натрия крахмал гликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при ожирении. Код АТС: А 08 АВ 01.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связанный с образованием ковалентной связи с сериновым остатком желудочной и панкреатического липаз в полости желудке и тонкой кишки. Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, что поступают с едой в форме триглицеридов, на свободные жирные кислоты, что всасываются, и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество калорий, что поступают в организм, и, следовательно, снижается масса тела пациента.

После 24-40 часов отмечается увеличение концентрации жиру в каловых массах. После отмену препарата концентрация жиру возвращается до выходного уровня через 48-72 часа.

Фармакокинетика.

После внутреннего приема орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечном тракте. При приёме разовой дозы 360 мг концентрацию действующего вещества в плазме определить не удалось. Что означает, что концентрация орлистата в плазме крови ниже чем 5 нг/мол.

Объем распределения установить нельзя через очень низкую системную абсорбцию орлистата. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

42% части, которое абсорбировалось, орлистата метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов, что через очень низкую концентрацию в плазме (у среднем 26 нг/мол и 108 нг/мол соответственно) и очень слабо выраженной способности ингибирувать липазу, считаются фармакологически неактивными.

97% принятой дозы орлистата выводится с калом, с них 83% - в неизменном виде, экскреция с мочой всех субстанции не превышает 2%. Период полувыведения орлистата из организма (с мочой и калом) – 3-5 суток. Метаболиты орлистата и неизменяемое активное вещество могут выводится с жёлчью.

Показания к применению.

Терапия ожирения или излишнего массы тела в соединении с низко калорийною диетой.

Способ использования и дозы. Назначают по 120 мг 3 раза в день вместе с основными приёмами еды. Препарат принимают при приеме еды или не позднее, чем через 1 час после еды. В случае если прием еды пропускают, или если еда не включает жиру, то прием орлистата можно пропустить.

Увеличение дозы выше за рекомендованную усиливает терапевтический эффект.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: маслянистое выделение с прямой кишки, выделение газов, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание калу (как правило, эти явления возникают кратковременно в первые 3 месяца лечения); редко – боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли и дискомфорт в прямой кишке.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз.

Передозировка. Случаев передозировки не описано. В клинических исследованиях прием разовой дозы 800 мг или многоразовый прием Орлистата по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождались значительными нежелательными реакциями.

Лечение: в случае выраженного передозировка рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов.

Особенности использования. На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную умеренную низкокалорийную диету, который включает не более 30% калорий в виде жиров. При более высокому содержимом жиров в рационе питание повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Пониженные массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больного сахарным диабетом и требует снижение дозы пероральных гипогликемических средств.

Безопасность и эффективность использования орлистата у пациентов с нарушением функции печени и почек не установлена.

В клинических исследованиях в большинстве пациентов, что принимали орлистат в течение 2 лет, концентрация витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина была в пределах нормы. Но для адекватного поступление всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому препарат не следует применять при в период кормления грудью. Препарат не следует назначать беременным, потому что сведения про безопасность клиночного использования отсутствуют.

Взаимодействие Орлистата с другими лекарственными средствами. Не установлен лекарственных взаимодействий при объединении использования орлистата с дигоксином, варфарином, метформином, пероральными контрацептивами, нифедипином, статинами, этанолом.

При одновременном применении орлистата может снижаться всасывание жирорастворимых витаминов.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не применять после окончания срока годности.

Срок годности - 4 года в не открытой первичной упаковке.

Метки: лекарства |
 
« Мазиндол   Фепранон »