Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Азтор

Азтор (Aztor)

Общая характеристика:

международное и химическое название: atorvastatin; [R- (R*, R*)]-2- (4-фторфенил)-β, δ-дигидрокси-5- (1-метилэтил)-3-фенил-4-[ (фениламино)-карбонил]-1H-пирол-1-гептанова кислота;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета с линией разлома на одной стороне;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает кальциевую соль аторвастатина, эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг;

другие составляющие: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая кроскармелоза, поливинилпиролидон К30, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, гипромелоза 2910, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые снижают уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС C10А А05.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Аторвастатин кальция - синтетический гиполипидемический препарат. Это селективный, конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ КоА-редуктазы) - фермент, который подавляет синтез холестерина в печени. Перетворения ГМГ-КоА на мевалоновую кислоту является одним с ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление синтеза холестерина аторвастатином (ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы) способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это обусловливает повышение количества ЛПНП-рецепторов, которые увеличивают захвата холестерина ЛПНП с крови и, таким образом, видновлють внутриклеточный гомеостаз холестерина. Увеличение количества ЛПНП-рецепторов способствует снижению их предшественников в крови - липопротеидов очень низкой плотностью (ЛПОНП), что также способствует снижению как ЛПНП, так и общего холестерина. Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестерина-ЛПНП и аполипротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислепидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерина ЛПОНП, уровень триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП и аполипротеина А.

Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 - 2 часа. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодоступность ингибирующей активности касающиеся ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная – 95 - 99%, абсолютная – 12%. Пища снижает уровень и степень всасывание препарата на 25% и 9% - соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь более низкие сравнительно с приёмом препарата утром натощак, однако уровни снижение холестерина в течение дня одинаковые и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин метаболизируется в печени с образованием орто- и парагидроксилированных производных и остальных продуктов b-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма в основном с жёлчью. Средний период полувыведения препарата составляет приблизительно 14 час. Ингибирующая активность препарата касающиеся ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20 - 30 час благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Максимальная эффективность развивается через 4 недели.

Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата; максимальный терапевтический эффект отмечается через 4 недели.

Показания для использования.

Гиперлипидемия. Азтор показан для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированным) гиперлипидемией (тип IIa и IIb) при неэффективности немедикаментозных мероприятий; для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к остальным средств коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств; как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозных мероприятий.

Ишемическая болезнь сердца. Азтор назначается для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения. Показаний для замедления прогрессирование коронарного атеросклероза.

Способ использования и дозы. Перед началом лечения и в период терапии больные должны находиться на гипохолестеринемической диете.

Обычная начальная доза Азтора для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическая доза составляет 10 - 80 мг в сутки. Препарат можно принимать один раз в день в любое время независимо от приема еды. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП-холестерина, цели лечения и отзыва пациента на терапию. Уровни липопротеидов в крови необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемии обычная доза Азтора для взрослых составляет 10 мг в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии доза препарата для взрослых составляет 80 мг на сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Побочное действие. Как правило, препарат переноситься хорошо. Возможные побочные эффекты слабо выраженные, имеют проходящий характер и включают: запор, метеоризм, диспепсию, боль в животе, тошноту, диарею, головная боль, астению, миалгию, бессонница. Очень редко могут отмечаться головокружение, миопатии, парестезии, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд, высыпание, рвота, гипергликемия, гипогликемия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к какого угодно ингредиента препарата, заболевания печени в активной фазе, повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и выше невыясненной этиологии, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо промыть желудок, осуществить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективный.

Особенности использования. Азтор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может повлечь миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли и обусловлена резким повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более, как в 10 раз в плазме крови. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу про все случаи невыясненной боли в мышцах, слабости. Лечение Азтором необходимо прекратить при возникновении каких-либо симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжёлая острая инфекция, гипотония, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, неконтролированные судороги). При длительном лечении Азтором возможно умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и в период лечения препаратом необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности АСТ и АЛТ более, чем у 3 раза сравнительно с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полное отмена. Азтор следует с осторожностью назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста при надежной контрацепции. В случае определения беременности во время терапии препаратом прием Азтора необходимо немедленно прекратить.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Азтора с циклоспорином, фибратами, эритромицином, противогрибковыми средствами из группы азолов и ниацином может увеличивать риск развития миопатии. Одновременное использование с антацидными средствами, которые содержат гидроксид магния и гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное использование Азтора с эритромицином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное использование с препаратами дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 20%. Одновременное применение препарата с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами может привести к снижению протромбинового времени. Одновременное использование с пероральными контрацептивами, которые содержат норетиндрон и этинилэстрадиол приводит к повышению концентраций норетиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Одновременное использование Азтора с холестиполом приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства |
 
Атокор »