Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ловастатин

Ловастатин (Lovastatin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: lovastatin;

2-метил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагидро-3, 7-диметил-8-[2- (тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты, [1S-[1a (R*), 3a, 7b, 8b (2S*, 4S*), 8ab]];

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

Состав. 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещества 0,02 г;

другие составляющие: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10А А02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ловастатин принадлежит к гиполипидемическим средствам, выделенный с культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до бета-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, который катализирует превращения ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводить к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотностью (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержимое антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Малотоксичен.

Фармакокинетика. При приёме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но потом уровень в плазме быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимуму. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется большей частью ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии и в 1,5 раза превышает образованную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть с которых сохраняет активность. Ловастатин большей частью выводится с жёлчью. Около 85 % дозы выводится с калом и только 10 % - с мочой. Явный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.

Показания к применению. Гиперхолестеринемия:

- первичная с высоким количеством ЛПНП (типы IIа и IIб) за отсутствием эффекта от диетотерапии;

- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).

Атеросклероз (для замедления прогрессирование коронарного атеросклероза у пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией).

Существуют предыдущие сведения про использования Ловастатина для коррекции уровня холестерина в крови у больных, которые перенесли операции на магистральных сосудах.

Способ использования и дозы. Ловастатин назначают при легких формах гиперхолестеринемии внутри по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (в период завтрака и ужина). В случае снижение концентрации холестерина в плазме до 140 мг /100 мл (3, 6 моль/л) дозу Ловастатина следует уменьшить.

При недостаточной действенности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема - в период завтрака и ужина.

Побочное действие. Возможны: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторное повышение содержимого креатинфосфокиназы, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психические нарушения, парестезии, крапивница, отек Квинке. Очень жидкие - миопатии, гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнения кристаллика, хотя четкого причинно-следственной связи с приёмом препарата не выявлено.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженная печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

Передозировка. Длительный прием препарата усиливает вероятность проявлений побочных действий.

При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.

Особенности использования. Детям препарат не назначают.

Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким количеством холестерина. С осторожностью применяют Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови и проводить печёночные тесты. В случае устойчивого повышения содержимого в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.

Терапия Ловастатином должна быть перервана на длительное время или остановлена при общем тяжёлом состоянии пациента вследствие какого-нибудь заболевания.

При одновременном назначении Ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота - увеличивают риск развития миопатии (иногда имели место случаи рабдомиолиза с дальнейшим развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловастатин не проявляет влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 1 час.

Хранить в недоступном для детей месте.

 
« Ловагексал   Ловастерол »