Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Торвадак

Торвадак (Torvadac)

международное и химическое название: atorvastatin; (3R, SR)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-(фенил-карбамойл)пирол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты кальциевая соль(2:1);

Основные физико-химические характеристики:

таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг: небесно-голубого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки, с линией разлома на одной стороне и гладкие – на другой;

таблетки покрытые плёночной оболочкой 20 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, таблетки покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне и гладкие – на другой;

Состав 1 таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг включает аторвастатина кальция, эквивалентного аторвастатина – 10 мг;

другие составляющие: кальция карбонат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза – 6cps, вода очищенная, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак красящий бриллиантовый голубой;

1 таблетка с пленочным покрытием 20 мг включает аторвастатина кальция эквивалентного аторвастатина – 20 мг;

другие составляющие: кальция карбонат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза – 6cps, вода очищенная, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Препараты, которые снижают концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Код АТС С10А А07.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Аторвастатин конкурентно селективно ингибирует гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоФ)-редуктазу, которая преобразовывает 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту. Увеличивает количество и повышает активность ЛПНГ-рецепторов в печени, стимулирует захвата, катаболизм и подавляет образования ЛПНГ, уменьшает их уровень у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в том числе при неэффективности терапии гиполипидемическими средствами. Снижает также уровень холестерина и триглициридов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 1 - 2 часов. Биодоступность относительная – 95 - 99%, абсолютная – 12%, системная (касающиеся ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы) – 30%. Связывание с белками плазмы – не менее 98%.

Средний объем распределения 565 л. В печени с участием цитохрома Р450 3А4 превращается на орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисление (70% инактивации ГМГ-КоА-редуктазы приходится на часть метаболитов). Концентрация в плазме значительно повышается на фоне алкогольного циррозу печени (блокируется биотрансформация). Выводится с жёлчью. Период полувыведения – 14 часов. В большинстве пациентов действие проявляется при дозе 10 мг в день в течение 2 недель, максимальный эффект развивается через 4 недели.

Показания для использования. Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, гетеро- и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (дополнение до диеты).

Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 15 лет применять внутри, независимо от приема еды. Однократно по 10 мг в день. Дозу можно повышать каждые 4 недели до максимальной – 80 мг в день.

Побочное действие. Миопатия (рабдомолиз), тошнота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, головная боль, бессонница, астения, миалгия, гепатотоксичность.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени в фазе обострения, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более, как в 3 раза), беременность, период лактации, дети до 15 лет.

Передозировка. При передозировке Торвадака возможны миопатии (рабдомолиз), ухудшение функции печени.

Не существует специфического лечения при передозировке аторвастатина. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающие средства имеют назначаться при необходимости. Вследствие значительного связывание с протеинами плазмы гемодиализ не может существенно полипшити клиренс аторвастатина.

Особенности использования. Приём препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени (следует постоянно контролировать её функции); при повышении активности печеночных ферментов (АСТ и АЛТ) более, как в 3 раза, рекомендовано снижение дозы или отмену препарата. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).

Поскольку побочными эффектами при приёме Торвадака у некоторых больных могут быть головокружение, дискоординация и депрессия необходимо иметь ввиду возможность возникновения реакций, которые могут негативно повлиять на способность вождения автотранспортом и другими механизмами.

Во время лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста необходима надежная контрацепция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Торвадак повышает в плазме равновесную концентрацию дигоксина, на фоне оральной контрацепции – уровни норетиндрона и этинилэстрадиола. Эритромицин увеличивает содержимое в крови; антациды (которые содержат магний и алюминий), холестирамин – снижают (однако гиполипидемический эффект соединения с последним превышает такой каждого препарата отдельно). Риск развития миопатии усиливают циклоспорин, фибраты, эритромицин, ниацин, противогрибковые (азолы) препараты.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от жидкости месте, при температуре ниже 25°С. Срок хранения – 2 года.

 
« Сторвас   Эпадол »