Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Симвакол

Симвакол. Simvacol.

международное и химическое названия: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S, 8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагидронафтален-1-ил-2,2- диметилбутаноат;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки 5 мг: белые, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “5” на одной стороне;

таблетки 10 мг: светло-розового цвета, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “10” на одной стороне;

таблетки 20 мг: бежевого цвета, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “20” на одной стороне;

таблетки 40 мг: розовые, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “40” на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат, бутилгидроксианизол (Е320), магния стеарат;

оболочка: гипромелоза Е 464, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа оксид красный (E 172), железа оксид жёлтый (Е 172), железа оксид чёрный (Е172).

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10A А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Симвастатин - препарат, который снижает содержимое липидов в крови. Это препарат, который получают синтетически из ферментативных продуктов Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме поддается гидролизу с образованием гидроксикислотной производной. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержимое общего холестерина в плазме крови, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Повышает содержимое ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержимое в плазме триглицеридов. Фармакокинетика. Симвастатин поддается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень, что является также первичной мишенью действия препарата. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его β-гидроксиацидные метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. Экскретируются они, в основном, через кишечник с жёлчью в виде метаболитов. Приблизительно 10 - 15% выводится почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем 13%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 час.

После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 час и снижается на 90% через 12 час.

Показания. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия (ІІА -ІІВ ступени), ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Показанный в объединении с диетою и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня холестерина.

Способ использования и дозы. Доза Симвакола должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальной потребности и реактивности.

Таблетки Симвакол принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза для взрослых составляет 20 мг 1 раз на сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером). В случае необходимости увеличение дозы, подбор её необходимо проводить с интервалом не менее 4-х недель до достижения эффекта или до достижения максимального дозировки 80 мг в сутки. Если уровень холестерина в сыворотке крови снизился ниже ожидаемого уровня, дозу препарата необходимо снизить.

Гиперлипидемия. Обычная доза - 10 мг в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).

Гиперхолестеринемия. Обычная доза - 40 мг в сутки (вечером), или 80 мг в сутки в несколько, прописанных доктором, приёмов.

Доза Симвакола для гериатрических пациентов обычно составляет 20 мг и менее ежедневно. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Опыта применения препарата детьми нет.

Побочное действие. Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли, понос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, желтуха. В некоторых случаях возможно временное повышение уровня трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферические невропатии.

Аллергические и иммуннопатологические реакции: редко - ангионевротический отек, волчанка, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повышение ШОЕ, артрит, крапивница, светочувствительность.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, аллопеция.

Другие: миалгии, анемия, редко - миопатия.

Таблетки содержат незначительное количество Е320 (бутилгидроксианизол), который проявляет раздражающее действие на глаза, кожу и слизистые оболочки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени в фазе обострения, повышение уровня сыворотковых трансаминаз (более, как в 3 раза), беременность, период лактации. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяют негормональные средства контрацепции.

Передозировка. При приёме крупных доз (450 мг) препарата не отмечалось каких-либо клинических серьезных симптомов.

Лечение. Следует вызвать рвоту, назначить внутрь активированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировке Симваколом. Поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Особенности использования. Приём препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Перед началом и в течение всего периода лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени (следует постоянно контролировать её функции); при повышении активности АСТ и АЛТ более, как в 3 раза, рекомендовано уменьшить дозу или отменить препарат. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).

Во время лечения следует избегать крупных доз грейпфрутового сока (более 1 л на день), возможно влияние на эффективность препарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).

Препарат не назначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симвакола и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симвакола с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.

При применении вместе с варфарином возможно усиление действия последнего на кроветворение, что приводит к увеличению риска кровотечения.

При приёме вместе с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находится под контролем врача).

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (ниже 25°С), оригинальной упаковке. Срок годности - 2 года.

 
« Симвакард   Симвакор-Дарница »